Glukofage - farmakologji dhe përdorimi i ilaçit

Glukofage është një ilaç origjinal antidiabetik francez i bazuar në hidroklorurin e metforminës. Para se ilaçi të shfaqej në tregun farmaceutik, kompania franceze Merck Sante e zhvilloi dhe hulumtoi atë për 10 vjet. Nuk është rastësi që Glukofageja origjinale është pak më e shtrenjtë se gjenerikët e prodhuar nga firmat që kanë blerë një patentë.

Glukofage është më e mira, sepse është studiuar saktësisht në përbërjen në të cilën është shitur, përfshirë shell, eksipientët. Markat e përgjithshme përdorin eksipientë të tjerë dhe të gjitha llojet e kombinimeve, pa hyrë në studimin e efektivitetit të tyre, dhe për këtë arsye rezultati mund të jetë i paparashikueshëm.

Përbërja dhe forma e dozës

Komponenti aktiv i ilaçit është metroksina hidroklorur (metformina hidroklorur). Në varësi të dozës, një tabletë e barit mund të përmbajë 500, 850 ose 1000 mg të kësaj substance. Përveç përbërësit themelor, ilaçi Glukofage përmban edhe ekscipientë (povidoni K 30, stearat magnez). Predha është bërë nga hipermelizë dhe makrogol.

Tabletat konveks të rrumbullakët (1000 mg ovale) mbrohen nga një guaskë. Përveç nivelit ndarës, ka një gdhendje të dozës. Ata janë të paketuar në qelizat flluskë prej 15-20 copë. Në një pako kartoni mund të ketë nga 2 deri në 4 pjata të tilla.

Lëshoni ilaçet pa recetë. Për Glukofage, çmimi varet nga doza, rajoni, lloji i rrjetit të shpërndarjes. Në çdo rast, është mjaft e përballueshme: për shembull, kostoja mesatare e 30 tabletave prej 500 mg - nga 100 në 130 rubla. Ata lëshojnë një ilaç origjinal me aftësi të zgjatur - Glukofag Long.

Kohëzgjatja e ilaçit varet nga doza: për flluska prej 500 ose 850 mg për 5 vjet, për 1000 mg për 3 vjet. Ilaçi ruhet në paketimin e tij origjinal, udhëzimet për përdorim nuk përcaktojnë kushte të veçanta për glukofag.

Farmakologji

Mjekësia hipoglikemike e tabletës i përket grupit të biagunideve dhe është përfaqësuesi i saj i vetëm. Metformina, komponenti kryesor i Glukofage, pengon thithjen e glukozës në traktin tretës dhe prodhimin e saj në mëlçi. Përveç kësaj, ilaçi përshpejton përdorimin e karbohidrateve. Glukofage krahasohet në mënyrë të favorshme me ilaçe antidiabetike alternative të klasave të tjera në atë që nuk mund të shkaktojë glicemi, pasi mekanizmi i tij i veprimit nuk parashikon stimulimin e sintezës endogjene të insulinës.

Metformina funksionon në tre drejtime:

• Ul prodhimin e glukozës në mëlçi, duke penguar glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën;
• Përmirëson ndjeshmërinë e receptorëve qelizorë ndaj hormonit, duke siguruar përpunimin e plotë të karbohidrateve;
• Ajo bllokon thithjen e sheqernave në muret e zorrëve.

Farmakokinetika

Kur gëlltitet në traktin gastrointestinal, metformina është zhytur në mënyrë aktive, me marrjen e njëkohshme të ushqimit, shkalla e përthithjes së ilaçit ngadalësohet. Akumulimi maksimal i ilaçit në serumin e gjakut vërehet pas 2 orë e gjysmë.

Bënia e disponueshme absolute ndryshon midis 50-60%. Studimet u kryen me pjesëmarrjen e vullnetarëve të shëndetshëm që konsumuan glukofag në një dozë 500-850 mg.

Biguanide lidhet dobët me proteinat plazmatike, bie në kontakt me qelizat e kuqe të gjakut. Vëllimi i shpërndarjes është në rangun prej 63-276 litra.

