Në patogjenezën e diabetit tip 2, dallohen tre mekanizma kryesorë:
- Rezistenca ndaj insulinës në inde;
- Disrregullime në prodhimin e insulinës endogjene;
- Sinteza e tepërt e glukozës nga mëlçia.
Përgjegjësia për zhvillimin e një sëmundje kaq të fshehtë qëndron në qelizat b dhe c të pankreasit. Këto të fundit prodhojnë gjithashtu një hormon që stimulon shndërrimin e glukozës në energji për muskujt dhe trurin. Nëse shkalla e prodhimit të saj ngadalësohet, kjo provokon hiperglicemi.
Qelizat B janë përgjegjëse për prodhimin e glukagonit, teprica e tij krijon parakushtet për sekretimin e tepërt të glukozës nga mëlçia. Glukagoni i tepërt dhe mungesa e insulinës sigurojnë kushtet për grumbullimin e glukozës së papërpunuar në rrjedhën e gjakut.
Menaxhimi efektiv i diabetit tip 2 nuk është i mundur pa kontroll të qëndrueshëm dhe afatgjatë (për të gjithë periudhën e sëmundjes) të metabolizmit të karbohidrateve. Teste të shumta ndërkombëtare konfirmojnë se vetëm kompensimi i sheqerit siguron kushtet për parandalimin e komplikimeve dhe rrit jetëgjatësinë e një diabetiku.
Me gjithë larminë e barnave antidiabetikë, jo të gjithë pacientët arrijnë të arrijnë kompensimin e qëndrueshëm të karbohidrateve me ndihmën e tyre. Sipas një studimi autoritar të UKPDS, 45% e diabetikëve morën kompensim 100% për parandalimin e mikroangjopatisë pas 3 vjetësh, dhe vetëm 30% pas 6 vjetësh.
Këto vështirësi diktojnë nevojën për të zhvilluar një klasë thelbësisht të re të barnave që jo vetëm që do të ndihmonin në eliminimin e problemeve metabolike, por edhe të ruanin pankreasin, duke stimuluar mekanizmin fiziologjik për të rregulluar prodhimin e insulinës dhe gliceminë.
Ilaçet e tipit incretin që mund të kontrollojnë diabetin e tipit 2 pa stimulimin e pankreasit, ndryshimet e papritura të glicemisë, rreziku i hipoglikemisë janë zhvillimet më të fundit nga farmacistët.
Frenuesi i enzimës GLP-4 Sitagliptin ndihmon një diabetik për të kontrolluar oreksin dhe peshën e trupit, duke i siguruar trupit mundësinë për të kapërcyer në mënyrë të pavarur problemin e toksicitetit të glukozës.
Forma dhe përbërja e lëshimit
Ilaçi i bazuar në sitagliptin me emrin tregtar Januvia është në dispozicion në formën e tabletave të rrumbullakëta me ngjyrosje rozë ose bezhë dhe etiketuar "227" në 100 mg, "112" në 50 mg, "221" me 25 mg. Tabletat janë të paketuara në kuti plastike ose në raste lapsi. Mund të ketë disa pllaka në një kuti.
Hidrati i fosfatit të sitagliptinës themelore të substancës aktive plotësohet me natrium krosarmelozë, stearat magnezi, celulozë, fumarat stearyl natriumi, fosfat kalciumi të parafinuar.
Për sildagliptin, çmimi varet nga paketimi, në veçanti për 28 tableta që ju duhet të paguani 1,596-1724 rubla. Jepet një ilaç pa recetë, kohëzgjatja e raftit është 1 vit. Ilaçi nuk kërkon kushte të veçanta për ruajtje. Paketimi i hapur ruhet në derën e frigoriferit për një muaj.
Farmakologjia Sitagliptinum
Këto hormone prodhohen nga mukoza e zorrëve, dhe prodhimi i incretinave rritet me marrjen e ushqyesve. Nëse niveli i glukozës është normal dhe më i lartë, hormonet rriten deri në 80% të prodhimit të insulinës dhe sekretimit të tij nga qelizat β për shkak të mekanizmave sinjalizues në qelizat. GLP-1 pengon sekretimin e lartë të hormonit të glukagonit nga qelizat b.
