Lunaldin është faza e tretë e "shkallës së lehtësimit të dhimbjes" të OBSH. Këto janë analgjezikët më të fuqishëm narkotikë që përdoren për të lehtësuar dhimbjet e forta.
Emri Ndërkombëtar Jo-Pronar
Fentanil.
Lunaldin është faza e tretë e "shkallës së lehtësimit të dhimbjes" të OBSH.
ATH
Kodi ATX - N02AB03 - Fentanil.
Lëshoni format dhe përbërjen
Në dispozicion në formën e tabletave sublingual (për shpërbërjen nën gjuhë) me doza të ndryshme (mgg) dhe formë:
- 100 - të rrumbullakosura;
- 200 - ovoid;
- 300 - trekëndësh;
- 400 - romak;
- 600 - gjysmërrethor (në formë D);
- 800 - kapsulare.
Një tabletë përmban substancën aktive - përbërës të mikronizuar dhe ndihmës të fentanil citronit.
Veprimi farmakologjik i Lunaldin
Ilaçi i përket grupit të analgjezikëve opioidë. Substanca bllokon receptorët µ-opioid, të cilët shkaktojnë supraspinale (ekspozimi μ1 në strukturat drejtuese të trurit) dhe palcës kurrizore (μ2-ndikimi në rregullimin nervor të palcës kurrizore) analgjezia (ulja e ndjeshmërisë së dhimbjes me ndihmën e farmaceutikëve).
Substanca ndërhyn në sintezën e adenilate ciklazës (AC) dhe monofosfatit ciklik të adenozinës (cAMP), të cilat transmetojnë sinjale midis sinapseve të fibrave nervore. Fentanyl ndikon në polarizimin e membranave, funksionimin e kanaleve jonike, gjë që çon në një ulje të lëshimit të ndërmjetësve të dhimbjes.
Meqenëse receptorët μ lokalizohen jo vetëm në tru dhe palcën kurrizore, por edhe në organet periferike, ilaçet:
- pengon funksionimin e qendrës së frymëmarrjes;
- rrit tonin e strukturave të muskujve të lëmuar të sistemit urinar, duke rritur ose penguar urinimin;
- shkakton spazëm të traktit biliare;
- rrit tonin e muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal, duke zvogëluar lëvizshmërinë e zorrëve;
- dilaton anijet periferike;
- provokon hipotension dhe bradikardi.
Ky mekanizëm çoi në përdorimin e ilaçit në terapi analgjezike të kushteve patologjike, të shoqëruar me dhimbje të forta dhe të padurueshme.
Farmakokinetika
Ilaçi ka një hidrofobitet të theksuar, kështu që përthithet më shpejt në zgavrën me gojë sesa në traktin tretës. Nga rajoni nën-gjuhësor, zhytet brenda 30 minutash. Bio-disponueshmëria është 70%. Përqendrimi kulmin në gjakun e fentanilit arrin me futjen e 100-800 μg të barit pas 22-24 minutash.
Një sasi më e madhe e fentanilit (80-85%) lidhet me proteinat plazmatike, gjë që shkakton efektin e saj afatshkurtër. Vëllimi i shpërndarjes së ilaçit në ekuilibër është 3-6 l / kg.
Biotransformimi kryesor i fentanilit ndodh nën ndikimin e enzimave hepatike. Rruga kryesore e ekskretimit nga trupi është me urinë (85%) dhe biliare (15%).
Intervali gjysëm i jetës së një lënde nga trupi është nga 3 në 12.5 orë.
Indikacionet për përdorimin e Lunaldin
Treguesi kryesor për përdorimin e Lunaldin është farmakoterapia e një simptome dhimbje në pacientët me kancer që marrin terapi të rregullt opioide.
Treguesi kryesor për përdorimin e Lunaldin është farmakoterapia e një simptome dhimbje në pacientët me kancer që marrin terapi të rregullt opioide.
Contraindications
Ilaçi është kundërindikuar në:
- kushte të shoqëruara me depresion të rëndë të frymëmarrjes;
- sëmundje pulmonare obstruktive;
- administrimi i njëkohshëm i një ilaçi me bllokues monoamine oxidase (MAO) ose administrimi i tij për një periudhë më të vogël se 2 javë pas përfundimit të terapisë;
- marrja e ilaçeve të përziera - antagonistë dhe agonistë të receptorëve opioid;
- mosha e pacientit deri në 18 vjet;
- një reaksion alergjik ndaj përbërësve përbërës;
- mungesa e terapisë paraprake opioide.
Me kujdes
Kujdes i shtuar kërkohet kur të përshkruani Lunaldin te pacientët të prirur ndaj shfaqjeve ekstreme intrakraniale të një tepricë të CO₂ në gjak:
- rritja e presionit intrakranial;
- coma;
- turbullimi i vetëdijes;
- neoplazmat e trurit.
