Glibenclamide është derivati më i famshëm dhe i përdorur gjerësisht i sulfonylurea me vetitë e uljes së sheqerit. Në vitin 2010, ai u dha themimin prestigjioz Kreutzfeld, i cili jepet për arritjet farmakologjike. Ilaçi përputhet plotësisht me kriteret e rrepta të vendosura nga komiteti i përzgjedhjes, efektiviteti i tij konfirmohet nga shumë vite hulumtim dhe praktikë klinike.
Pak ilaçe mund të mburren me 20 vjet vëzhgim dhe një studim të plotë të efekteve të vonuara të përdorimit të tij. Mimi i ulët i pilulave ul ndjeshëm koston e përgjithshme të trajtimit të diabetit. Sipas kritereve të lirë dhe efektivitetit, glibenclamide u përfshi në listën e barnave thelbësore të përdorura për diabetin. Përveç tij, vetëm Metformin dhe insulinës iu dha një nder i tillë.
Indikacionet për emërim
Lloji i dytë i diabetit është një sëmundje progresive që kërkon trajtim të vazhdueshëm. Edhe në kushte të një kontrolli të mirë të glicemisë, funksionimi i qelizave beta gradualisht përkeqësohet tek pacientët dhe vëllimi i prodhimit të insulinës në to zvogëlohet. Me sheqer të ngritur vazhdimisht, proceset e shkatërrimit të qelizave janë të përshpejtuara. Ndryshimet e para në sekretimin e insulinës mund të zbulohen në kohën e diagnostikimit. Në disa pacientë, ata nuk ndikojnë ndjeshëm në nivelin e sheqerit, dhe për të kompensuar diabetin, vetëm ushqimi i duhur, metformina dhe edukimi fizik janë të mjaftueshme.
Diabetikët, në të cilët qelizat beta të shëndetshme nuk janë në gjendje të punojnë vetë dhe për vëllezërit e vdekur, duhet të përshkruajnë sekretarë. Ata stimulojnë sintezën e insulinës, duke bërë që qelizat të funksionojnë më aktivisht.
Kur glibenclamide është e përshkruar:
Diabeti dhe zmadhimi i presionit do të jetë një gjë e së kaluarës
- Normalizimi i sheqerit -95%
- Eliminimi i trombozës së venave - 70%
- Eliminimi i një rrahje të fortë të zemrës -90%
- Heqja nga presioni i lartë i gjakut - 92%
- Rritja e energjisë gjatë ditës, përmirësimi i gjumit gjatë natës -97%
- Ilaçi konsiderohet si një nga sekretaret më të fuqishëm, prandaj indikohet për pacientët me diabet me një sintezë të reduktuar ndjeshëm të insulinës së tyre, siç dëshmohet nga një glicemi shumë e lartë në kohën e diagnostikimit. Me diabetin e dekompensuar, përmirësimi nuk ndodh menjëherë, glukoza gradualisht zvogëlohet për rreth 2 javë. Diabetikët me hiperglicemi të vogël nuk përshkruajnë ilaçe menjëherë pas një diagnoze të diabetit.
- Glibenclamide tregohet për intensifikimin e trajtimit përveç agjentëve të tjerë. Longshtë vërtetuar prej kohësh që disa ilaçe për uljen e sheqerit që ndikojnë në shkaqet e hiperglicemisë nga anët e ndryshme janë shumë më efektive sesa një. Për të përmirësuar kontrollin metabolik, glibenclamide mund të kombinohet me insulinë dhe çdo tabletë për uljen e sheqerit, përveç PSM dhe argjilës.
Gjatë përshkrimit të ilaçit, duhet të kihet parasysh se ajo shkakton qelizat beta të punojnë me intensitet më të madh. Sipas studimit, një stimulim i tillë çon në një ulje të vogël të kohës së tyre të jetës. Meqenëse glibenclamide është më e fortë në grupin e tij, ky efekt i padëshirueshëm është më i theksuar për të sesa për PSM më moderne. Nëse një diabetik kërkon të mbajë sintezën e insulinës sa më gjatë që të jetë e mundur, trajtimi me glibenclamide duhet të shtyhet në një kohë kur ilaçet më të dobëta nuk do të japin më kontrollin e diabetit.
