Linagliptina është një agjent hypoglycemic oral që ka aftësinë të pengojë enzimën dipeptidilpetitaza-4. Kjo enzimë është një pjesëmarrëse aktive në çaktivizimin e hormoneve të incretinës.
Hormonet e tilla në trupin e njeriut janë glukapeptid-1 dhe polipeptid insulinotrop i varur nga glukoza. Këto komponime bioaktive degjenerohen shpejt nga enzima.
Të dy llojet e incretinës sigurojnë stabilitetin e proceseve përgjegjëse për ruajtjen e nivelit të glukozës në një nivel që siguron funksionimin normal të të gjithë organizmit.
Përbërja dhe forma e dozimit të barit
Droga më e njohur që përmban linagliptin është ilaçi me të njëjtin emër.
Përbërja e ilaçit përfshin substancën kryesore aktive - linagliptin. Një dozë e barit përmban 5 mg të substancës aktive.
Përveç përbërësit kryesor aktiv, ilaçi përmban elemente shtesë.
Elementet ndihmës në përbërjen e ilaçit janë si më poshtë:
- Mannitol.
- Niseshte e pregelatizuar.
- Niseshte misri.
- Kolovidon.
- Stearat magnez.
Ilaçi është një tabletë e veshur me një shtresë speciale filmi.
Përbërja e shtresës speciale të secilës tabletë përfshin përbërësit e mëposhtëm:
- Opadra rozë;
- Valium;
- dioksid titaniumi;
- talk;
- makrogol 6000;
- oksidi i hekurit është i kuq.
Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave që kanë një formë të rrumbullakosur. Tabletat kanë skajet e zbukuruara dhe të veshura me film. Shell tableta është me ngjyrë të kuqe të lehta. Predha është e gdhendur me simbolin e kompanisë prodhuese BI në njërën sipërfaqe dhe D5 në anën tjetër.
Tabletat janë në dispozicion në pako flluskë prej 10 copash secila. Blisters janë të paketuara në një kuti kartoni. Do paketë përmban 3 flluska. Sigurohuni që të përfshini udhëzime për përdorimin e ilaçit në secilën pako të ilaçit.
Magazinimi i ilaçit duhet të bëhet në një vend të errët në temperatura jo më të larta se 25 gradë Celsius.
Vendi i ruajtjes së ilaçit nuk duhet të jetë i arritshëm për fëmijët. Afati i ruajtjes së ilaçit është 3 vjet.
Farmakodinamika dhe farmakokinetika e një ilaçi
Pas administrimit oral në trup, Linagliptina lidhet në mënyrë aktive me dipeptidil peptidazën-4.
Lidhja komplekse që rezulton është e kthyeshme. Lidhja e enzimës me linagliptinën çon në një rritje të përqendrimit të incretinave në trup dhe ndihmon për të mbajtur aktivitetin e tyre për një periudhë më të gjatë.
Rezultati i ilaçit është një rënie në prodhimin e glukagonit dhe një rritje në sekretimin e insulinës, dhe kjo, nga ana tjetër, siguron normalizimin e nivelit të glukozës në trupin e njeriut.
Kur përdorni Linagliptin, u ngrit me besueshmëri një rënie e hemoglobinës së glukozës dhe një ulje e glukozës në plazmën e gjakut.
Pas marrjes së ilaçit, absorbohet shpejt. Përqendrimi maksimal i ilaçit në plazmë arrihet 1.5 orë pas administrimit.
Ulja e përmbajtjes së linagliptinës ndodh në dy faza. Gjysma e jetës eliminatore është e gjatë dhe është rreth 100 orë. Kjo është për shkak të faktit se ilaçi formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën DPP-4. Për shkak të faktit se lidhja me enzimën është një akumulim i kthyeshëm i ilaçit në trup nuk ndodh.
Në rastin e përdorimit të Linagliptinës në një përqendrim prej 5 mg në ditë, një përqendrim një herë i qëndrueshëm i substancës aktive të ilaçit arrihet në trupin e pacientit pas marrjes së 3 dozave të barit.
Disponueshmëria absolute e barit është rreth 30%. Nëse linagliptina merret në të njëjtën kohë me ushqimin e pasur me yndyrë, atëherë ushqimi i tillë nuk ndikon ndjeshëm në përthithjen e ilaçit.
Tërheqja e ilaçit nga trupi kryhet kryesisht përmes zorrëve. Rreth 5% ekskretohet përmes sistemit urinar nga veshkat.
Indikacionet dhe kundërindikimet për përdorimin e ilaçit
Tregues për përdorimin e linagliptinës është prania e diabetit tip II në një pacient.
