Tabletat Yanumet për përdorim i referohen ilaçeve hipoglikemike të përdorura për të kompensuar diabetin e tipit 2. Efektiviteti i tij përmirësohet nga përbërja unike e produktit. Për kë është i përshtatshëm dhe si ta përdorim si duhet?
Zakonisht përshkruhet nëse modifikimi i stilit të jetës dhe monoterapia e mëparshme e metforminës ose trajtimi kompleks nuk kanë sjellë rezultatet e pritura. Ndonjëherë ajo u përshkruhet personave që janë aktivisht të përfshirë në sport, në mënyrë që të kontrollojnë profilin e tyre glicemik. Përveç një njohjeje të hollësishme të udhëzimeve, përpara se të përdorni në secilin rast, konsultimi i mjekut është i detyrueshëm.
Yanumet: përbërja dhe veçoritë
Përbërësi themelor aktiv në formulë është hidroklorur metformina. Ilaçi paketohet në 500 mg, 850 mg ose 1000 mg në 1 tabletë. Sitagliptina plotëson përbërësin kryesor, në një kapsulë do të jetë 50 mg në çdo dozë të metforminës. Ekzistojnë eksipientë në formulë që nuk u interesojnë sa i përket aftësive medicinale.
Kapsulat konveks të zgjatur mbrohen nga mashtrimet me mbishkrimin "575", "515" ose "577", në varësi të dozës. Packagedo pako kartoni përmban dy ose katër pjata me 14 copë. Droga me recetë shpërndahet.
Kutia tregon gjithashtu jetëgjatësinë e ilaçit - 2 vjet. Mjekësia e skaduar duhet të hidhet. Kërkesat për kushtet e ruajtjes janë standarde: një vend i thatë i paarritshëm për diellin dhe fëmijët me një regjim temperature deri në 25 gradë.
Mundësitë farmakologjike
Yanumet është një kombinim i menduar i dy ilaçeve për uljen e sheqerit me karakteristika plotësuese (plotësuese të njëra-tjetrës): metformin hidroklorur, e cila është një grup i biguanides, dhe sitagliptin, një frenues i DPP-4.
Sinagliptin
Komponenti ka për qëllim përdorimin oral. Mekanizmi i aktivitetit të sitagliptinës bazohet në stimulimin e incretinave. Kur frenohet DPP-4, rritet niveli i peptideve GLP-1 dhe HIP, të cilat rregullojnë homeostazën e glukozës. Nëse performanca e tij është normale, incretinat aktivizojnë prodhimin e insulinës duke përdorur qelizat β. GLP-1 gjithashtu pengon prodhimin e glukagonit nga α-qelizat në mëlçi. Ky algoritëm nuk është i ngjashëm me parimin e ekspozimit ndaj ilaçeve të klasës sulfonylurea (SM) që përmirësojnë prodhimin e insulinës në çdo nivel të glukozës.
Një aktivitet i tillë mund të shkaktojë hipoglicemi jo vetëm tek diabetikët, por edhe tek vullnetarët e shëndetshëm.
Frenuesi i enzimës DPP-4 në doza të rekomanduara nuk pengon punën e enzimave PPP-8 ose PPP-9. Në farmakologji, sitagliptina nuk është e ngjashme me analogët e saj: GLP-1, insulinë, derivatet SM, meglitinide, biguanides, frenuesit α-glycosidase, agonistët e receptorit γ, amylin.
Metformin
Falë metforminës, toleranca e sheqerit në diabetin tip 2 rritet: përqendrimi i tyre zvogëlohet (si postprandial, ashtu edhe bazal), rezistenca ndaj insulinës zvogëlohet. Algoritmi i efektit të drogës është i ndryshëm nga parimet e punës së ilaçeve alternative për uljen e sheqerit. Duke frenuar prodhimin e glukogjenit nga mëlçia, metformina ul thithjen e saj nga muret e zorrëve, zvogëlon rezistencën e insulinës, duke rritur marrjen periferike.