Veçanërisht masat paraprake në përdorimin e drogës duhen vërejtur në trajtimin e personave me lëndime në kokë, manifestimeve të bradycardia dhe takikardisë. Në pacientët e moshuar dhe të degjeneruar, marrja e ilaçeve mund të shkaktojë një rritje të gjysmë-jetës dhe rritje të ndjeshmërisë ndaj përbërësve. Në këtë grup pacientësh është e nevojshme të vëzhgoni shfaqjen e shenjave të dehjes dhe të rregulloni dozën në rënie.
Në pacientët me pamjaftueshmëri renale dhe hepatike, një ilaç mund të shkaktojë një rritje të sasisë së fentanilit në gjak (për shkak të një rritje të bio-disponueshmërisë së tij dhe frenimit të eliminimit). Ilaçi duhet të përdoret me kujdes ekstrem te pacientët me:
- hipervolemia (rritje e vëllimit të plazmës në gjak);
- hipertension;
- dëmtimi dhe inflamacioni i mukozës orale.
Regjimi i dozimit Lunaldina
Cakto tek pacientët me një tolerancë të vendosur ndaj opioideve, duke marrë 60 mg morfinë me gojë ose 25 μg / orë fentanil. Marrja e ilaçit fillon me një dozë prej 100 mcg, duke rritur gradualisht sasinë e saj. Nëse brenda 15-30 minutave. pasi të keni marrë një tabletë 100 mikrogramë, dhimbja nuk ndalet, atëherë merrni një tabletë të dytë me të njëjtën sasi të substancës aktive.
Tabela tregon metoda shembullore për titrimin e një doze të Lunaldin, nëse doza e parë nuk sjell lehtësim:
| Doza e parë (mgg) | Doza e dytë (mcg) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Marrja e ilaçit fillon me një dozë prej 100 mcg, duke rritur gradualisht sasinë e saj.
Nëse pas marrjes së dozës maksimale terapeutike, efekti analgjezik nuk u arrit, atëherë përshkruhet një dozë e ndërmjetme (100 mcg). Kur zgjidhni një dozë në fazën e titrimit, mos përdorni më shumë se 2 tableta me një sulm të vetëm të dhimbjes. Efektet në trupin e fentanilit në një dozë mbi 800 mcg nuk janë vlerësuar.
Me manifestimin e më shumë se katër episodeve të dhimbjes së fortë në ditë, që zgjasin më shumë se 4 ditë rresht, tregohet një rregullim dozimi i ilaçeve të një veprimi të zgjatur. Kur kaloni nga një analgjezik në tjetrin, një titrim i përsëritur i dozës kryhet nën mbikëqyrjen e një mjeku dhe një vlerësim laboratorik të gjendjes së pacientit.
Me ndërprerjen e dhimbjes paroxysmal, Lunaldin është ndërprerë. Ilaçi anulohet, duke ulur gradualisht dozën në mënyrë që të mos shkaktojë shfaqjen e sindromës së tërheqjes.
Me diabet
Me analgjeninë Lunaldin, pacientët me diabet rekomandohet të përdorin përdorimin e tij të kombinuar me Propofol dhe Diazepam.
Doza e ilaçeve zgjidhet individualisht.
Efektet anësore
Gjatë trajtimit, efektet anësore të mëposhtme shpesh manifestohen:
- lodhje;
- përgjumje;
- dhimbje koke dhe marramendje;
- skuqje;
- përzier.
Me frekuenca të ndryshme, efektet negative manifestohen nga sistemet e ndryshme të trupit në të cilat lokalizohen receptorët μ.
Trakti gastrointestinal
Ilaçet mund të kenë një efekt frenues në lëvizshmërinë e zorrëve dhe të shkaktojnë kapsllëk. Përveç kësaj, shpesh vërehen këto që vijojnë:
- goja e thate
- dhimbje në stomak;
- çrregullime të defekimit;
- çrregullime dispepike;
- pengimi i zorrëve;
- shfaqja e ulcerave në mukozën me gojë;
- shkelja e aktit të gëlltitjes;
- anoreksi.
Më pak e zakonshme është formimi i tepërt i gazit, duke shkaktuar bloating dhe bloat.
Sistemi nervor qendror
Nga sistemi nervor qendror shpesh lindin:
- dobësi e përgjithshme;
- depresioni;
- pagjumësi;
- shkelje e shijes, vizionit, perceptimit taktik;
- halucinacioneve;
- jerm;
- konfuzion i vetëdijes;
- nightmares;
- një ndryshim i mprehtë i humorit;
- ankth i shtuar.
