Insulin Apidra (Epidera): rishikime, udhëzime për përdorimin e glulisinit

"Apidra", "Epidera", insulinë-glulisin - përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është një analog i insulinës së tretshme njerëzore, e marrë nga inxhinieri gjenetike.

Për sa i përket forcës së veprimit të tij, është i barabartë me insulinën njerëzore të tretshme. Por Apidra fillon të veprojë më shpejt, megjithëse kohëzgjatja e ilaçit është pak më pak.

Karakteristikat farmakologjike

Pharmacodynamics. Veprimi kryesor i insulinës dhe të gjithë analogjive të tij (insulina-glulisin nuk bën përjashtim) është normalizimi i sheqerit në gjak.

Falë insulinës gluzulin, përqendrimi i glukozës në qarkullimin e gjakut zvogëlohet dhe përthithja e tij stimulohet nga indet periferike, veçanërisht yndyrore, skeletore dhe muskulore. Për më tepër, insulina:

• pengon prodhimin e glukozës në mëlçi;
• rrit sintezën e proteinave;
• pengon proteolizën;
• frenon lipolizën në adipocitet.

Studimet e kryera mbi vullnetarë të shëndetshëm dhe pacientë me diabet mellitus kanë treguar qartë se administrimi nënlëkuror i insulinës-glulisin jo vetëm që zvogëlon kohën e pritjes për ekspozim, por gjithashtu zvogëlon kohëzgjatjen e ekspozimit ndaj ilaçit. Kjo e dallon atë nga insulina e tretshme në njerëz.

Me administrim nënlëkuror, efekti ulës i sheqerit i insulinës-glulisin në gjak fillon pas 15-20 minutash. Me injeksione intravenoze, efekti i insulinës së tretshme në njerëz dhe efektet e insulinës-glulisin në glukozën në gjak është afërsisht i njëjtë.

Njësia Apidra ka të njëjtin aktivitet hipoglikemik si njësia e insulinës së tretshme në njerëz. Në studimet klinike tek pacientët me diabet tip 1, u vlerësuan efektet hipoglikemike të insulinës së tretshme në njerëz dhe Apidra.

Të dy u administruan në një dozë prej 0.15 U / kg nënlëkurore në periudha të ndryshme në lidhje me një vakt 15-minutësh, i cili konsiderohet standard.

Rezultatet e studimeve treguan se insulinë-glulizina e administruar 2 minuta para ngrënies siguroi të njëjtin monitorim të saktë glicemik pas ngrënies si insulina e tretshme në njerëz, e cila u injektua 30 minuta para ngrënies.

Nëse insulinë-glulisin administrohet 2 minuta para një vakt, ilaçi siguron një monitorim të mirë të glicemisë pas një vakt. Më mirë sesa të administroni insulinë të tretshme në njerëz 2 minuta para ngrënies.

Insulina-glulisin, e cila u administrua 15 minuta pas fillimit të vaktit, siguroi monitorim glicemik pas një vakt të ngjashëm me atë të siguruar nga insulina e tretshme në njerëz, futja e së cilës ndodh 2 minuta para fillimit të vaktit.

Një studim i fazës së parë, i kryer me Apidra, insulinë të tretshme në njerëz dhe insulinë-lyspro në një grup pacientësh me obezitet dhe diabet, tregoi se në këta pacientë insulinë-glulisin nuk i humbasin cilësitë e tij të veprimit të shpejtë.

Në këtë studim, shkalla e arritjes së 20% të sipërfaqes totale nën kurbën e nivelit të kohës (AUC) për insulinë-glulisin ishte 114 minuta, për insulinë-lispro -121 minuta dhe për insulinën e tretshme në njerëz - 150 minuta.

Dhe AUC (0-2 orë), duke pasqyruar gjithashtu aktivitetin e hershëm hipoglikemik, ishte përkatësisht 427 mg / kg për insulinë-glulisin, 354 mg / kg për insulinë-lyspro dhe 197 mg / kg për insulinë të tretshme në njerëz.

Diabeti tip 1

Studime klinike. Në diabetin mellitus tip 1, u krahasuan insulinë-lispro dhe insulinë-glulisin.

Në një gjykim klinik të fazës së tretë që zgjati 26 javë, njerëzve me diabet tip 1 iu dha glulisin insulinë pak para ngrënies (insulina glargina vepron si insulinë bazale tek këta pacientë).

Në këta njerëz, insulinë-glulisin në lidhje me kontrollin e glicemisë u krahasuan me insulinë-lyspro dhe u vlerësua duke ndryshuar përqendrimin e hemoglobinës glikoziluar (L1L1c) në fund të studimit me pikën fillestare.