Një ulje e përqendrimit të glukagonit në sfondin e një rritje të vëllimeve të insulinës siguron një ulje të sekretimit të glukozës në mëlçi. Këto mekanizma dhe sigurojnë normalizimin e glicemisë. Aktiviteti i incretinave është i kufizuar nga një sfond fiziologjik i caktuar, veçanërisht me hipoglikeminë, ato nuk ndikojnë në sintezën e glukagonit dhe insulinës.
Duke përdorur DPP-4, incretinat hidrolizohen për të formuar metabolitët inertë. Duke shtypur aktivitetin e kësaj enzime, sitagliptina rrit përmbajtjen e incretinave dhe insulinës, zvogëlon prodhimin e glukagonit.
Me hipergliceminë, një nga shenjat kryesore të diabetit tip 2, ky mekanizëm veprimi ndihmon në uljen e nivelit të hemoglobinës së glikuar, sheqerit të uritur dhe glukozës pas një ngarkese karbohidrate. Një dozë e sitagliptinës është në gjendje të bllokojë performancën e DPP-4 për një ditë, duke rritur qarkullimin e incretinave në rrjedhën e gjakut për 2-3 herë.
Farmakokinetika e sitagliptinës
Thithja e ilaçit ndodh shpejt, me një disponueshmëri bio prej 87%. Shkalla e përthithjes nuk varet nga koha e marrjes dhe përbërja e ushqimit, në veçanti, ushqimet yndyrore nuk ndryshojnë parametrat farmakokinetikë të mimetikës incretin.
Në ekuilibër, përdorimi shtesë i një tablete 100 mg rrit sipërfaqen nën kurbën AUC, e cila karakterizon varësinë e vëllimeve të shpërndarjes në kohë, me 14%. Një dozë e vetme e tabletave 100 mg garanton një vëllim shpërndarjeje prej 198 l.
Një pjesë relativisht e vogël e mimetikës incretin metabolizohet. Janë identifikuar 6 metabolitë që nuk kanë aftësinë për të penguar DPP-4. Pastrimi i veshkave (QC) - 350 ml / min. Pjesa kryesore e ilaçit eliminohet nga veshkat (79% në formë të pandryshuar dhe 13% në formën e metabolitëve), pjesa tjetër ekskretohet nga zorrët.
Duke pasur parasysh ngarkesën e rëndë në veshkat te diabetikët me një formë kronike (CC - 50-80 ml / min.), Treguesit janë identikë, me CC 30-50 ml / min. u vërejt një dyfishim i vlerave të AUC, me një CC nën 30 ml / min. - katër herë. Kushtet e tilla sugjerojnë titrim të dozës.
Me patologji hepatike me ashpërsi të moderuar, Cmax dhe AUC rriten me 13% dhe 21%. Në forma të rënda, farmakokinetika e sitagliptinës nuk ndryshon në mënyrë të konsiderueshme, pasi që ilaçi ekskretohet kryesisht nga veshkat.
Kush tregohet incretinomimetik
Ilaçet janë të përshkruara për diabetin e tipit 2 përveç një diete të ulët karboni dhe aktivitetit të duhur të muskujve.
Përdoret si një ilaç i vetëm dhe terapi e kombinuar me metforminë, preparate sulfonilurea ose tiazolidinediones. Shtë gjithashtu e mundur të përdoren regjime të injeksionit të insulinës nëse kjo mundësi ndihmon për të zgjidhur problemin e rezistencës ndaj insulinës.
Kundërindikimet për sitagliptin
Mos përshkruaj ilaçe:
Me ndjeshmëri të lartë individuale;- Diabeti me sëmundje tip 1;
- Shtatzëna dhe ushqyerja me gji;
- Në një gjendje të ketoacidozës diabetike;
- Për fëmijët.
Me ndjeshmëri të lartë individuale;Diabetikët me një formë kronike të patologjisë renale kërkojnë vëmendje të veçantë.
Si të merrni
Për sitagliptin, udhëzimet për përdorim rekomandojnë pirjen e ilaçit para ngrënies. Doza standarde është e njëjtë për çdo regjim trajtimi - 100 mg në ditë. Nëse orari i pranimit është i prishur, pilula duhet të pihet në çdo kohë, dyfishimi i dozës është i papranueshëm.