Për dallim nga ilaçet SM, metformina nuk provokon sulme të hiperinsulinemisë dhe hipoglikemisë as te diabetikët me sëmundje tip 2, as në grupin e kontrollit. Gjatë trajtimit me metformin, prodhimi i insulinës mbetet në të njëjtin nivel, por agjërimi i tij dhe nivelet ditore kanë tendencë të ulen.
Karakteristikat farmakokinetike
Droga e kombinuar Yanumen është bioquivalente në një konsum të veçantë të dozave adekuate të Januvia dhe Metformin.
Thithje
Biodisponibiliteti i sitagliptinës është 87%. Përdorimi paralel i ushqimeve të yndyrshme dhe të kalorive nuk ndikon në shkallën e përthithjes. Niveli i pikut të përbërësit në rrjedhën e gjakut fiksohet 1-4 orë pas thithjes nga trakti gastrointestinal.
Disponueshmëria biologjike e metforminës në stomak bosh është deri në 60% në dozë 500 mg. Me një dozë të vetme me doza të mëdha (deri në 2550 mg), u shkel parimi i proporcionalitetit, për shkak të thithjes së ulët. Metformina hyn në veprim pas dy orësh e gjysmë. Niveli i tij arrin 60%. Niveli i pikut të metforminës regjistrohet pas një ose dy ditë. Gjatë ngrënies, efektiviteti i ilaçit zvogëlohet.
Shpërndarje
Vëllimi i shpërndarjes së sinagliptinës me një përdorim të vetëm prej 1 mg të grupit të kontrollit të pjesëmarrësve në eksperiment ishte 198 l. Shkalla e lidhjes me proteinat e gjakut është relativisht e vogël - 38%.
Në eksperimente të ngjashme me metforminën, grupit të kontrollit iu dha një ilaç në një shumë prej 850 mg, vëllimi i shpërndarjes në të njëjtën kohë arriti në një mesatare prej 506 litra.
Nëse krahasojmë me ilaçet e klasës SM, metformina praktikisht nuk lidhet me proteina, përkohësisht një pjesë e vogël e saj ndodhet në qelizat e kuqe të gjakut.
Nëse e merrni ilaçin në një dozë standarde, ilaçi arrin nivelin optimal (<1 μg / ml) në gjak në një ose dy ditë. Sipas rezultateve të eksperimenteve, madje edhe në normat kufi, kulmi i përmbajtjes së ilaçeve në gjak nuk kaloi 5 μg / ml.
Përfundim
Deri në 80% të ilaçit ekskretohet nga veshkat, metformina nuk metabolizohet në trup, në grupin e kontrollit pothuajse e gjithë pjesa e mbetur në formën e saj origjinale në ditë. Metabolizmi hepatik dhe sekretimi në kanalet biliare mungojnë plotësisht. Sinagliptina ekskretohet në mënyrë të ngjashme (deri në 79%) me metabolizëm minimal. Në rast të problemeve me veshkat, doza e Yanumet duhet të sqarohet. Me patologji hepatike, kushte të veçanta për trajtim nuk janë të nevojshme.
Farmakokinetika e kategorive të veçanta të pacientëve
- Diabetikët me sëmundje tip 2. Mekanizmi i thithjes dhe shpërndarjes së sitagliptinës është i ngjashëm me proceset në një trup të shëndetshëm. Nëse veshkat janë normale, nuk janë vërejtur ndryshime në parametrat farmakokinetikë kur përdorni dy doza të metforminës në diabetikë dhe vullnetarë të shëndetshëm. Kumulimi i ilaçit në përputhje me normat nuk është fikse.
- Në dështimin e veshkave, Yanumet nuk është i përshkruar, pasi që ilaçet ekskretohen pothuajse plotësisht nga veshkat, duke krijuar një ngarkesë të dyfishtë në një organ kaq të rëndësishëm.
