Antidiabetic Dapagliflozin

Lista e barnave antidiabetikë në barnatore (si dhe shtesa dietike, çajra bimorë, vitamina), si recetë ashtu edhe pa recetë, është mbresëlënëse. E megjithatë, ilaçet e reja, sipas eksperimenteve, treguan rezultate më bindëse. Një prej këtyre ilaçeve, tashmë të njohur për diabetikët, është Forsiga i bazuar në dapagliflozin.

Përbërja e ilaçeve dhe forma e lëshimit

Në rrjetin e farmacive, Dapagliflozin shitet si tableta të verdha. Në varësi të masës, ato janë në formë të rrumbullakët me shënimin "5" në pjesën e përparme dhe "1427" nga ana tjetër, ose në formë diamanti me shënimin "10" dhe "1428", përkatësisht.

Në njërën pjatë në qeliza vendosen 10 copë. tableta. Në secilën pako kartoni mund të ketë 3 ose 9 pllaka të tilla.Janë bluza dhe secila 14 copë. Në një kuti me pllaka të tilla mund të gjeni dy ose katër.

Kohëzgjatja e mjekimit është 3 vjet. Për dapagliflozin, çmimi në zinxhirin e farmacisë është nga 2497 rubla.

Komponenti kryesor aktiv i ilaçit është dapagliflozin. Përveç tij, përdoren gjithashtu mbushës: celuloza, laktoza e thatë, dioksidi i silikonit, crospovidone, stearat magnez.

Farmakologji

Përbërësi aktiv, dapagliflozin, është një frenues i fuqishëm (SGLT2) i transportuesit të glukozës të varur nga natriumi. Shprehur në veshkë, nuk shfaqet në ndonjë organ dhe ind tjetër (70 specie të testuara). SGLT2 është transportuesi kryesor i përfshirë në ribabsorbimin e glukozës.

Ky proces nuk ndalet me diabetin tip 2, pavarësisht hiperglicemisë. Duke frenuar transferimin e glukozës, frenuesi zvogëlon reabsorbimin e tij në veshkat dhe ekskretohet. Si rezultat i këtij ndërveprimi, sheqeri zvogëlohet - si në stomak bosh ashtu edhe pas stërvitjes, përmirësohen vlerat e hemoglobinës së glikoziluar.

Sasia e glukozës së hequr varet nga sasia e sheqerit të tepërt dhe shkalla e filtrimit glomerular. Frenuesi nuk ndikon në prodhimin natyral të glukozës vetanake. Aftësitë e tij janë të pavarura nga prodhimi i insulinës dhe shkalla e ndjeshmërisë ndaj tij.

Eksperimentet me ilaçet konfirmuan përmirësimin e gjendjes së qelizave b, përgjegjëse për sintezën e insulinës endogjene.

Rendimenti i glukozës në këtë mënyrë provokon konsumin e kalorive dhe humbjen e peshës së tepërt, ka një efekt të lehtë diuretik.

Ilaçi nuk prek transportuesit e tjerë të glukozës që e shpërndajnë në të gjithë trupin. Për SGLT2, dapagliflozin tregon një selektivitet prej 1.400 herë më të lartë se sa homologu i tij SGLT1, i cili është përgjegjës për thithjen e glukozës në zorrë.

Pharmacodynamics

Me përdorimin e Forsigi nga diabetikët dhe pjesëmarrësit e shëndetshëm në eksperiment, u vërejt një rritje e efektit glukozik. Në numër specifik, duket si kjo: për 12 javë, diabetikët morën ilaçin me 10 gm / ditë.Gjatë kësaj periudhe kohore, veshkat larguan deri në 70 g glukozë, e cila është e përshtatshme për 280 kcal / ditë.

Trajtimi me dapagliflozin shoqërohet gjithashtu me diuresë osmotike. Me regjimin e përshkruar të trajtimit, efekti diurik ishte i pandryshuar për 12 javë dhe arriti në 375 ml në ditë. Procesi u shoqërua me rrjedhje të një sasie të vogël të natriumit, por ky faktor nuk ndikon në përmbajtjen e tij në gjak.

Farmakokinetika

1. Thithje. Me përdorim oral, ilaçi thithet në aparatin tretës shpejt dhe pothuajse 100%. Marrja e ushqimit nuk ndikon në rezultatet e përthithjes. Akumulimi i pikës së ilaçit në gjak vërehet pas 2 orësh kur përdoret në stomak bosh. Sa më e lartë doza e barit, aq më e lartë është përqendrimi i tij në plazmë për një periudhë të caktuar kohore. Me një normë prej 10 mg / ditë. bio-disponueshmëria absolute do të jetë rreth 78%. Në pjesëmarrës të shëndetshëm në eksperiment, ngrënia nuk kishte një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e ilaçit.
2. Shpërndarjes. Ilaçet lidhen me proteinat e gjakut mesatarisht 91%. Me sëmundje shoqëruese, për shembull, dështimi i veshkave, ky tregues mbetet.
3. Metabolizmi. TЅ tek njerëzit e shëndetshëm është 12.0 orë pas një doze të vetme të një tablete që peshon 10 mg. Dapagliflozin shndërrohet në një metabolit inert i dapagliflozin-3-O-glukuronide, i cili nuk ka një efekt farmakologjik
4. Tërheqja. Ilaçi me metabolitët del me ndihmën e veshkave në formën e tij origjinale. Rreth 75% ekskretohet në urinë, pjesa tjetër përmes zorrëve. Rreth 15% e dapagliflozin del në formë të pastër.