Ngjarjet anësore
Duke gjykuar nga rishikimet, mbi të gjitha diabetikët shqetësohen për dispepsinë, jashtëqitjen e mërzitur. Në testet laboratorike vërehet hiperuricemia, një ulje në efikasitetin e gjëndrës tiroide dhe leukocitoza.
Ndër efektet e tjera të paparashikuara (një lidhje me incimetin mimetik nuk është provuar) - infeksione të frymëmarrjes, artralgji, migrenë, nazofaringjit). Incidenca e hipoglikemisë është e ngjashme me rezultatet në grupin e kontrollit të placebo.
Ndihmoni me mbidozimin
Në rast mbidozimi, teprica e një medikamenti të paabsorbuar hiqet nga trakti gastrointestinal, të gjithë parametrat jetik (përfshirë EKG) monitorohen. Tregohen masa simptomatike dhe mbështetëse, përfshirë hemodializën me aftësi të zgjatur (13.5 doza të barit hiqen në 3-4 orë).
Rezultatet e ndërveprimit të drogës
Me përdorimin e njëkohshëm të sitagliptinës me metformin, rosiglitazone, kontraceptivë oralë, glibenclamide, warfarin, simvastatin, farmakokinetika e këtij grupi të barnave nuk ndryshon.
Administrimi i njëkohshëm i sitagliptinës me digoksinë nuk nënkupton një ndryshim të dozës së ilaçeve. Rekomandime të ngjashme ofrohen nga udhëzimi dhe në bashkëveprimin e sitagliptinës dhe ciklosporinës, ketokonazolit.
Sildagliptina - analoge
Sitagliptina është emri ndërkombëtar për ilaçin; emri i saj tregtar është Januvius. Një analog mund të konsiderohet ilaçi i kombinuar Yanumet, i cili përfshin sitagliptin dhe metformin. Galvus i përket grupit të frenuesve DPP-4 (Novartis Pharma AG, Zvicër) me përbërësin aktiv vildagliptin, çmimi 800 rubla.
Ilaçet hipoglikemike janë gjithashtu të përshtatshme për kodin ATX të nivelit 4:
- Nesina (Takeda Farmaceutikë, SHBA, bazuar në alogliptin);
- Onglisa (Kompania Bristol-Myers Squibb, bazuar në saksagliptin, çmimi - 1800 rubla);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Itali, Britani, me substancën aktive linagliptin), çmimi - 1700 rubla.
Këto ilaçe serioze nuk janë të përfshira në listën e ilaçeve preferencial, a ia vlen të eksperimentoni në rrezikun tuaj dhe të rrezikoni me buxhetin dhe shëndetin tuaj?
Sitagliptin - komente
Duke gjykuar nga raportet për forume tematike, Januvius shpesh u përshkruhet diabetikëve në fazën fillestare të sëmundjes. Rreth sitagliptinës, rishikimet e mjekëve dhe pacientëve tregojnë se përdorimi i incretinomimetic ka shumë nuanca.
Januvia është një ilaç i gjeneratës së re dhe jo të gjithë mjekët kanë fituar përvojë të mjaftueshme duke e përdorur atë. Deri kohët e fundit, metformina ishte ilaçi i linjës së parë, tani, Januvia gjithashtu përshkruhet si monoterapi. Nëse aftësitë e tij janë të mjaftueshme, plotësimi i tij me metformin dhe ilaçe të tjera nuk është i këshillueshëm.
Diabetikët ankohen se ilaçi nuk i plotëson gjithmonë kërkesat e përcaktuara, me kalimin e kohës efektiviteti i tij zvogëlohet. Problemi këtu nuk është në mësimin me pilulat, por në karakteristikat e sëmundjes: diabeti tip 2 është një patologji kronike, progresive.
Të gjitha komentet çojnë në përfundimin se futja e sitagliptinës në praktikën klinike, e cila paraqet një klasë thelbësisht të re të barnave, ofron mundësi të bollshme për menaxhimin e diabetit tip 2 në çdo fazë, nga prediabetet në terapi shtesë, me rezultate jo të kënaqshme nga përdorimi i skemave tradicionale të kompensimit të glicemisë.
Raporti nga profesori A.S. Ametov, endokrinolog-diabetolog rreth teorisë dhe praktikës së përdorimit të sitagliptinës - në video.
