Simvastatin është një ilaç me vetitë e uljes së lipideve. Merrni ilaçin duke përdorur sintezën kimike nga produkti i metabolizmit enzimatik të Aspergillus terreus.
Struktura kimike e substancës është një formë joaktive e laktonit. Me anë të shndërrimeve biokimike, ndodh sinteza e kolesterolit. Përdorimi i ilaçit parandalon akumulimin e lipideve shumë toksike në trup.
Molekulat e substancës kontribuojnë në një ulje të përqendrimeve në plazmën e triglicerideve, fraksione aterogjenike të lipoproteinave, si dhe nivelin e kolesterolit total. Shtypja e sintezës së lipideve aterogjene ndodh për shkak të shtypjes së formimit të kolesterolit në hepatocitet dhe rritjes së numrit të strukturave të receptorit për LDL në membranën qelizore, gjë që çon në aktivizimin dhe përdorimin e LDL.
Ajo gjithashtu rrit nivelin e lipoproteinave me densitet të lartë, zvogëlon raportin e lipideve aterogjene ndaj antiatherogenic dhe nivelin e kolesterolit të lirë ndaj fraksioneve antiatherogenic.
Sipas studimeve klinike, ilaçi nuk shkakton mutacione qelizore. Shkalla e fillimit të efektit terapeutik Fillimi i efektit është 12-14 ditë, efekti maksimal terapeutik ndodh një muaj më vonë nga fillimi i përdorimit. Efekti është i përhershëm me zgjatjen e terapisë. Nëse ndaloni marrjen e drogës, niveli i kolesterolit endogjen kthehet në nivelin e tij origjinal.
Përbërja e ilaçit përfaqësohet nga substanca aktive Simvastatin dhe përbërësit ndihmës.
Substanca ka një absorbim të lartë dhe bio-disponueshmëri të ulët. Duke hyrë në gjak, lidhet me albumin. Forma aktive e ilaçit sintetizohet nga reaksione biokimike specifike.
Metabolizmi i simvastatinit ndodh në hepatocitet. Ka efektin e "kalimit parësor" nëpër qelizat e mëlçisë. Shkarkimi ndodh përmes traktit digjestiv (deri në 60%) në formën e metabolitëve joaktiv. Një pjesë e vogël e substancës hidhet nga veshkat në një formë të çaktivizuar.
Indikacionet për përdorim
Trajtimi me simvastatin përshkruhet për të ulur lipidet e gjakut, pasi ilaçi i referohet ilaçeve për uljen e lipideve.
Një ilaç përshkruhet për pranim ekskluzivisht nga mjeku që ndjek, vetë-administrimi i ilaçit është rreptësisht i ndaluar.
Indikacionet për përdorim janë kushte të shoqëruara me kolesterol të lartë dhe lipide aterogjene.
Këto sëmundje përfshijnë patologjitë e mëposhtme:
- Gjendja e hiperkolesterolemisë parësore me efikasitet të pamjaftueshëm të masave të kontrollit jo-farmakologjik te pacientët në rrezik për zhvillimin e aterosklerozës së arteries koronare.
- Forma e kombinuar e hiperkolesterolemisë dhe hipertrigliceridemisë, dietë e pakontrollueshme me kolesterol të ulët dhe aktivitet fizik të dozuar.
- IHD për parandalimin e rrezikut të vdekshmërisë nga sindromi akut koronar (me qëllim që të ngadalësohet përparimi i arteriosklerozës së arterieve koronare), shqetësimi akut i rrjedhës së gjakut cerebrale dhe çrregullimet kalimtare të rrjedhës së gjakut cerebrale.
- Ulja e rrezikut të revaskularizimit.
Forma e dozimit të ilaçit është tableta me gojë me dozë 10, 20 dhe 40 miligram. Doza e ilaçit zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh karakteristikat e trupit të individit.
Ilaçi përfshihet në listën e barnave që nuk rekomandohen për vetë-administrim.
Udhëzime për përdorimin e simvastatin
Para fillimit të terapisë, pacienti përshkruhet një dietë klasike e hipokolesterolit, e cila duhet të zgjatet për të gjithë kursin e terapisë. Tableta Simvastatin është menduar për administrim oral. Ilaçi duhet të merret një herë në 24 orë në mbrëmje, duke pirë shumë lëngje. Në kohën e marrjes së ilaçit nuk duhet të ketë një vakt.
Kohëzgjatja e trajtimit me Simvastatin zgjidhet ekskluzivisht nga mjeku i pacientit.
Me hiperkolesteroleminë, doza minimale efektive terapeutike është 5-80 mg një herë. Nëse nuk ka efekt në një dozë prej 40 mg, terapia duhet të modifikohet. Kjo është për shkak të miotoksicitetit të lartë të ilaçit në një dozë që tejkalon 40 mg. Doza maksimale terapeutike është e përshkruar për pacientët në të cilët trajtimi me 40 mg ishte i paefektshëm. Përqendrimi minimal terapeutik është 10 mg.