Disorderrregullimi i vetë-perceptimit është më pak i zakonshëm.
Nga sistemi urinar
Efekti i Lunaldinës në receptorët e sistemit urinar rrit tonin e muskujve të lëmuar, i cili shoqërohet me një çrregullim të urinimit - rritje ose vonuar e prodhimit të urinës, spazma e fshikëzës, oliguria.
Nga sistemi i frymëmarrjes
Shpesh vihet re:
- depresioni i frymëmarrjes;
- hundë me erë;
- faringjit.
Më rrallë, astma bronkiale, hipovirazimi i mushkërive, arrestimi i frymëmarrjes, hemoptiza.
Nga sistemi kardiovaskular
Reagimi patologjik mund të jetë:
- kolaps ortostatik;
- relaksim i muskujve të mureve të enëve të gjakut (vazodilimi);
- hot flashes;
- skuqje e fytyrës;
- aritmi.
Reagimet patologjike mund të manifestohen si hipotension arterial, kontraktiliteti i dëmtuar i miokardit, ritmi sinus i zemrës (bradycardia) ose një rritje e rrahjeve të zemrës (takikardia).
Alergji
Një reaksion alergjik ndaj ilaçit mund të ndodhë në formën e:
- manifestimet e lëkurës - skuqje, kruajtje;
- skuqje dhe ënjtje në vendin e injektimit.
Në pacientët me probleme të sistemit hipobiliar mund të vërehet dhimbje barku biliare, një shkelje e rrjedhjes së biliare. Me përdorim të zgjatur, varësia, varësia mendore dhe fizike (varësia) mund të zhvillohen. Një efekt negativ në trup mund të shkaktojë mosfunksionim seksual dhe ulje të dëshirës seksuale.
Ndikimi në aftësinë për të kontrolluar mekanizmat
Ilaçi mund të ndikojë negativisht në sistemin nervor qendror dhe në organet shqisore, kështu që gjatë periudhës së trajtimit Lunaldin duhet të refuzojë drejtimin e automjeteve, punën me mekanizmat dhe aktivitetet e operatorëve që kërkojnë vëmendje, shpejtësinë e vendimmarrjes dhe mprehtësinë vizuale.
Ilaçi mund të ndikojë negativisht në sistemin nervor qendror dhe në organet shqisore, prandaj, gjatë periudhës së terapisë me Lunaldin, duhet të refuzoni të drejtoni automjete.
Udhëzime speciale
Me terapi të zgjatur me analgjezikë opioid, udhëzimet e dhëna në udhëzimet për ilaçin duhet të respektohen. Personat që kujdesen për pacientin duhet të udhëzohen për karakteristikat e efektit të ilaçit në sisteme të ndryshme dhe mundësinë e mbidozimit. Ata duhet të jenë në gjendje të ofrojnë ndihmën e parë në rast të shenjave të dehjes.
Përdorni në pleqëri
Në njerëzit e viteve të përparuara (për shkak të një ulje të shkallës metabolike dhe eliminimit të ilaçit), mund të vërehen shenja të dehjes. Prandaj, kur titroni një dozë të një ilaçi, është e nevojshme të merret parasysh gjendja e trupit dhe karakteristikat e moshës.
Caktimi i fëmijëve
Nuk është e përshkruar për fëmijët nën moshën 18 vjeç, megjithëse jashtë vendit, për trajtimin e sindromës kronike të dhimbjes, fentanili lejohet të përdoret nga 1 vit.
Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit
Marrja e një ilaçi kërkon një vendim të ekuilibruar. Terapia e zgjatur me ilaçin gjatë shtatëzanisë mund të shkaktojë tërheqje tek i porsalinduri. Ilaçi depërton në barrierën placental, dhe përdorimi i tij gjatë lindjes është i rrezikshëm për aktivitetin e frymëmarrjes së fetusit dhe të porsalindurit.
Ilaçi gjendet në qumështin e gjirit. Prandaj, emërimi i tij gjatë ushqyerjes me gji mund të çojë në dështim të frymëmarrjes së foshnjës. Ilaçi në periudhat e laktacionit dhe gestacionit përshkruhet vetëm kur përfitimet e përdorimit të tij tejkalojnë rreziqet për foshnjën dhe nënën.
Aplikimi për funksion të veshkës së dëmtuar
Meqenëse rruga kryesore e sekretimit të ilaçit dhe metabolitëve të tij është me urinë, në rast funksioni të dëmtuar të veshkave, mund të vërehet një vonesë në sekretimin e saj, akumulimin në trup dhe një rritje në periudhën e veprimit. Pacientë të tillë kanë nevojë për kontroll të përmbajtjes plazmatike të ilaçit dhe rregullimit të dozës me një rritje të vëllimit të tij.