- Në patologjitë e mëlçisë me ashpërsi të butë dhe të moderuar, një dozë e vetme e sitagliptinës nuk zbuloi dallime të rëndësishme në përthithjen dhe shpërndarjen. Nuk ka të dhëna për rezultatet e marrjes së ilaçit për sëmundje të rënda të mëlçisë, por parashikimet në këtë rast janë negative. Sipas metformin, rezultatet e eksperimenteve të ngjashme nuk janë publikuar.
- Diabeti i moshës madhore. Dallimet që lidhen me moshën shoqërohen me mosfunksionim të veshkave, pas 80 vjetësh, Janumet nuk tregohet (përveç për diabetikët me pastrim normal të kretatininës).
Kujt i tregohet dhe kujt nuk i tregohet Yanumet
Ilaçi është krijuar për të kontrolluar diabetin tip 2. Isshtë përshkruar në raste specifike.
- Si një shtesë në modifikimin e stilit të jetës për të përmirësuar profilin e glicemisë së një diabetike, nëse monoterapia e metforminës nuk jep një rezultat 100%.
- Yanumet përdoret në terapi të kombinuar me derivatet e SM, nëse opsioni "metformin + ilaç i grupit SM + dieta me karb të ulët dhe ngarkesa e muskujve" nuk ishte mjaftueshëm efektive.
- Ilaçet kombinohen, nëse është e nevojshme, me agonistët e receptorëve gama.
- Nëse injeksionet e insulinës nuk sigurojnë kompensim të plotë të sheqerit, Yanumet përshkruhet paralelisht.
Kundërindikimet në udhëzime janë si më poshtë:
- Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të formulës;
- Gjendje kome (diabetike);
- Patologjia e veshkave;
- Sëmundjet infektive;
- Injeksion i ilaçeve me jod (iv);
- Kushtet e goditjes;
- Sëmundje që provokojnë mungesë të oksigjenit në inde;
- Mosfunksionimi i mëlçisë, helmimi, abuzimi me alkoolin;
- gji;
- Diabeti tip 1.
Efektet anësore
Para përdorimit, duhet të studioni listën e efekteve anësore dhe simptomave të tyre në mënyrë që të informoni me kohë mjekun për reagimin e trupit për të korrigjuar regjimin e trajtimit. Ndër efektet më të zakonshme të padëshiruara:
- Magjitë e kollitjes;
- Disordersrregullime dyspeptike;
- Dhimbje koke si migrena;
- Disrregullime të ritmit të lëvizjeve të zorrëve;
- Infeksione të traktit respirator;
- Ulur cilësinë e gjumit;
- Përkeqësimi i pankreatitit dhe patologjive të tjera të pankreasit;
- ënjtje;
- Ulje peshe, anoreksi;
- Infeksione kërpudhore në lëkurë.
Incidenca e efekteve anësore mund të vlerësohet në një shkallë të OBSH:
- Shumë shpesh (> 1 / 0,1);
- Shpesh (> 0,001, <0,1);
- Rrallë (> 0,001, <0,01).
Të dhënat e statistikave mjekësore janë paraqitur në tabelë.
Pasoja të padëshirueshme | Frekuenca e efekteve anësore me algoritme të ndryshme terapeutike | |||
metformin, sitagliptin | metformin, sitagliptin, grupi SM | metformin, sitagliptin, rosiglitazone | metformin, sitagliptin, insulinë | |
24 javë | 24 javë | 18 javë | 24 javë | |
Të dhëna laboratorike | ||||
Ulja e sheqerit në gjak | rrallë | |||
Sistemi nervor qendror | ||||
dhimbje koke Dreamndërr e keqe | rrallë | shpesh | rrallë | |
Trakti gastrointestinal | ||||
.Rregullime të ritmit të defekcionit të përzier Dhimbje barku të vjella | shpesh shpesh rrallë shpesh | |||
Proceset metabolike | ||||
hypoglycemia | shumë shpesh | shpesh | shumë shpesh |
Si të aplikoni
Parashtesa "met" në emër të ilaçit tregon praninë e metforminës në përbërjen e tij, por ilaçi merret në të njëjtën mënyrë si kur përshkruhet Januvia, një ilaç i bazuar në sitagliptin pa metformin.