Metabitët e metforminës në trup nuk u gjetën, ajo eliminohet kryesisht nga veshkat, disa (deri në 30%) hyjnë në zorrë. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është mesatarisht 6 orë e gjysmë. Me mosfunksionim renal, pastrimi i metforminës zvogëlohet në përpjesëtim me treguesit që karakterizojnë një ulje të klirensit të kreatininës (CC).

Glukofage - indikacione për përdorim

Ilaçi është i përshkruar për diabetikët me llojin e dytë të sëmundjes, nëse modifikimi i mënyrës së jetesës nuk ofron kontroll 100% të glicemisë. Për pacientët obez, glukofaza është më efektive sesa agjentët e tjerë antidiabetikë. Përdoret:

• Për monoterapi ose në kombinim me ilaçe për uljen e sheqerit të grupeve të tjera farmakologjike ose paralelisht me insulinën;
• Si ilaç fillestar ose në kombinim me insulinë për kontrollin e diabetit tip 2 tek fëmijët;
• Kur ndaloni sindromën metabolike;
• Për parandalimin e plakjes (pas 45 vjetësh).

Glukofage përdoret gjithashtu për vezoret polikistike. Plakja e trupit është kryesisht për shkak të një rritje të përqendrimit të glukozës plazmatike: proteina të ëmbëlsuara, çarje të enëve të gjakut të mbushura me pllaka yndyrore, rrudha në lëkurë. Eachdo molekulë e papërpunuar e glukozës shndërrohet në dy molekula dhjamore.

Me normalizimin e treguesve të glicemisë, ateroskleroza mund të parandalohet, presioni i gjakut mund të normalizohet, sepse proteinat jo të ëmbëlsuara jetojnë më gjatë. Për parandalimin e plakjes, glukofaza përdoret në një dozë prej 250 mg në ditë. Ndonjëherë glukofagu përdoret në bodybuilding ose thjesht për korrigjimin e peshës.

Glukofage është një ilaç universal: ajo përshkruhet nga terapistët dhe endokrinologët, kardiologët dhe onkologët, gjinekologët dhe pediatrit.

Kundërindikimet dhe kufizimet

Glukofage është më e besueshme nga ilaçet antidiabetik, pasi efektiviteti dhe siguria e tij janë verifikuar nga shumë vite praktikë klinike dhe studime të shumta shkencore. Por, si çdo ilaç, ai ka kundërindikacionet dhe afatet e tij kohore:

• Shtatzënia dhe laktacioni (rekomandohet kalimi në insulinë);
• Dy ditë para operacioneve të mëdha dhe dy ditë pas tyre, metformina zëvendësohet me insulinë;
• Me ekzaminime me kontrast me rreze X duke përdorur shënues të bazuar në jod, kufizime të ngjashme;
• Në trajtimin e dëmtimeve dhe djegieve të gjera, rekomandohet gjithashtu një kalim i përkohshëm në insulinë;
• Mosfunksionimi i mëlçisë;
• Dështimi i veshkave (CC mbi 0,132 dhe 0,123 për burrat dhe gratë, përkatësisht);
• Kushtet e rrezikshme për jetën që provokojnë zhvillimin e acidozës laktike;
• Për fëmijët e vegjël (deri në 10 vjeç) fëmijët - nuk ka dëshmi të sigurisë dhe efektivitetit;
• Ushqimi hipokalorik (më pak se 1000 kcal / ditë) është i rrezikshëm nga zhvillimi i ketoacidozës metabolike për shkak të acidifikimit të trupit.

Komplikimi më i rrezikshëm (për fat të mirë, jo shumë i zakonshëm) në trajtimin me metformin është acidoza laktike. Faktorët e mëposhtëm kontribuojnë në zhvillimin e tij:

• Patologjitë renale që nuk lejojnë largimin e plotë të mbeturinave në një mënyrë natyrale;
• Alkoolizmi dhe helmimi akut nga alkooli;
• Sëmundjet që pengojnë frymëmarrjen e indeve (patologji kardiake, sulm në zemër, sëmundje infektive të sistemit të frymëmarrjes);
• Ketoacidoza diabetike;
• Infeksione akute që provokojnë dehidrim të shoqëruar me diarre, të vjella dhe ethe.

Rezultatet e bashkëveprimit me ilaçe të tjera

Nuk rekomandohen kombinime

Në trajtimin e Glukofage, alkooli është rreptësisht i ndaluar në të gjitha format.