Përdorni për funksion të dëmtuar të mëlçisë
Ilaçi ekskretohet me biliare, prandaj, me patologji të mëlçisë, dhimbje barku mund të ndodhë, veprim i zgjatur i substancës, i cili, nëse ndiqet orari i administrimit të barit, mund të shkaktojë një mbidozë. Për pacientë të tillë, ilaçi duhet të merret me kujdes, duke respektuar shpeshtësinë dhe dozën e llogaritur nga mjeku, dhe t'i nënshtrohet ekzaminimit të rregullt.
Mbidozë
Në rast të një mbidozimi të Lunaldinit, efektet e hipotensionit dhe depresionit të frymëmarrjes përkeqësohen, deri në ndalimin e tij. Ndihma e parë për mbidozim janë:
- rishikimi dhe pastrimi i zgavrës me gojë (hapësira nën-gjuhësore) nga mbetjet e tabletës;
- vlerësimi i përshtatshmërisë së pacientit;
- lehtësim i frymëmarrjes, deri në intubacion dhe ventilim të detyruar të mushkërive;
- ruajtja e temperaturës së trupit;
- futja e lëngut për të kompensuar humbjen e tij.
Antidoti i analgjezikëve opioid është Naloxone. Por mund të përdoret vetëm për të eleminuar mbidozën te njerëzit që nuk kanë përdorur më parë opioide.
Me hipotension të rëndë, ilaçet zëvendësuese të plazmës administrohen për të normalizuar presionin e gjakut.
Antidoti i analgjezikëve opioid është Naloxone.
Ndërveprimi me ilaçe të tjera
Ilaçi metabolizohet nga enzimat e mëlçisë, kështu që ilaçet që ndikojnë në aktivitetin e tyre (Erythromycin, Ritonavir, Itraconazole) rrisin biodisponibilitetin e ilaçit dhe çojnë në një zgjatje të efektit.
Kombinimi me analgjezikë të tjerë, antipsikotikë, pilula për gjumë dhe qetësues shkakton një rritje të efektit frenues dhe relaksues, funksion të dëmtuar të frymëmarrjes, një rënie të mprehtë të presionit të gjakut. Prandaj, kombinimi i tyre përdoret me kujdes ekstrem.
Nuk rekomandohet të merrni antagonistë / agonistë të receptorëve opioid në të njëjtën kohë me ilaçin, sepse në pacientët që kanë marrë këtë ilaç për një kohë të gjatë, ky kombinim shkakton simptoma tërheqjeje.
Përputhshmëria e alkoolit
Alkooli etilik rrit efektin qetësues të ilaçit, kështu që kombinimi i ilaçit me pije alkoolike nuk rekomandohet.
Analoge
Analistët e Lunaldinit janë:
- Dolforin;
- Fentavera;
- Matrifen;
- Fendiviya;
- Carfentanyl.
Kushtet e lejes së farmacisë
Me recetë.
A mund të blej pa recetë?
Jo.
Mimi për Lunaldin
Në Rusi, një ilaç kushton nga 4000 rubla. për 10 tableta nr 100, 4500 fshij. për paketimin nr 200 dhe 5000 rubla. për numrin 300.
Kushtet e ruajtjes për ilaçin
Ilaçi përfshihet në listën A dhe duhet të ruhet në një kabinet të mbyllur, larg fëmijëve në temperaturën e dhomës.
Data e skadimit
Jo më shumë se 3 vjet.
Ilaçi ruhet jo më shumë se 3 vjet.
Prodhues
"Recipharm Stockholm AB", Suedi.
Shqyrtime rreth Lunaldin
Tatyana Ivanova, 45 vjeç, Pskov: "Një përgatitje e shkëlqyer. Ajo ndihmoi mirë pas operacionit. Dhimbjet ishin shumë të forta dhe asgjë nuk ndihmoi. Vetëm trajtimi i Lunaldin më shpëtoi nga mundimet."
Mikhail Prokopchuk, 48 vjeç, emerovo: "Unë punoj si anestezist në një spital të vogël. Në praktikën time, shpesh më duhet të përdor anestezi me Lunaldin. Një ilaç i mirë që ka dëshmuar sigurinë dhe efektivitetin e tij në praktikë. Dhimbja ndalet shpejt, dhe nuk pati efekte anësore, përveç nauze. ".
Ekaterina Filippova, 36 vjeç, Kostroma: "Nëna ime vuajti shumë nga dhimbja në kancer kolorektal. Deri ditën e fundit, vetëm pilulat e Lunaldinit na ndihmuan. Nuk kishte nevojë të injektohej, një pilulë nën gjuhën dhe dhimbja shpejt u qetësua."