Mjeku llogarit dozën, dhe merr pilula në mëngjes dhe në mbrëmje me ushqim.
Në disa kushte, duhet të jetë jashtëzakonisht i kujdesshëm në trajtimin e Yanumet.
- Pankreatiti akut. Sitagliptina është në gjendje të përmirësojë simptomat e saj. Mjeku duhet të paralajmërojë pacientin: nëse ka dhimbje në bark ose hipokondrium të duhur, duhet të ndaloni marrjen e ilaçeve.
- Acidizë laktike. Kjo gjendje e rëndë dhe jo aq e rrallë është e rrezikshme me pasoja fatale, dhe trajtimi ndërpritet kur shfaqen simptomat. Mund të njihet nga gulçimi, dhimbja epigastrike, të dridhura, ndryshimet në përbërjen e gjakut, spazmat e muskujve, asenia dhe çrregullimet e traktit gastrointestinal.
- Hypoglycemia. Në kushte të njohura, në sfondin e Yanumet, ajo nuk zhvillohet. Mund të provokohet nga ushtrimi i tepruar fizik, ushqimi me pak kalori (deri në 1000 kcal / ditë), problemet me gjëndrat mbiveshkore dhe gjëndrën e hipofizës, alkoolizmi dhe përdorimi i β-bllokuesve. Rrit mundësinë e hipoglikemisë në terapinë paralele me insulinë.
- Patologjia renale. Rreziku i zhvillimit të acidozës laktike rritet me sëmundje të veshkave, kështu që është kaq e rëndësishme të monitorohet kreatinina. Kjo është veçanërisht e vërtetë për diabetikët e pjekur, pasi dëmtimi i tyre në veshka mund të jetë asimptomatik.
- Hypersensitivity. Nëse trupi reagon me simptoma alergjike, ilaçet anulohen.
- Ndërhyrja kirurgjikale. Nëse një diabetik ka një operacion të planifikuar, dy ditë para tij, Janumet anulohet dhe pacienti transferohet në insulinë.
- Produkte që përmbajnë jod. Nëse agjenti me bazë jod prezantohet me Yanumet, kjo mund të provokojë sëmundje të veshkave.
Efekti i Yanumet në gratë shtatzëna u studiua vetëm tek përfaqësuesit e botës shtazore. Në gratë shtatzëna, çrregullimet e zhvillimit të fetusit nuk u regjistruan kur morën metformin. Por përfundime të tilla nuk janë të mjaftueshme për përshkrimin e ilaçit për gratë shtatzëna. Kaloni në insulinë në fazën e planifikimit të shtatzënisë.
Metformina gjithashtu kalon në qumështin e gjirit, prandaj, Yanumet nuk përshkruhet për laktacion.
Metformina nuk ndërhyn në automjete drejtimi ose mekanizma komplekse, dhe sinagliptina mund të shkaktojë dobësi dhe përgjumje, prandaj, Januvia nuk përdoret nëse nevojitet një reagim i shpejtë dhe një përqendrim i lartë i vëmendjes.
Pasojat e një mbidozimi
Për të shmangur një mbidozë të metforminës, nuk mund ta përdorni përveç Yanumet. Një mbidozë e barit është e rrezikshme me acidozën laktike, veçanërisht me një tepricë të metforminës. Kur shfaqen shenja të një mbidoze, përdoret terapia simptomatike që neutralizon dehjen.