Gjatë monoterapisë, linagliptina përdoret tek pacientët me kontroll jo adekuat të nivelit të glicemisë në trup me ndihmën e dietës dhe aktivitetit fizik.
Përdorimi i ilaçit rekomandohet nëse pacienti ka intolerancë ndaj metforminës ose nëse ka kundërindikacione për përdorimin e metforminës për shkak të zhvillimit të dështimit renal në pacient.
Ilaçi rekomandohet për terapi me dy përbërës në ndërthurje me metformin, derivatet e sulfonylurea ose tiazolidinedione, në rast se përdorimi i terapisë dietë, ushtrime fizike dhe monoterapi me ilaçet e treguara konstatohet të jetë joefektive.
Shtë e arsyeshme të përdoret Linagliptin si një komponent i terapisë me tre komponentë, nëse dieta, stërvitja, monoterapia ose terapia me dy përbërës nuk kanë dhënë një rezultat pozitiv.
Isshtë e mundur të përdoret ilaçi në kombinim me insulinën, kur kryeni terapi multikomponente për diabet mellitus, në mungesë të efektit të përdorimit të një diete të ushtrimeve fizike dhe terapisë shumëkomponente pa insulinë
Kundërindikimet kryesore për përdorimin e një produkti mjekësor janë:
- prania në trupin e pacientit të diabetit mellitus tip 1;
- zhvillimi i ketoacidozës diabetike;
- periudha e shtatzanisë dhe laktacionit;
- mosha e pacientit është më pak se 18 vjet;
- prania e mbindjeshmërisë ndaj veprimit në trupin e ndonjë prej përbërësve të ilaçit.
Linagliptina është rreptësisht e ndaluar të përdoret gjatë periudhës së gestacionit dhe laktacionit. Kjo për faktin se substanca aktive, kur hyn në gjakun e pacientit, është në gjendje të kapërcejë barrierën placental, dhe gjithashtu është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit gjatë laktacionit.
Nëse është absolutisht e nevojshme të përdorni ilaçin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet menjëherë.
Udhëzimet për përdorimin e ilaçit
Udhëzimet për përdorimin e barit tregojnë se Linagliptina përdoret në trajtimin e diabetit mellitus tip 2 në një dozë prej 5 mg një herë në ditë, që është një tabletë. Ilaçi merret me gojë.
Nëse ju mungon koha e marrjes së ilaçit, duhet ta merrni atë sa më shpejt që pacienti të kujtojë këtë. Ndalohet një dozë e dyfishtë e barit.
Kur merrni ilaçin, në varësi të karakteristikave individuale, mund të ndodhin disa efekte anësore.
Efektet anësore që ndodhin në trupin e pacientit mund të ndikojnë:
- Sistemi imunitar.
- Organet e frymëmarrjes.
- Sistemi i traktit gastrointestinal.
Përveç kësaj, është e mundur të zhvillohen sëmundje infektive në trup, siç është nazofaringiti.
Kur përdorni Linagliptin në kombinim me Metformin, efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin:
- shfaqja e mbindjeshmërisë;
- shfaqja e kollës;
- zhvillimi i pankreatitit
- shfaqja e sëmundjeve infektive.
Në rastin e përdorimit të ilaçit në kombinim me sulfonylureas të gjeneratës së fundit, është e mundur që trupi të zhvillojë çrregullime në lidhje me funksionimin:
- Sistemi imunitar.
- Proceset metabolike.
- Sistemi i frymëmarrjes.
- Organet gastrointestinale.
Në rastin e përdorimit të Linagptin në kombinim me Pioglipazone, zhvillimi i çrregullimeve të mëposhtme mund të vërehet:
- shfaqja e mbindjeshmërisë;
- hiperlipidemia në diabet;
- shfaqja e kollës;
- pankreatiti;
- sëmundjet infektive;
- shtimi i peshës
Kur përdorni Linagliptin në kombinim me insulinë gjatë trajtimit, efektet anësore të mëposhtme mund të zhvillohen në trupin e pacientit:
- Zhvillimi i mbindjeshmërisë në trup.
- Shfaqja e kollës dhe shqetësimeve në sistemin e frymëmarrjes.
- Nga sistemi tretës, pamja e pankreatitit dhe kapsllëk është e mundur.
- Mund të shfaqen sëmundje infektive.
Në rastin e përdorimit të Linagliptinës të llojit të dytë për trajtimin e diabetit mellitus në kombinim me Metformin dhe derivatet e sulfonylurea, hipersensitiviteti, hipoglikemia, shfaqja e kollës, shfaqja e shenjave të pankreatitit dhe një rritje në peshën e trupit janë të mundshme.