Modifikimi i dozës rekomandohet jo më shumë se një herë në muaj. Më shumë pacientë janë të ndjeshëm ndaj terapisë me një dozë minimale të substancës.
Në pacientët me hiperkolesteroleminë gjenetike, përqendrimi optimal i simvastatin është 40 mg. Doza ditore rekomandohet të ndahet në dy doza. Në hiperkolesteroleminë e rëndë rekomandohet terapi e kombinuar hipolipidemike.
Për trajtimin e pacientëve me sëmundje të arterieve koronare ose atyre që janë në rrezik për zhvillimin e mundshëm të sëmundjes së arterieve koronare, efekti terapeutik arrihet me përdorimin e simvastatin nga 20 deri në 40 mg për 24 orë. Rekomandohet të modifikoni dozën jo më herët se një muaj pas fillimit të përdorimit. Efektiviteti i trajtimit vjen tashmë në 20 mg të substancës.
Nëse është e nevojshme, dyfishoni dozën.
Ndërveprimi me ilaçe të tjera
Ilaçi është një agjent mjaft aktiv, ulës i lipideve.
Në këtë drejtim, ilaçi futet lehtësisht në reaksione dhe bashkëveprim farmakologjik me ilaçet e tjera.
Përqendrimi ditor i simvastatin në individët që marrin disa ilaçe nuk duhet të kalojë 10 mg.
Ilaçet e tilla janë imunosupresivë (ciklosporina); androgjenet sintetike (Danazole); fibrate; përgatitjet e acidit nikotinik;
Për pacientët që marrin Amiodarone dhe Verapamil, sasia e barit duhet të jetë jo më shumë se 20 mg. Kur trajtohet me Diltiazem, sasia maksimale e simvastatinit duhet të jetë 40 mg.
Në pacientët e grupmoshës më të vjetër, si dhe në pacientët me renale të kompensuar ose të nënkompensuar të veshkave, nuk ka nevojë të rregulloni dozën. Në pacientët me pamjaftueshmëri renale të dekompensuar, me një ulje të pastrimit të kreatininës më pak se 30 mililitra, nuk rekomandohet të përshkruhet një ilaç në një dozë më shumë se 10 mg. Nëse është e nevojshme të rritet doza, duhet të sigurohet monitorimi mjekësor i këtij grupi të pacientëve.
Terapia bashkëkohore me ilaçet e tjera duhet të merret vesh me mjekun. Në takimin e parë, historia e pacientit duhet të mblidhet me kujdes dhe terapia shoqëruese të sqarohet.
Reagimet anësore Simvastatin
Kur merrni ilaçin, një pacient i spektrit të tërë të reaksioneve anësore mund të shfaqet.
Reagimet anësore ndaj simvastatinit varen nga doza.
Sa më e madhe të jetë sasia e ilaçit të marrë, aq më i madh është rreziku i efekteve anësore.
Reagimet më të zakonshme negative të simvastatin përfshijnë:
- Reagimet gastrointestinale: dhimbje barku, kapsllëk ose diarre, bloating, keqtrajtim, keqpërdorim, nauze me të vjella, pezmatim i pankreasit, hepatosis ose hepatiti, sindromi ikterik, mosfunksionim i mëlçisë.
- Nga ana e sistemit nervor: sindromi asthenik, dhimbje koke, parestezi, marramendje, polneuropati, shqetësim i gjumit, funksione të dëmtuara të mnemonikës.
- Nga ana e strukturave të muskujve: ngërçe muskulore dhe kërcitje, shqetësime të akomodimit, myasthenia gravis, dobësi e muskujve, miopati; rhabdomiolizë, dhimbje muskulore.
- Nga sistemi ndijor: shkelje e perceptimit të shijes.
- Reagimet e hipersensitivitetit: Edema e Quincke, reaksionet reumatike, vaskuliti, dermatomioziti, urtikaria, pruritus, skuqja, rritja e ndjeshmërisë ndaj rrezatimit UV.
- Nga hemopoezia: një ulje në numrin e trombociteve, eozinofile, një rritje në shkallën e sedimentimit të eritrociteve, anemi.
- Nga sistemi muskulor-skeletik: artriti, artroza, dhimbja e nyjeve
- Nga CCC: takikardi, rritje e presionit të gjakut.
- Reagime të rralla: mosfunksionim seksual tek burrat, alopecia.
Komplikimi më i frikshëm është dështimi akut i veshkave për shkak të nxjerrjes masive të mioglobinës për shkak të dëmtimit të muskujve gjatë rhabdomyolizës.
Nëse shfaqet ndonjë nga simptomat e tyre, menjëherë duhet të njoftoni mjekun tuaj. Mjekut pjesëmarrës i kërkohet të rregullojë dozën e barit.
Kundërindikimet dhe kufizimet në përdorim
Emërimi i simvastatin ka shumë kufizime.
Kjo për shkak të faktit se mjeti ka një efekt të caktuar për trupin në tërësi, duke rregulluar metabolizmin e yndyrnave.