Si vepron glibenclamide
Mekanizmi i veprimit të glibenclamide është kuptuar mirë dhe përshkruar në detaje në udhëzimet për ilaçin. Substanca bllokon kanalet KATF që ndodhen në membranën e qelizave beta, gjë që çon në ndërprerjen e kaliumit në qelizat, duke dobësuar polarizimin e membranës dhe depërtimin e joneve të kalciumit. Një rritje e përqendrimit të kalciumit në qelizë stimulon procesin e lëshimit të insulinës nga ai në lëngun ndërqelizor, dhe më pas në gjak. Glukoza është ulur për shkak të aftësisë së insulinës për ta transportuar atë nga enët e gjakut në inde. Glibenclamide në mënyrë më aktive se sa lidhjet e tjera PSM me receptorët e qelizave beta, prandaj ka efektin më të mirë për uljen e sheqerit.
Fuqia e barit rritet me dozën në rritje. Efekti i glibenclamide nuk varet nga glicemia, ilaçi funksionon me një tepricë glukoze dhe me një të pamjaftueshëm, kështu që kur e merrni atë, duhet të jeni sa më të kujdesshëm dhe të matni sheqerin kur shfaqen simptoma të ngjashme me hipoglikeminë.
Përveç hipoglikemisë kryesore, një efekt shtesë periferik është karakteristik për të gjithë PSM. Sipas udhëzimeve, glibenclamide pak zvogëlon rezistencën ndaj insulinës në qelizat e muskujve dhe yndyrën, gjë që kontribuon në një ulje shtesë të glukozës.
Efektet kardivaskulare të ilaçit u studiuan veçmas. Doli që glibenclamide është në gjendje të bllokojë kanalet KATF jo vetëm në qelizat beta, por edhe në qelizat e zemrës - kardiomiocitet. Teorikisht, një veprim i tillë mund të përkeqësojë efektet e një sulmi në zemër tek diabetikët. Në provat klinike, ky efekt anësor nuk është konfirmuar. Për më tepër, një efekt i theksuar antarrhythmic u gjet në glibenclamide, e cila zvogëlon vdekshmërinë në periudhën akute të ishemisë. Sipas mjekëve, shumë prej tyre kanë frikë të përshkruajnë ilaçin Glibenclamide për çdo sëmundje të diagnostikuar të zemrës, pavarësisht të dhënave të hulumtimit.
Preparate glibenclamide
Shumica e diabetikëve janë të njohur me glibenclamide nga ilaçi Maninil, i cili prodhohet në Gjermani nga Berlin-Chemie. Ky ilaç është origjinal, me pjesëmarrjen e tij janë kryer një numër dërrmues studimesh që kanë studiuar efikasitetin dhe sigurinë e glibenclamide. Maninil ka 3 mundësi dozimi. Në tabletat 1.75 dhe 3.5 mg, substanca aktive është në një formë të veçantë të mikronizuar, e cila lejon të zvogëlojë gliceminë me një dozë më të ulët të ilaçit. 5 mg maninil përmban glibenclamide klasike.
Analoge në Rusi janë:
- Statiglin nga Farmasintez-Tyumen dhe Glibenclamide nga kompania Ozon (reg. Çertifikata i përket Atoll LLC). Këto ilaçe kanë të njëjtat doza, por prodhuesit nuk kanë deklaruar praninë e glibenclamide të mikronizuar në asnjë nga opsionet.
- Tabletat glibenclamide të prodhuara nga Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosinteza, Valenta Pharmaceuticals kanë një dozë të vetme prej 5 mg. Ato mund të ndahen për të marrë një dozë të gjysmë prej 2.5 mg.