Përveç këtyre efekteve anësore, shfaqja dhe zhvillimi i angioedemës, urtikarisë, pankreatitit akut, skuqjes së lëkurës në trupin e pacientit është e mundur.
Nëse ndodh një mbidozë, duhet të përdoren masat e zakonshme që synojnë mirëmbajtjen e trupit.
Masat e tilla janë heqja e ilaçit nga trupi dhe terapia simptomatike.
Ndërveprimi i linagliptinës me ilaçet e tjera
Me administrimin e njëkohshëm të Metformin 850 me Linagliptin, ndodh një rënie klinikisht e rëndësishme e nivelit të sheqernave në trupin e pacientit.
Farmakokinetika e ilaçit kur përdoret në kombinim me derivatet e sulfonylurea të gjeneratës së fundit nuk ka praktikisht ndonjë ndryshim domethënës.
Kur përdoret në trajtimin kompleks të tiazolidinediones, nuk ka ndonjë ndryshim të rëndësishëm në farmakokinetikën. Kjo sugjeron që linagliptina nuk është një frenues i CYP2C8.
Përdorimi i ritonavirit në trajtimin kompleks nuk çon në ndryshime klinike të rëndësishme në farmakodinamikën dhe farmakokinetikën e linagliptinës.
Me përdorimin e përsëritur të Linagliptinës së bashku me Rifampicin çon në një rënie të vogël të aktivitetit të drogës
Linagliptina është kundërindikuar në trajtimin e diabetit mellitus tip 1 ose në trajtimin e ketoacidosis diabetik.
Frekuenca e zhvillimit të gjendjes së hipoglikemisë në trupin e pacientit gjatë monoterapisë është pothuajse minimale.
Mundësia e zhvillimit të hiperglicemisë rritet nëse Linagliptina përdoret në lidhje me ilaçet që janë derivate të sulfonylureas të brezit të fundit. Për këtë arsye, kujdes i veçantë duhet të merret me trajtim kompleks.
Nëse është e nevojshme, duhet të rregulloni dozën e ilaçeve për të parandaluar zhvillimin e shenjave të hipoglikemisë.
Përdorimi i linagliptinës nuk ndikon në mundësinë e komplikimeve në punën e sistemit kardiovaskular.
Linagliptina mund të përdoret në trajtimin e diabetit në pacientët me insuficiencë të rëndë renale.
Kur përdorni Linagliptin, sigurohet një ulje e ndjeshme e përmbajtjes së hemoglobinës së glikoziluar dhe glukozës së agjërimit.
Në rast të dyshimit për zhvillimin e pankreatitit në trup, përdorimi i drogës duhet të ndalet menjëherë.
Shqyrtime në lidhje me ilaçin, analogët dhe koston e tij
Ilaçi, i cili përfshin linagliptinën, ka emrin tregtar ndërkombëtar Trazhenta.
Prodhuesi i drogës është Beringer Ingelheim Roxane Inc., e vendosur në Shtetet e Bashkuara. Përveç kësaj, ilaçi prodhohet nga Austria. Ilaçi shpërndahet nga farmacitë në bazë të një recetë të përshkruar nga mjeku që merr pjesë.
Shqyrtimet e pacientëve në lidhje me ilaçin janë më shpesh pozitive. Shqyrtimet negative shoqërohen më shpesh me përdorimin e ilaçit me shkelje të udhëzimeve për përdorim, gjë që shkakton një mbidozë ose shfaqjen e efekteve anësore të theksuara.
Kostoja e drogës ka një vlerë të ndryshme në varësi të prodhuesit, tregut dhe rajonit ku shitet droga në Rusi.
Linagliptin 5 mg Nr 30 prodhuar nga Beringer Ingelheim Roxane Inc., SH.B.A. në Rusi ka një kosto mesatare në rajon prej 1760 rubla.
Linagliptina në tableta 5 mg në një paketë prej 30 copash të prodhuara në Austri në Federatën Ruse ka një kosto mesatare në rangun nga 1648 deri në 1724 rubla.
Analistët e ilaçit Trazhenta, i cili përmban linagliptin, janë Januvia, Onglisa dhe Galvus. Këto ilaçe përmbajnë përbërës të ndryshëm aktivë, por efekti i tyre në trup është i ngjashëm me atë që Trazhenta ka në trup.
Mësoni më shumë rreth ilaçeve të diabeteve në video në këtë artikull.