Raste të veçanta

Sasia e glukozës që veshkat ekspozojnë në çrregullime të funksionalitetit të tyre, varet nga ashpërsia e patologjisë. Me organe të shëndetshme, ky tregues është 85 g, me një formë të lehtë - 52 g, me një mesatare - 18 g, në raste të rënda - 11 g glukozë. Inhibitori lidhet me proteinat në të njëjtën mënyrë si në diabetikë ashtu edhe në grupin e kontrollit. Efektet e hemodializës në rezultatet e trajtimit nuk janë studiuar.

Në format e butë dhe të moderuar të mosfunksionimit të mëlçisë, farmakokinetika e Cmax dhe AUC ndryshoi me 12% dhe 36%. Një gabim i tillë nuk luan një rol klinik, prandaj, nuk ka nevojë të zvogëlohet doza e kësaj kategorie të diabetikëve. Në formë të rëndë, këta tregues ndryshojnë në 40% dhe 67%.

Në moshën e rritur, një ndryshim i rëndësishëm në ekspozimin e ilaçit nuk u vërejt (nëse nuk ka faktorë të tjerë që përkeqësojnë pamjen klinike). Sa më të dobëta të jenë veshkat, aq më e lartë është ekspozimi i dapagliflozin.

Në një gjendje të qëndrueshme, në pacientët me diabet tip 2, Cmax mesatare dhe AUC janë më të larta se tek burrat me diabet me 22%.

Diferenca në rezultate në varësi të përkatësisë në racën evropiane, Negroid ose Mongoloid nuk u gjetën.

Me peshë të tepërt, regjistrohen tregues relativisht të ulët të efektit të ilaçit, por gabime të tilla nuk janë klinikisht të rëndësishme, që kërkojnë rregullim të dozave.

Kush është forsyga e dobishme

Kur modifikoni një mënyrë jetese (dietë me karbur të ulët, ngarkesë të përshtatshme të muskujve), për të normalizuar gliceminë, ilaçet përdoren:

• Me monoterapi;
• Paralelisht me metforminën (nëse efekti hipoglikemik është i pamjaftueshëm);
• Në qark origjinal të integruar.

Contraindications

• Ndjeshmëri e lartë ndaj përbërësve të formulës;
• Diabeti tip 1;
• ketoacidosis;
• Sëmundje e rëndë renale;
• Intoleranca gjenetike ndaj glukozës dhe laktazës;
• Shtatzënia dhe laktacioni;
• Fëmijët dhe të rinjtë (nuk ka të dhëna të besueshme);
• Pas sëmundjes akute, të shoqëruar me humbje gjaku;
• Mosha senile (nga 75 vjet) - si ilaçi i parë.

Skemat standarde të aplikimit

Algoritmi për trajtimin e dapagliflozin është një mjek, por udhëzimet standarde janë të përshkruara në udhëzimet për përdorim.

1. Monoterapi. Pritja nuk varet nga ushqimi, norma ditore është 10 mg në të njëjtën kohë.
2. Trajtim gjithëpërfshirës. Në kombinim me metformin - 10 mg / ditë.
3. Skema fillestare. Me një normë të Metformin 500 mg / ditë. Forsigu marrë 1 skedë. (10g) në ditë. Nëse rezultati i dëshiruar nuk është, rrisni ritmin e Metformin.
4. Me patologji hepatike. Diabetikët me mosfunksionime të buta dhe të moderuara të mëlçisë nuk kanë nevojë për rregullim të dozës. Në formë të rëndë, ato fillojnë me 5 g / ditë.Me një reagim normal të trupit, norma mund të rritet në 10 mg / ditë.
5. Me anomali të veshkave. Në formë të moderuar dhe të rëndë, Forsig nuk përshkruhet (kur pastrimi i kreatininës (CC) <60 ml / min.);
6. Pleqëri. Në moshën e rritur, kur zgjedhin një regjim trajtimi, ata udhëzohen nga vëllimi i gjakut dhe gjendja e veshkave.

Efektet anësore

Studimet e sigurisë së drogës përfshijnë 1.193 vullnetarë të cilëve iu dha Fortigu me 10 mg në ditë, dhe 1393 pjesëmarrës që morën një placebo. Frekuenca e efekteve të padëshirueshme ishte përafërsisht e njëjtë.

Ndër efektet e paparashikuara që kërkojnë ndërprerjen e terapisë, u vërejtën këto:

• Rritja e QC - 0.4%;
• Infeksione të sistemit gjenitourinar - 0.3%;
• Skuqje në lëkurë - 0.2%;
• Disordersrregullime dyspeptike; 0.2%;
• Shkeljet e koordinimit - 0.2%.

Detajet e studimeve janë paraqitur në tabelë.

Kriteret e vlerësimit:

• Shumë shpesh -> 0,1;
• Shpesh -> 0.01, <0,1;
• Rrallë -> 0,001, <0,01.

Shqyrtime të Dapagliflozin

Sipas një studimi të vizitorëve në burimet tematike, shumica e diabetikëve nuk kanë efekte anësore, ata janë të kënaqur me rezultatet e trajtimit. Shumë prej tyre janë ndalur nga kostoja e pilulave, por ndjenjat personale të shoqëruara me moshën, sëmundjet shoqëruese, mirëqenia e përgjithshme në asnjë mënyrë nuk mund të jetë një udhëzues për të vendosur për emërimin e Forsigi.

Një kurs personal të trajtimit mund të bëhet vetëm nga një mjek, ai do të marr analoge për dapagliflozin (Jardins, Invokuan) nëse kompleksi nuk është mjaftueshëm efektiv.

Në video - tiparet e Dapagliflozin si një lloj i ri ilaçi.