Helmimet nga alkooli janë rritur në mënyrë të rrezikshme rrezikun e acidozës laktike, veçanërisht me mosfunksionime të mëlçisë, uria, kequshqyerja. Barnat me bazë alkooli gjithashtu nuk tregohen.

Administrimi intravenoz i agjentëve të kontrastit me bazë jodi, të cilat përdoren në studimet me rreze x, mund të shkaktojnë probleme të veshkave, dhe, rrjedhimisht, akumulimin e metforminës, e cila provokon shfaqjen e laktatocidozës. Glukofage zëvendësohet me insulinë 48 orë para ekzaminimit dhe 48 orë pas kësaj. Nëse GFR> 60 ml / min / 1.73 sq. m, kërkohet një ekzaminim shtesë i gjendjes së veshkave.

Komplekset që kërkojnë përdorim të kujdesshëm

Disa ilaçe (simpatomimetikë, kortikosteroide) mund të provokojnë hiperglicemia. Në fillim të kursit, është e nevojshme një rregullim i dozës së Glukofagut dhe monitorim i vazhdueshëm i glikemisë.

Diuretikët (në veçanti, lak) krijojnë një ngarkesë shtesë në veshkat, dhe, për këtë arsye, provokojnë acidozë laktike.

Rekomandime shtesë

Acidoza laktike është një gjendje mjaft e rrallë por shumë e rrezikshme me një shkallë të lartë të vdekshmërisë, veçanërisht me shtrimin në kohë të parakohshëm të spitalit. Një tepricë e metforminës në trup, e shkaktuar nga funksionimi i dëmtuar i veshkave, provokon zhvillimin e saj.

Shkaqe të tjera gjithashtu shkaktojnë acidozë laktike: diabeti i kontrolluar në mënyrë të pamjaftueshme tip 2, abuzimi i alkoolit, ketoza, patologjitë hepatike dhe hipoksia e indeve.

Ju mund ta njihni gjendjen nga asenia e rëndë, gulçimi, hipotermia, çrregullimet e traktit gastrointestinal, dhimbjet epigastrike, ngërçet e muskujve. Nëse më parë Glukofage nuk shkaktoi efekte anësore serioze, të gjitha ndryshimet duhet të raportohen urgjentisht tek endokrinologu. Derisa të sqarohen shkaqet, metformina anulohet dhe rifillon vetëm pas një ekzaminimi të veshkave. Acidoza laktike është komë e rrezikshme me një probabilitet të lartë të vdekshmërisë, kështu që kërkohet shtrimi në spital i viktimës në dyshimin e parë. Kur hartoni një regjim trajtimi, mjeku duhet të informojë diabetikun për komplikimet dhe simptomat e mundshme të acidozës laktike.

Kursi i trajtimit me metformin për një diabetik është i gjatë, kështu që gjendja e veshkave duhet të vlerësohet rregullisht: me veshka të shëndetshme - 1 r / vit, me QC me tregues të vijës kufitare për normën dhe në moshën madhore - 2-4 r / vit. Nëse CC është nën 45 ml / min., Glukofaza anulohet. Në diabetikët e moshuar, një rënie në performancën e veshkave shpesh ndodh asimptomatikisht. Barnat antihipertensive, dehidratimi, diuretikët, NSAID ndikojnë gjithashtu në gjendjen e tyre. Para emërimit të Glukofage në raste të tilla, është e nevojshme t'i nënshtrohen një ekzaminimi.

Në përgjithësi, metformina ndikon në mënyrë të favorshme në gjendjen e enëve të gjakut, përfshirë zemrën. Shoqata Kanadeze e Diabeteve madje rekomandon përdorimin e Glukofagut për patologjitë kardiake të ashpërsisë së moderuar me një monitorim të vazhdueshëm të gjendjes së zemrës dhe veshkave. Por me një formë akute dhe të paqëndrueshme, zhvillim të rrezikshëm të hipoksisë, glukofage është kundërindikuar.