Pse të zhvilloni komplekse Metformin me Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd, nëse mund të përdorni të njëjtat mjete në terapi komplekse veçmas? Eksperimentet shkencore kanë treguar se me çdo lloj skemë kontrolli për diabetin tip 2, Metformina është e pranishme (edhe kur kaloni në insulinë). Për më tepër, kur përdorni dy substanca aktive me një mekanizëm të ndryshëm veprimi, rritet efektiviteti i ilaçit dhe mund të bëni me pilula me një dozë më të ulët.
Shtë vetëm e rëndësishme të kontrolloni dozën e metforminës në paketë (500 mg, 850 mg ose 1000 mg) në mënyrë që të shmangni simptomat e mbidozimit. Për pacientët që harrojnë të pinë çdo kohë pilulë në kohë, mundësia për të marrë gjithçka që u nevojitet në të njëjtën kohë është një avantazh i madh që ndikon dukshëm në sigurinë dhe rezultatet e trajtimit.
Ndërveprimi me ilaçet
Mundësitë e metforminës zvogëlohen nga diuretikët, glukagoni, kortikosteroidet, hormonet tiroide, fenotiazines, kontraceptivët oralë në tableta, fenitoin, acidi nikotinik, simpatizimimetikë, antagonistët e kalciumit, izoniazid. Në eksperimente, një dozë e vetme e nifedipinës rriti përthithjen e metforminës në pjesëmarrës të shëndetshëm në studim, koha për të arritur nivelin e pikut dhe gjysmën e jetës mbeti e njëjtë.
Karakteristikat hipoglikemike do të përmirësohen nga insulina, ilaçet e grupit sulfonilure, acarboza, frenuesit MAO dhe ACE, NSAIDs, oxytetracycline, derivatet e klofibratit, ciklofosfamide, β-bllokuesit. Një përdorim i vetëm i furosemide nga pjesëmarrës të shëndetshëm në eksperiment rriti thithjen dhe shpërndarjen e metforminës me 22% dhe 15%, përkatësisht. Vlerat e pastrimit të veshkave nuk ndryshuan ndjeshëm. Nuk ka informacion mbi terapinë e zgjatur të përbashkët me furosemide dhe metformin.
Ilaçet që sekretohen në tubulat luftojnë për sistemet e transportit, kështu që me përdorim afatgjatë ato mund të rrisin përqendrimin maksimal të metforminës për 60%.
Cimetidina pengon sekretimin e metforminës, akumulimi i ilaçeve në gjak mund të provokojë acidozë.
Yanumet është gjithashtu i papajtueshëm me alkoolin, i cili gjithashtu rrit mundësinë e acidozës.
Gjatë studimit të reagimit të ilaçeve të grupeve të tjera (metformin, simvastatin, glibenclamide, warfarin, rosiglitazone, kontraceptivë), sinagliptina nuk ishte veçanërisht aktive. Përqendrimi plazmatik i digoksinës u rrit me 18% kur merret njëkohësisht me sitagliptin.
Analiza e rezultateve të 858 pjesëmarrësve të shëndetshëm në eksperiment, të cilët morën 83 lloje të ilaçeve shoqëruese, 50% e të cilave ekskretuan veshkat, nuk regjistruan një efekt domethënës në thithjen dhe shpërndarjen e sitagliptinës.
Analoge dhe çmime
Yanumet është një ilaç mjaft i shtrenjtë: mesatarisht, çmimi në zinxhirin e farmacisë shkon nga dy e gjysmë në tre mijë rubla për kuti me 1-7 pllaka (14 tableta në një flluskë). Ata prodhojnë ilaçin origjinal në Spanjë, Zvicër, Hollandë, Sh.B.A., Porto Riko. Ndër analogët, vetëm Velmetia është plotësisht i përshtatshëm në përbërje. Efektiviteti dhe kodi i ilaçeve ATC janë të ngjashme:
- Duglimaks;
- Glibomet;
- Triprayd;
- Avandamet.
