Kombinimi i frenuesve të metforminës dhe DPP4 (glyptins) njihet nga endokrinologët si më racionalet për diabetikët e tipit 2. Substanca më e studiuar nga klasa e gliptins është saksagliptina. Përbërja e saksagliptinës me metforminë të fiksuar në një tabletë doli në shitje në vitin 2013 me emrin Combogliz Prolong.
Komponentët aktivë në përbërjen e tij kanë një efekt plotësues: ato zvogëlojnë rezistencën ndaj insulinës dhe rritin sintezën e insulinës. Për më tepër, ilaçi ka provuar siguri për zemrën dhe enët e gjakut, praktikisht nuk shkakton hipoglicemi, nuk kontribuon në shtimin e peshës. Algoritmet e terapisë shtëpiake të diabetit rekomandojnë marrjen e Combogliz Prolong për pacientët me mungesë insuline. Me hemoglobinë të glikuar mbi 9%, mund të përshkruhet menjëherë pas zbulimit të diabetit.
Mekanizmi i veprimit të kombinatit
Combogliz Prolong është një ilaç amerikan, të drejtat për të i takojnë kompanive Bristol Myers dhe Astra Zeneka. Tabletat kanë 3 mundësi dozimi, gjë që bën të mundur zgjedhjen e sasisë së duhur të metforminës dhe saksagliptinës, në varësi të karakteristikave të sëmundjes:
Diabeti dhe zmadhimi i presionit do të jetë një gjë e së kaluarës
- Normalizimi i sheqerit -95%
- Eliminimi i trombozës së venave - 70%
- Eliminimi i një rrahje të fortë të zemrës -90%
- Heqja nga presioni i lartë i gjakut - 92%
- Rritja e energjisë gjatë ditës, përmirësimi i gjumit gjatë natës -97%
- 1000 mg + 2.5 mg është i përshtatshëm për diabetikët me rezistencë të lartë ndaj insulinës, mbipesha, aktivitet i ulët motorik;
- 1000 mg + 5 mg është një mundësi universale për pacientët me diabet me sintezë të ulur të insulinës dhe një peshë të lehtë të tepërt;
- 500 + 5 mg përdoret në fillim të trajtimit me Combogliz Prolong, mund të përdoret në baza të vazhdueshme me rezistencë të ulët të insulinës, peshë normale të trupit.
Gjatë kontrollimit të ekuivalencës së Comboglyz dhe përbërësve të tij, metforminës dhe saksagliptinës, rezultoi se nuk kishte dallime në farmakokinetikën e barnave, kombinimi i dy substancave në një tabletë nuk përkeqëson vetitë e ndonjërit prej tyre, efekti në diabet është identik.
Në të njëjtën kohë, një kombinim fiks i ilaçeve konsiderohet më efektiv sesa marrja e të njëjtave ilaçe veç e veç. Kjo është për shkak të një rritje të respektimit të trajtimit, termi nënkupton përputhjen me të gjitha recetat e mjekut. Në sëmundjet kronike, siç është diabeti mellitus, është tradicionalisht i ulët: pacientët harrojnë të marrin një pilulë tjetër, ose thjesht ndalojnë marrjen e një prej ilaçeve të përshkruara. Studimet tregojnë se sa më e thjeshtë të jetë regjimi i trajtimit, aq më mirë mund të arrijë mjeku. Kalimi nga metformina dhe saksagliptina veçmas në Combogliz Prolong ju lejon të zvogëloni më tej hemoglobinën e glikuar me 0.53%.
Metformin
Për shumë vite, është metformina që rekomandohet nga shoqatat diabetike që të përshkruhen në radhë të parë. Kjo është për shkak të faktit se metformina vepron mbi shkakun kryesor të hiperglicemisë tek diabetikët e tipit 2 - rezistenca ndaj insulinës. Sipas udhëzimeve, ulja e glikemisë në diabet ndodh për shkak të:
- shtypja e prodhimit të glukozës në trup (glukoneogjeneza, në një masë më të vogël - glikogjenoliza);
- ngadalësuar thithjen e sheqernave në traktin tretës;
- rrisin performancën e insulinës në inde, veçanërisht në muskuj.