Kur Glukofage u përshkruhet fëmijëve, diagnoza (diabeti tip 2) tashmë duhet të përcaktohet dhe konfirmohet. Studimet klinike njëvjeçare nuk zbuluan efektet e dëmshme të glukofagut në rritjen dhe pubertetin e fëmijëve. Por në një afat më të gjatë, rezultatet e trajtimit nuk u kontrolluan, kështu që prindërit duhet të monitorojnë me kujdes gjendjen e fëmijëve me diabet, veçanërisht kur përdorni ilaçin nga adoleshentët.

Glukofage nuk është në gjendje të shkaktojë kushte hipoglikemike gjatë monoterapisë, por në trajtim kompleks me meglitinides, ilaçe të grupit sulfonylurea dhe ilaçe të tjera antidiabetike me një mekanizëm të ndryshëm veprimi sesa metformina, rregullimi i dozës dhe monitorimi i vazhdueshëm i glicemisë.

Glukofage është një ilaç serioz antidiabetik, por duhet të ndihmohet. Pa respektuar parimet e ushqimit të ulët të karbohidrateve, aktiviteti fizik i duhur ditor, kontrolli i glicemisë, gjendja emocionale, gjumi dhe pushimi, kompensimi i sheqerit 100% nuk ​​mund të llogaritet.

Glukofage dhe shtatzëni

Pavarësisht nga lloji (normal ose gestacional), diabeti i pakomplikuar gjatë shtatëzënësisë rrit shanset për zhvillim jonormal të fetusit dhe vdekshmëri perinatale. Studime të ndara nuk kanë regjistruar devijime në zhvillimin e fetusit dhe gjendjen e shëndetit të nënës, si dhe efektin në lindjen e fëmijëve dhe mbijetesën e të porsalindurve. Dhe, megjithatë, shtatzënia dhe laktacioni janë në listën e kundërindikacioneve, prandaj, tashmë në fazën e planifikimit të fëmijës është e nevojshme të kaloni në insulinë.

Establishedshtë vërtetuar se metformina kalon në qumështin e gjirit, dhe megjithëse tek foshnjat, sipas raporteve, ky fakt nuk shkaktoi anomali të zhvillimit, udhëzimi rekomandon transferimin e foshnjeve në ushqim artificial ose lënien e terapisë me insulinë për një nënë pleqsh. Në çdo rast, rreziku i mundshëm i pasojave të padëshiruara nga metformina dhe braktisja e qumështit të gjirit për fëmijën merret parasysh.

Efekti i metforminës në pjellorinë u testua te kafshët. Me një dozë prej 600 mg / ditë. (kjo është 3 herë më e lartë se pragu i sipërm i normës, duke marrë parasysh sipërfaqen e trupit), shanset për të mbetur shtatzënë në femra kanë mbetur në të njëjtin nivel.

Ndikimi në menaxhimin e makinerive dhe transportit

Me monoterapi Glukofage, shpejtësia e reaksionit në timon ose përqendrimi i vëmendjes në një prodhim të rrezikshëm nuk ndryshon, pasi që ilaçi nuk provokon hipoglikeminë.

Nëse Glukofage përdoret në terapi komplekse, veçanërisht me ilaçet e serive sulfonilurea, insulinë, meglitinide që mund të shkaktojnë gjendje hipoglikemike, duhet të tregohet kujdes gjatë punës në lartësi, menaxhimit të mekanizmave komplekse dhe transportit.

Metodat e aplikimit

Të rriturit

Me monoterapi ose në një trajtim kompleks duke përdorur ilaçe për uljen e sheqerit me një mekanizëm të ndryshëm veprimi sesa metformina, doza fillestare nuk kalon 500-850 mg. Ilaçi merret 2-3r. / Ditë. me ose pas ushqimit. Pas dy javësh, vlerësoni rezultatin dhe rregulloni dozën, duke u përqëndruar në agjërimin dhe sheqerin postprandial.

Titrimi gradual i dozës lejon që trupi të përshtatet më lehtë me kushtet e reja dhe të zvogëlojë rrezikun e efekteve anësore, veçanërisht nga trakti gastrointestinal.

Kur përshkruani doza të larta, mund të pini dy 500 mg në vend të një tableti që peshon 1000 mg. Shkalla maksimale ditore është 3000 mg, shpërndahet në 3 doza.