Glibomet përfshijnë metformin dhe glibenclamide, të cilat i sigurojnë asaj aftësi hipoglikemike dhe hipolipidemike.Indikacionet për përdorim janë të ngjashme me rekomandimet për Yanumet. Douglimax bazohet në metformin dhe glimepiride. Mekanizmi i ekspozimit dhe indikacionet janë kryesisht të ngjashme me Yanumet. Tripride ka glimepiride dhe pioglitazone, të cilat kanë një efekt antidiabetik dhe indikacione të ngjashme. Avandamet, i cili është një kombinim i metforminës + rosiglitazone, gjithashtu ka veti hipoglikemike.
Nëse Yanumet nuk është i përshtatshëm
Arsyet e zëvendësimit të ilaçit mund të jenë të ndryshme: për disa, ilaçi thjesht nuk ndihmon në shkallën e duhur, për të tjerët shkakton një efekt anësor të vazhdueshëm ose thjesht nuk mund ta përballojë atë.
Kur përdorimi i ilaçeve nuk kompenson plotësisht sheqernat, ai zëvendësohet me injeksione insuline. Tableta të tjera në këtë rast janë joefektive. Me shumë mundësi, nga terapia agresive e drogës, pankreasi funksionoi dhe forma e përparuar e diabetit tip 2 kaloi në diabetin tip 1.
Edhe pllakat më moderne do të jenë joefektive nëse injoroni rekomandimet e endokrinologut për ushqimin me pak karburant dhe ngarkesat e dozuara.
Efektet anësore shpesh provokohen nga metformina, sitagliptina në këtë drejtim është e padëmshme. Sipas aftësive të tij farmakologjike, Metformin është një ilaç unik, para se të kërkoni një zëvendësim për të, ia vlen të bëni përpjekje maksimale për t'u përshtatur. Disordersrregullimet dyspeptike do të kalojnë me kalimin e kohës, dhe metformina do ta mbajë sheqerin normal, pa shkatërruar pankreasin dhe veshkat. Pasoja më pak të padëshirueshme sigurohen duke marrë Janumet jo para ose pas një vakt, por gjatë një vakt.
Për të kursyer para, ju mund të zëvendësoni Janumet ose Januvia vetëm me metforminë të pastër. Në rrjetin e farmacive, është më mirë të zgjidhni markat tregtare Glyukofazh ose Siofor në vend të prodhuesve vendas.
Diabetikët dhe mjekët rreth Yanumet
Në lidhje me ilaçin Janumet, rishikimet e mjekëve janë unanime. Mjekët thonë: një avantazh i rëndësishëm i përbërësve të tij (veçanërisht sitagliptina) është se ato nuk provokojnë hipoglicemi. Nëse nuk e shkelni në mënyrë kritike regjimin e përcaktuar dhe ndiqni rekomandimet për ushqimin dhe edukimin fizik, treguesit e njehsorit do të jenë mjaft të ulët. Nëse ka shqetësim në epigastrium dhe pasoja të tjera të padëshirueshme, është e nevojshme të ndani dozën ditore në 2 doza për të zvogëluar barrën në trup. Pas adaptimit, mund të ktheheni në regjimin e mëparshëm, nëse sheqeri është më i lartë se vlerat e synuara, është e mundur një rregullim i dozës nga mjeku që merr pjesë.
Rreth Yanumet, rishikimet e pacientëve janë të diskutueshme, sepse sëmundja tek të gjithë vazhdon ndryshe. Mbi të gjitha, pacientët e rritur ankohen për efekte anësore, sepse veshkat, dhe trupi në tërësi, tashmë janë dëmtuar nga sëmundjet shoqëruese.
Endokrinologët kanë një proverb popullor: "Sporti dhe dieta - vaksinimi kundër diabetit". Të gjithë ata që janë në kërkim të një pilule të mrekullueshme, dhe besojnë fort se pilulat e reja, një tjetër copëz promovuese ose çaji bimor do të kurojnë përgjithmonë diabetin pa shumë përpjekje, duhet ta mbajnë mend atë më shpesh.