Vlen të përmendet se ato janë vetëm analoge të kushteve shtëpiake, pasi ndërmarrjet blejnë glibenclamide jashtë vendit, kryesisht në Indi. Përjashtimi i vetëm është Statiglin, i regjistruar në 2017. Glibenclamide për të është prodhuar në Rusi në ndërmarrjen BratskKhimSintez.
Të gjithë analogët Maninil testohen për bioekivalencën dhe kanë një përbërje të ngjashme. Shqyrtimet e pacientëve tregojnë se këto ilaçe janë po aq efektive, por ende diabetikët preferojnë të blejnë ilaçin origjinal, për shkak të famës së tij më të madhe dhe çmimit mjaft të ulët.
Duke gjykuar nga rishikimet, kombinimi i glibenclamide dhe metformin është gjithashtu shumë i popullarizuar. Të dy substancat janë pjesë e ilaçeve dy përbërës Glucovans, Glimecomb, Gluconorm. Metglib, Glibomet dhe të tjerët.
Udhëzime për përdorim
Udhëzimi për përdorim rekomandon përcaktimin e nevojës për glibenclamide individuale për secilin pacient:
- Një dozë fillestare e sigurt nuk është më shumë se 2.5 mg, me hiperglicemi të rëndë - 5 mg. Lejohet të fillojë trajtimin me glibenclamide vetëm nëse kontrolli i shpeshtë i glikemisë është i mundur dhe vetëm ashtu siç drejtohet dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku. Ne nuk duhet të harrojmë se ilaçi mund të shkaktojë hipoglicemi, përfshirë edhe të rënda. Ilaçi në dozën minimale pihet një herë në ditë, 20 minuta para mëngjesit. Glibenclamide e mikronizuar merret menjëherë para ngrënies.
- Nëse nivelet e sheqerit nuk janë rikthyer në normale brenda një jave, doza rritet gradualisht, duke shtuar 1,75-2,5 mg një herë në javë. Në një dozë deri në 10 mg, glibenclamide pihet në mëngjes. Nëse është e nevojshme një dozë e madhe për të kompensuar diabetin, ilaçi pihet para mëngjesit dhe para darkës. Marrja e glibenclamide para gjumit është e ndaluar nga udhëzimet, pasi ajo mund të çojë në hipoglikeminë e natës.
- Doza maksimale është 3 tableta prej 5 mg. Dy prej tyre pinë në mëngjes, një para darkës.
Efektet anësore
Frekuenca e efekteve të padëshirueshme në trajtimin me Glibenclamide është e ulët. Me dozimin e duhur dhe respektimin e udhëzimeve për përdorim, efektet anësore gjenden në rreth 1% të diabetikëve, gjë që tregon një siguri të lartë të ilaçit.
% diabeti | Efektet anësore |
më pak se 10 | Hipoglikemia, shtimi në peshë. |
më pak se 1 | Disordersrregullime të tretjes në formën e dhimbjes, të vjella, diarre, një shije e vazhdueshme e pakëndshme në gojë. Kruajtje, skuqje, mbindjeshmëri ndaj diellit. |
më pak se 0,1 | Një mangësi e trombociteve mund të shoqërohet me një shkelje të mpiksjes së gjakut, por më shpesh përcaktohet vetëm me metoda laboratorike. |
më pak se 0.01 | Një rritje në nivelin e enzimave të mëlçisë, hepatitit, reaksione alergjike të rënda, ndër-alergji me ilaçe që përmbajnë një grup sulfonamid, ndryshime në përbërjen e gjakut, rritje të vëllimit të urinës, proteinurinë të përkohshme, intolerancë ndaj alkoolit. |
Hipoglikemia dhe shtimi në peshë janë pasojë e kequshqyerjes dhe një mbidozimi të glibenclamide. Sipas diabetikëve, nëse rregulloni dietën tuaj, llogarisni sasinë e karbohidrateve në çdo vakt, mos i kaloni vaktet, rregulloni snacks gjatë ushtrimeve të zgjatura, rreziku i këtyre efekteve anësore mund të zvogëlohet ndjeshëm.