Kur kaloni në Glukofage me një ilaç alternative antidiabetik, regjimi i mëparshëm i trajtimit dhe niveli i kompensimit të glicemisë merren parasysh gjatë llogaritjes së dozës.

Nëse aftësitë Glukofage nuk janë të mjaftueshme për kompensimin 100% të glikemisë, një trajtim gjithëpërfshirës me metformin në kombinim me përgatitjet e insulinës është i mundur. Me këtë terapi, doza fillestare është minimumi (500 mg) ose 850 mg, përdorimi është tre herë. Shkalla e insulinës rregullohet në përputhje me leximet e glukometrit, i cili duhet të monitorohet vazhdimisht.

Glukofage është përshkruar për pacientët e pjekur duke marrë parasysh gjendjen e veshkave, të cilat duhet të kontrollohen rregullisht. Me insuficiencë renale të moderuar (CC 45-59 ml / min.) Dhe në mungesë të faktorëve të tjerë që provokojnë acidozë laktike, metformina administrohet një herë në ditë në një dozë 500-850 mg. Në një reagim normal ndaj ilaçit, doza mund të titrohet deri në 1000 mg / ditë, duke e shpërndarë atë 2 herë. Everydo 3-6 muaj, vlerësohet performanca e veshkave.

Fëmijë

Ju nuk do të befasoni askënd me një diagnozë të diabetit tip 2 në fëmijëri dhe adoleshencë: pasivitet fizik, stres, dietë me karbele të lartë ... Regjistrimet në këtë drejtim po shkatërrojnë Shtetet e Bashkuara dhe vendet e tjera të zhvilluara. Glukofage u përshkruhet fëmijëve nga 10 vjeç. Doza fillestare e metforminës është deri në 850 mg / ditë. Ata marrin pilula një herë, prindërit janë të detyruar të kontrollojnë që fëmija të marrë ilaçin në të njëjtën kohë dhe të jeni të sigurt që "bllokoni" ilaçin me një drekë ose mëngjes të plotë.

Sipas rezultateve të një testi gjaku, i cili duhet të theksohet çdo ditë në ditarin e një diabetiku, doza mund të rregullohet në gjysmë muaji. Ata e rritin atë gradualisht për të shmangur pasojat e padëshiruara për aparatin tretës. Shkalla maksimale në fëmijëri dhe adoleshencë është 2000 mg / ditë. me shpërndarjen e të gjitha tabletave 2-3 herë.

Opsione të mbidozimit

Me një përdorim të vetëm të Glukofagut në sasi prej 85 g, simptoma hipoglikemike nuk u regjistruan. Në raste të tilla, zhvillohet acidoza laktike.Një tepricë e konsiderueshme e dozës së Glukofage ose një kombinim i pasuksesshëm me agjentë hipoglikemikë është e rrezikshme për zhvillimin e acidozës laktike - një gjendje e rëndë që kërkon shtrimin në spital të menjëhershëm.

Mënyra më efektive për të hequr laktatin është hemodializa.

Efektet anësore

Glukofage, si ilaçi origjinal, shkakton më pak reagime të padëshiruara (krahasuar me gjenerikët). Fenomenet më të zakonshme janë çrregullimet dispeptike, shqetësimi epigastrik dhe shqetësimet e ritmit të defekimit. Simptoma të ngjashme, si rregull, kalojnë në mënyrë të pavarur pasi trupi përshtatet në kushte të reja. Në disa raste, kërkohet tërheqja e drogës.

Në përputhje me klasifikimin e OBSH-së, shpeshtësia e reaksioneve anësore vlerësohet në një shkallë si kjo:

• Shumë shpesh -> 0,1;
• Shpesh - nga 0,01 në 0,1;
• Rrallë, nga 0,001 në 0,01;
• Shumë rrallë - nga 0.0001 në 0.001;
• E panjohur - nëse statistikat nuk lejojnë përcaktimin e shpeshtësisë së ngjarjeve.

Analoge të glukofagut

Glukofage nga prodhuesi Merck Sante është një ilaç origjinal francez me cilësi të lartë. Me një kosto mund t'i atribuohet ilaçeve buxhetore. Por në disa raste (shtatzënia, operacionet serioze, dëmtimet, mungesa e pranisë në rrjetin e farmacive), ajo duhet të anulohet.