Efektiviteti i ilaçeve për uljen e sheqerit zakonisht vlerësohet nga rënia e hemoglobinës së glikuar kur ato merren. Për metformin, ky tregues është mjaft i lartë - 1-2%. Ilaçi është neutral për sa i përket peshës; mbi 10 vjet administrim, rritja mesatare e pacientëve me diabet ishte 1 kg, që është shumë më pak sesa me terapinë me insulinë dhe derivatet e sulfonylurea.
Për fat të keq, trajtimi me metformin nuk është gjithmonë i mundur për shkak të efekteve anësore të tij - parehati abdominale, diarre, sëmundje në mëngjes. Për të përmirësuar tolerancën e drogës, ajo filloi të lëshohet në formën e tabletave me lëshim të modifikuar (të zgjatur). Isshtë metformina e tillë që përmbahet në Comboglize Prolong. Tableta ka një strukturë të veçantë: substanca aktive vendoset në një matricë që thith ujin. Pas administrimit, matrica shndërrohet në xhel, e cila çon në një rrjedhje të vonuar uniforme të metforminës nga ajo në gjak. Efektiviteti i uljes së sheqerit zgjatet në këtë mënyrë deri në 24 orë, kështu që udhëzimet për përdorim rekomandojnë të merrni tableta një herë në ditë.
Saxagliptin
Ky komponent i Comboglize Prolong është përgjegjës për përmirësimin e sintezës së insulinës. Mekanizmi i veprimit të saksagliptinës është frenimi i enzimës DPP-4, roli i së cilës është prishja e incretinave. Incretinat prodhohen me glicemi në rritje dhe stimulojnë një rritje në prodhimin e insulinës endogjene. Nëse ngadalësoni efektin e DPP-4, incretinat do të funksionojnë më gjatë, sinteza e insulinës do të rritet, glukoza në gjak do të ulet.
Përparësia e ilaçit është marrëdhënia e glukozës me prodhimin e gjakut dhe insulinës. Derivatet e sulfonylurea nuk kanë një marrëdhënie të tillë. Edhe në doza të larta, saksagliptina nuk mund të zgjasë jetën e incretinave për më shumë se 2 herë, kështu që efekti i tij për uljen e sheqerit është i kufizuar në kohë dhe praktikisht nuk shkakton hipoglicemi. Asnjë rënie e vetme e rrezikshme në glukozë gjatë përdorimit të tij nuk është regjistruar. Qëndrimi i kujdesshëm i saksagliptinës ndaj qelizave beta që prodhojnë insulinë lejon zgjatjen e punës së tyre dhe vonimin e emërimit të terapisë me insulinë, e cila është e pashmangshme në diabetin mellitus.
Të dyja metformina dhe saksakgliptina ngadalësojnë depërtimin e glukozës nga trakti gastrointestinal në enët. Sipas diabetikëve, të dy barnat zvogëlojnë oreksin dhe përshpejtojnë ngopjen, kështu që Combogliz Prolong është zgjidhja më e mirë për pacientët me peshë të tepërt, në kontrast me kombinimet popullore të metforminës me sulfonylurea.
E vetmja pengesë e saksagliptinës është çmimi i saj, i cili është një rend i madhësisë më i lartë se përgatitjet e lira sulfonilurea.
Komponentët ndihmës
Përveç substancave aktive, tabletat Combogliz Prolong përmbajnë gjithashtu përbërës shtesë që lehtësojnë prodhimin dhe sigurojnë një konsum të zgjatur të metforminës. Si pjesë e brenda, ose matrica, stearat magnezi, hipermeloza, carmellose. Tabletat kanë tre predha Opadrai, të përbërë nga talc, oksid titaniumi, makrogol. Shtresa e sipërme përmban një oksid hekuri.
Dozat e ndryshme ndryshojnë në ngjyrë: 2.5 + 1000 mg të verdhë, 5 + 500 beige, 5 + 1000 rozë. Për secilën tabletë, doza e përshtatshme aplikohet me bojë blu.
Komponentët ndihmës ekskretohen së bashku me feces në formën e një mase të butë, mund të marrë formën e një tablete. Nuk ka substanca më aktive në këtë masë.
Jetëgjatësia e Comboglize Prolong është 3 vjet. Kërkesa e vetme e prodhuesit për kushtet e ruajtjes është një temperaturë deri në 30 gradë.
Mimi i paketimit është nga 3150 në 3900 rubla. varësisht nga numri i tabletave në një paketë (28 ose 56 copë.) dhe doza.