Kujt pritja është kundërindikuar
Udhëzimi prezanton një ndalim të marrjes së tabletave Glibenclamide në rastet e mëposhtme:
- nëse ilaçi ose analogët e tij më parë kishin një alergji;
- kur një diabetik i mungon qelizat beta (diabeti tip 1, rezeksioni i pankreasit);
- në një gjendje të dekompensimit akut të diabetit mellitus me ketoacidosis ose me një rrezik të lartë të dekompensimit për shkak të dëmtimeve dhe sëmundjeve të rënda;
- me insuficiencë të rëndë renale dhe hepatike;
- në rast intolerance të laktozës, e cila përmbahet në ilaç si një substancë ndihmëse;
- gjatë shtatëzënësisë, laktacionit;
- tek fëmijët diabetikë.
Me kujdes ekstrem, është e nevojshme të kryhet trajtim për çrregullimet hormonale, alkoolizmin, sëmundjet e tretjes, në pleqëri, në temperaturë të lartë.
Mbidozë
Mbidozimi gjithmonë rezulton në hipoglicemi. Në fazën fillestare, mund të eleminohet me administrim shtesë oral të glukozës. Nëse hipoglikemia është përkeqësuar, udhëzimi rekomandon administrim nënlëkuror të glukagonit. Në të njëjtën kohë, diabeti ka nevojë për vëmendje urgjente mjekësore. Me një mbidozë serioze të drogës Glibenclamide, sheqeri bie në mënyrë të përsëritur gjatë ditës, kështu që pacienti injektohet me një zgjidhje glukoze në mënyrë intravenoze dhe monitoron gjendjen e tij.
Analoge dhe zëvendësues të glibenclamide
Analogët më të afërt të glibenclamide janë derivate të tjerë të sulfonylureas. Aktualisht, glikazidi, glimpiridi përdoren gjerësisht, më rrallë glicidoni.
Zëvendësuesit më të përballueshëm të tabletit glibenclamide:
PSM | Emri tregtar | Vendi i prodhimit | Pricemimi i paketimit, fshij. |
gliklazide | DIABETON | Francë | 310 |
gliklazide | Rusi | 120 | |
Diabetalong | 130 | ||
Glidiab | 120 | ||
glimepiride | Diamerid | Rusi | 190 |
glimepiride | 110 | ||
glikuidona | Glyurenorm | Gjermani | 450 |
Gliptinet, të cilat gjithashtu stimulojnë sintezën e insulinës, janë analoge më të shtrenjta të glibenclamide. Glyptins janë pjesë e Januvii, Ongliza, Xelevia, Galvus, Trazhenty, trajtimi i tyre kushton të paktën 1.500 rubla. në muaj Këto ilaçe praktikisht nuk shkaktojnë hipoglicemi, nuk kontribuojnë në shkatërrimin e qelizave beta, por nuk zvogëlojnë sheqerin aq shpejt sa glibenclamide. Sipas rishikimeve, glyptins japin rezultate më të mira me gliceminë fillimisht jo shumë të lartë.
Mimi në barnatore
Maninili që përmban glibenclamide të mikronizuar kushton 130-160 rubla. për paketë me 120 tableta. Maninil 5 mg do të jetë më i lirë, çmimi i një pakete është rreth 120 rubla. Kostoja e analogëve shtëpiak është edhe më e ulët: nga 26 rubla. për 50 tableta ose 92 rubla. për 120 tableta. Kështu, edhe në dozën maksimale, çmimi i trajtimit nuk kalon 100 rubla. në muaj
Ilaçi Glibenclamide mund të merret falas në çdo rajon të Rusisë, nëse pacienti ka diabet mellitus, dhe ai regjistrohet në një endokrinolog.