Në përgjithësi, ilaçi është i pasigurt nëse përshkruhet dhe përdoret në mënyrë të duhur.
Kushtet e mëposhtme janë kundërindikacione për Simvastatin:
- patologjia e mëlçisë në një formë aktive;
- aktivitet i lartë i enzimave të mëlçisë me origjinë të panjohur;
- administrimi i njëkohshëm i Itraconazole, Ketoconazole, HAART, makrolides;
- sëmundje e muskujve të kryqëzuar;
- shtatzënia dhe ushqyerja me gji;
- mosha e fëmijëve;
- kolesterol i ulët;
- mangësi e laktazës,
- malabsorbimi i karbohidrateve;
- mbindjeshmëria ndaj substancës aktive ose përbërësve ndihmës,
- mbindjeshmëria ndaj statinave.
Përdorimi i simvastatin gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit nuk rekomandohet. Kjo është për shkak të faktit se ilaçi ka një efekt të theksuar teratogenik. Gjithashtu, ilaçi është kundërindikuar në ushqyerjen me gji, pasi mund të depërtojë në qumësht.
Gratë e moshës së lindjes së fëmijëve duhet të mbrohen nga shtatzënia gjatë trajtimit me Simvastatin.
Në pacientët e një grupmoshe më të vjetër, në veçanti, tek gratë, ilaçi duhet të jetë i kufizuar.
Ilaçi është kundërindikuar tek fëmijët.
Në fillim të trajtimit me simvastatin, vërehet një rritje kalimtare e numrit të transaminazave. Para fillimit të pritjes dhe gjatë gjithë administrimit, është e nevojshme të monitorohet rregullisht funksioni i mëlçisë.
Me një rritje të numrit të transaminazave për më shumë se 3 herë, terapia me Simvastatin duhet të ndërpritet.
Karakteristikat e përdorimit të simvastatin
Ilaçi duhet të përshkruhet nga një terapist ose kardiolog. Simvastatin është një ilaç i një brezi të ri, udhëzimet e detyrueshme për përdorim sugjerojnë tiparet e terapisë, e cila përcakton çmimin e lartë të trajtimit.
Produkti prodhon shqetësimin farmaceutik ndërkombëtar "Zentiva", i vendosur në Republikën eke. Prodhuesi prodhon një ilaç gjenerik të markës.
Ilaçi ul shpejt dhe në mënyrë cilësore kolesterolin, shkakton humbje peshe dhe përmirësim të përgjithshëm të gjendjes së pacientëve me metabolizëm të lipideve të dëmtuar.
Ilaçi është një recetë.
Për të kursyer para, mund të blini një zëvendësues të barit. Analogët e menjëhershëm të Simvastatin janë Aterostat, Zokor, Simvakard, etj. Emrat mund të ndryshojnë në varësi të prodhuesit.
Dëmi i drogës, në shumicën e rasteve, është për shkak të një shkelje të regjimit të administrimit dhe dozimit.
Në përgjithësi, mjeti mori reagime pozitive dhe shumë reagime pozitive nga specialistë të fushës së mjekësisë. Ilaçi është një gjeneratë e re me performancë të lartë dhe me më pak toksicitet.
Sidoqoftë, të gjitha udhëzimet për përdorim duhet të ndiqen. Ndalohet pirja e alkoolit gjatë terapisë. Shtë e rëndësishme të kontrollohet niveli i glikemisë gjatë trajtimit për pacientët me diabet, pasi statinët ndikojnë në nivelin e sheqerit në gjak.
Qasja për trajtimin e hiperkolesterolemisë dhe arteriosklerozës duhet të jetë gjithëpërfshirëse. Marrja e Simvastatin duhet të kombinohet me një dietë racionale dhe aktivitet fizik të dozuar rregullisht.
Me joefektivitetin e terapisë me Simvastatin, grupet e mëposhtme të barnave mund të përshkruhen:
- Përfaqësues të tjerë të grupit të statinës janë Atorvastatin, Rosuvastatin, Rosulip, etj.
- Fibrate.
- Preparate të acidit nikotinik.
- Acidet yndyrore omega.
Do grup i drogës ka një ose një tjetër toksicitet. Vetëm acidet yndyrore omega-3 dhe omega-6 janë të sigurta. Ato janë efektive për qëllime parandaluese. Me futjen e tyre të hershme në dietë, rreziku i vdekshmërisë nga problemet kardiake dhe vaskulare zvogëlohet për 40%. Ekziston një pastrim i enëve të gjakut nga pllakat aterosklerotike dhe një rënie në nivelin e lipideve aterogjenike.
Mimi ndryshon në Rusi në varësi të zinxhirit të farmacisë dhe datës së blerjes. Shqyrtime të mira u morën nga një ilaç i prodhuar Czechek. Kostoja në Rusi fillon nga 93 rubla.
Informacioni në lidhje me ilaçin Simvastatin jepet në video në këtë artikull.