Rregullat për marrjen e drogës
Doza e rekomanduar ditore e saksagliptinës për shumicën e diabetikëve është 5 mg. Një dozë më e vogël prej 2.5 mg është e përshkruar për dështimin e veshkave me GFR më pak se 50, si dhe gjatë marrjes së disa ilaçeve antifungale, antibakteriale dhe antiretrovirale që rrisin përqendrimin e saksagliptinës në gjak.
Doza e metforminës zgjidhet individualisht në varësi të nivelit të rezistencës ndaj insulinës. Për gjysmën e parë të muajit, pacientët me diabet pinë 1 tabletë që përmban 5 + 500 mg.
Në fillim të trajtimit, rreziku i efekteve anësore të metforminës është veçanërisht i lartë. Për t'i zvogëluar ato, ilaçi merret rreptësisht me ushqim, mundësisht në mbrëmje. Nëse metformina tolerohet mirë, pas 2 javësh, doza e saj rritet në 1000 mg. Saxagliptina është e dehur në të njëjtën dozë. Nëse ka një ndjesi të pakëndshme në traktin e tretjes, shtimi i dozës duhet të shtyhet dhe më shumë kohë duhet t'i jepet trupit për t'u mësuar me ilaçin. Nëse glikemia është normale, Combogliz Prolong mund të merret në të njëjtën dozë për disa vite pa humbje të efektivitetit.
Doza maksimale e lejuar e Comboglize është 5 + 2000 mg. Ajo sigurohet nga 2 tableta prej 2,5 + 1000 mg, ato janë të dehur në të njëjtën kohë. Nëse 2000 mg metforminë për diabet nuk është e mjaftueshme, 1000 mg të tjerë mund të merren veçmas, mundësisht në të njëjtën formë të zgjatur (Glukofage Long dhe analoge: Formin Long, Metformin MV, etj.).
Për të siguruar një veprim të njëtrajtshëm të përbërësve aktiv, ilaçi pihet në të njëjtën kohë. Për të ruajtur vetitë e zgjatura të tabletave nuk mund të shtypen.
Si të zëvendësoni Combogliz Prolong
Generics në Combogliz Prolong mungojnë dhe nuk do të shfaqen në të ardhmen e afërt, pasi që patenta është ende e mbuluar nga ilaçi. Analistët e grupit janë gliptins linagliptin (një kombinim me metformin bëhet nën markën Gentadueto), vildagliptin (drogë e kombinimit Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). Efekti i tyre në diabet mellitus është më i afërti me saksagliptinën, por substancat ndryshojnë në doza, farmakokinetikë, kundërindikacione, kështu që kalimi në një ilaç të ri duhet të bihet dakord me një mjek.
Si mund të kurseni për blerjen e Combogliz Prolong:
- "Mblidhni" Combogliz Prolong nga Onglisa dhe Metformin. Onglisa - një ilaç i të njëjtit prodhues, përmban 2.5 ose 5 mg saksagliptinë. Mimi i saj është 1800 rubla. për 30 tableta prej 5 mg. Në mënyrë që të përsërisim plotësisht përbërjen e Combogliz Prolong, çdo metforminë e zgjatur i shtohet Ongliz, do të kushtojë 250-750 rubla në muaj.
- Pyetni mjekun tuaj për një recetë falas për saksagliptin. Ilaçi mund të mos jetë ende i disponueshëm në të gjitha rajonet, por numri i tyre po rritet çdo vit. Indikacion për emërimin e saksagliptinës - hipoglikemia e shpeshtë ose e rëndë në sulfonylurea. Meqenëse ilaçi nuk ka gjenerikë të lirë, farmacia do t'ju japë ose tabletat origjinale Combogliz Prolong, ose metformin dhe Onglizu.
- Nëse e porosisni ilaçin në një farmaci në internet dhe e merrni vetë nga pika e lëshimit, mund të kurseni rreth 10% të kostos së tij.
Kalimi në derivatet e sulfonylurea është i padëshirueshëm, pasi ato mund të shkaktojnë hipoglicemi. Nëse nuk ka ndonjë alternativë tjetër, është mirë që të merrni glimepiride dhe gliclazide më të sigurt. Analoge të ilaçit Combogliz me këto substanca - Amaril M, Glimecomb.