Metformin është përfaqësuesi i vetëm në grupin biguanide, por vetëm kompania farmaceutike më dembel dhe shikimi i shkurtër nuk prodhon ilaçe gjenerike bazuar në metformin. Ekzistojnë më shumë se një duzinë analoge për Glukofage, shumica e mjekëve dhe diabetikëve përdorin:

• Bagomet argjentinas;
• Siofor dhe Metfogamma gjerman;
• Russian Formethine, Gliformin, Novoformin, Metformin-Richter;
• Metformin serb;
• Metformin Teva izraelit.

Analogët më të përballueshëm të Glucofage të prodhuesve kinezë dhe indiane, por cilësia e tyre është e përshtatshme. Komponenti kryesor themelor, mbi bazën e të cilit janë zgjedhur analogët (metformin hidroklorur), përdoren gjithashtu në ilaçet e kombinuara, për shembull, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, Yanumet, Amaril M. Nëse duhet të votoni për ilaçin dhe shëndetin tuaj me rubin tuaj, përqendrohuni në Glukofage origjinale dhe Vlerësimi i gjenerikës, por fjala e fundit në zgjedhjen e një medikamenti duhet të jetë gjithmonë me mjekun që merr pjesë.

Glukofage për humbje peshe

Glukofage përshkruhet nga një endokrinolog, pasi rrit ndjeshmërinë e receptorëve të qelizave ndaj insulinës. Në këtë rast, hormoni konverton në mënyrë aktive glukozën në inde për nevojat energjetike të trupit, dhe nuk e fut atë në depo, duke e shndërruar atë në yndyrë. Tabletat bllokojnë thithjen e glukozës së tepërt në zorrët, duke normalizuar sheqerin e agjërimit. Nëse sheqeri i agjërimit dhe hemoglobina e glikuar është normale, dhe ekziston një tepërt e insulinës në trup, kjo do të thotë rezistencë ndaj insulinës së hormonit.

Në këtë rast, Glukofage është e përshkruar. Ai nuk ndikon drejtpërdrejt në shtresën e yndyrës, por, duke ndihmuar në normalizimin e glicemisë dhe niveleve të insulinës, ai siguron që hormoni të mos ndikojë në hepatocitet. Një diabetik nuk është plot me sheqer në gjak, por me një përqendrim në rritje të shpejtë të insulinës, dhe ndihmon në kontrollin e glukofagut.

Ajo gjithashtu ka shumë avantazhe të tjera, për shembull, parandalimi i kancerit, por për ata që duan të humbin peshë me Glukofage, është e rëndësishme të mbani mend: ilaçi nuk ishte krijuar për të humbur peshë, megjithëse mbipesha mund të largohet nëse problemi juaj, i cili provokoi trashje, është rezistenca ndaj insulinës, sindromi metabolik, sheqeri diabeti tip 2. Nëse shkaku i peshës së tepërt është trashëgimia, ju duhet të kaloni një test gjenetik, nëse problemi është në gjëndrën tiroide ose hormonet e korteksit të veshkave, atëherë Glukofage gjithashtu nuk është asistent.

Shqyrtime të glukofagut

Rreth rishikimeve të Glukofagut për humbjen e peshës dhe diabetikët janë kontradiktore. Ata që llogariten vetëm në tableta me pak përpjekje për të zgjidhur të gjitha problemet e tyre, ankohen për efektivitetin e dobët të metforminës. Me një qasje serioze, kur ilaçi merret nën mbikëqyrjen mjekësore, duke iu nënshtruar një diete të ulët karboni dhe aktiviteti fizik, rezultatet janë pozitive.

Glukofage është një standard i artë, i domosdoshëm në të gjitha fazat e menaxhimit të diabetit tip 2. Përveç kësaj, ajo me 30% zvogëlon shkallën e përgjithshme të vdekshmërisë, vdekjen nga komplikimet e diabetit, parandalimin e kancerit dhe patologjive kardiovaskulare. Metformina zvogëlon oreksin, duke lëshuar efektin e kufizimit të përmbajtjes kalorike të dietës - një mënyrë e besueshme për të zgjatur jetën e të dy diabetikëve dhe njerëzve relativisht të shëndetshëm.