Indikacionet për përdorim
Sipas udhëzimeve, tabletat Combogliz Prolong janë të përshkruara për diabetin e tipit 2, nëse korrigjimi i ushqimit dhe aktiviteti fizik nuk zvogëlojnë mjaftueshëm gliceminë. Duke pasur parasysh koston e lartë të ilaçit, qëllimi i tij është disi më i ngushtë. Sipas endokrinologëve, ata përshkruajnë një ilaç në rastet e mëposhtme:
- Nëse pacienti ka ulur sintezën e insulinës, dhe marrja e sulfonylurea është kundërindikuar.
- Me një rrezik të lartë të hipoglikemisë: të moshuarit, diabetikët me sëmundje shoqëruese dhe kufizime dietike, pacientë me një nivel të lartë të aktivitetit fizik, të punësuar në punë që kërkojnë vëmendje ekstreme.
- Pacientët me diabet që jo gjithmonë i përmbahen rekomandimeve të mjekut mund të harrojnë të marrin një pilulë ose të hanë në kohë.
- Diabetikët me neuropati të cilët kanë fshirë simptomat e hipoglikemisë.
- Nëse një pacient me diabet përpiqet me të gjitha forcat për të shmangur kalimin në insulinë. Besohet se sulfonylurea mund të përshpejtojë shkatërrimin e qelizave beta. Nuk ka asnjë informacion të tillë në lidhje me sasasagliptin.
Contraindications
Lista e kundërindikacioneve në udhëzimet për Combogliz Prolong është mjaft e gjerë, si në çdo ilaç të kombinuar:
| contraindication | Informacion shtesë |
| Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të tabletës. | Më shpesh është intolerancë ndaj metforminës. Efektet anësore të butë në traktin gastrointestinal nuk janë kundërindikacion. Reagimet ndaj saksagliptinës së llojit anafilaktik janë shumë më pak të zakonshme. |
| 1 lloj diabeti. | Përdorimi i saksagliptinës është i ndaluar për shkak të mungesës ose degradimit të shpejtë të qelizave beta në një diabetik. |
| Shtatzënia, HB, diabeti i fëmijërisë i çdo lloji. | Nuk ka studime që konfirmojnë sigurinë e drogës. |
| Sëmundja e veshkave. | Të dy përbërësit e Comboglizit ekskretohen nga veshkat, me dështim të veshkave, substancat grumbullohen në gjak dhe ndodh një mbidozë. |
| Rrezik i lartë i dështimit të veshkave. | Shkaku mund të jetë shoku, infarkti i miokardit, dehidratimi, infeksione të rënda të shoqëruara me ethe. |
| Kushtet që kërkojnë terapi me insulinë. | Komplikime akute të diabetit, ndërhyrje kirurgjikale, lëndime të rënda. |
| Hipoksi. | Rrit rrezikun e acidozës laktike. Shtë vërejtur me mungesë të frymëmarrjes dhe zemrës, anemi. |
| Abuzimi i alkoolit, i vetëm dhe kronik. | Ngadalëson shkallën e shndërrimit të laktatit në glukozë në mëlçi, promovon acidozën laktike. |
Efektet anësore
Saxagliptina pak lehtëson mundësinë e dhimbjes së kokës (me 1.5%), sinusitit, të vjellave (1%), dhimbje barku (1.9%), gastroenteritit (1.4%), një reaksion alergjik (1.1%).
Nga efektet anësore karakteristike të metforminës, vjellja dhe të vjellat janë vërejtur gjatë marrjes së tabletave Combogliz Prolong. Frekuenca e tyre është më shumë se 5%.
Një mbidozë e saksagliptinës nuk është e rrezikshme dhe shkakton dehje. Tejkalimi i një doze të metforminës mund të ndikojë seriozisht në shëndetin. Një e treta e pacientëve me diabet që morën më shumë se 50 g metforminë një herë filluan të zhvillojnë acidozë laktike.
Ndërsa marrin Metformin Prolong, disa ilaçe mund të ndryshojnë efektin e tij hipoglikemik. Vëmendje e veçantë duhet t'i kushtohet antibiotikëve, ilaçeve antifungale, hormonale dhe antihipertensive, ilaqet kundër depresionit, lista e plotë e tyre përmbahet në udhëzime. Kur përdorni ketokonazol antifungal dhe itraconazole, antibiotikë Klarithromycin dhe telithromycin, nefazodon antidepresiv, ilaçe anti-HIV në ditë, lejohen vetëm 2.5 mg saksagliptinë.