Në pacientët, janë vërejtur vlera të krahasueshme të glukozës në rrjedhën e gjakut, të përcaktuara me vetë-monitorim. Dallimi midis insulinës-glulisin dhe përgatitjes së insulinës-lyspro ishte se kur u administrua i pari, nuk kishte nevojë për të rritur dozën e insulinës themelore.

Studimet klinike të fazës së tretë që zgjatën 12 javë (pacientët me diabet tip mellitus 1 që përdorin insulinë-glarginë si terapi kryesore ishin të ftuar si vullnetarë) treguan se racionaliteti i injektimit të insulinës-glulisin menjëherë pas një vakt ishte i krahasueshëm me atë të injektimit të insulinës-glisin menjëherë para ngrënies (0-15 minuta). Ose 30-45 minuta para se të hani insulinë të tretshme në njerëz.

Pacientët që kaluan testet u ndanë në dy grupe:

1. Grupi i parë morri apidra insulinë para ngrënies.
2. Grupi i dytë u administrua insulinë e tretshme në njerëz.

Subjektet e grupit të parë treguan një rënie dukshëm më të madhe në HL1C sesa vullnetarët e grupit të dytë.

Diabeti tip 2

Së pari, provat klinike të fazës së tretë u mbajtën mbi 26 javë. Ata u pasuan nga studime të sigurisë 26-javore, të cilat ishin të nevojshme për të krahasuar efektet e Apidra (0-15 minuta para ngrënies) me insulinë të tretshme njerëzore (30-45 minuta para ngrënies).

Të dy këta ilaçe u administruan te pacientët me diabet tip 2 nënlëkuror (këta njerëz përdorën insulinë-izofan si insulinë kryesore). Indeksi mesatar i peshës trupore të subjekteve ishte 34.55 kg / m².

Në lidhje me një ndryshim në përqendrimet e HL1C, pas gjashtë muaj trajtimi, insulina-glulisin tregoi krahasueshmërinë e tij me insulinën e tretshme në njerëz në krahasim me vlerën fillestare në këtë mënyrë:

• për insulinë të tretshme në njerëz, 0.30%;
• për insulinë-glulisin-0.46%.

Dhe pas 1 viti trajtimi, fotografia ndryshoi kështu:

1. për insulinë të tretshme në njerëz - 0,13%;
2. për insulinë-glulisin - 0.23%.

Shumica e pacientëve që marrin pjesë në këtë studim, menjëherë para injektimit, insulinë-izofan të përzier me insulinë me veprim të shkurtër. Në kohën e rastësisë, 58% e pacientëve përdorën ilaçe hipoglikemike dhe udhëzime të regjistruara për të vazhduar marrjen e tyre në të njëjtën dozë.

Në provat klinike të kontrolluara tek të rriturit, nuk ka pasur dallime në efikasitetin dhe sigurinë e insulinës-glulisin në analizën e nëngrupeve të identifikuara sipas gjinisë dhe racës.

Në Apidra, zëvendësimi i amparacinës së aminoacideve në pozicionin B3 të insulinës njerëzore me lisinë, dhe përveç kësaj, lisina në pozicionin B29 me acid glutamik, promovon thithjen e shpejtë.

Grupet e veçanta të pacientëve

• Pacientët me dëmtim të veshkave. Në një studim klinik të kryer në individë të shëndetshëm me një gamë të gjerë të statusit funksional të veshkave (pastrimi i kreatininës (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), u mbajt niveli i fillimit të veprimit të insulinës-glulisin. Sidoqoftë, në prani të dështimit të veshkave, nevoja për insulinë mund të zvogëlohet.
• Pacientët me patologji të funksionit të mëlçisë. Në këtë grup pacientësh, parametrat farmakokinetikë nuk janë studiuar.
• Njerëz të moshuar. Për këtë grup pacientësh, të dhënat farmakokinetike mbi efektet e insulinës-glulisin janë shumë të kufizuara.
• Fëmijë dhe adoleshentë. Janë hetuar vetitë farmakodinamike dhe farmakokinetike të insulinës-glulisin tek adoleshentët (12–16 vjeç) dhe te fëmijët (7–11 vjeç) me diabet tip 1. Insulina-glulisin i drogës thithet shpejt në të dy grupmoshat me Stax dhe Tmax të ngjashëm me ato në pacientët e rritur me diabet tip 1 dhe vullnetarë të shëndetshëm. Kur administrohet menjëherë përpara testit me ushqim, insulinë-glulisin, si në grupin e pacientëve të rritur, siguron kontroll të përmirësuar të sheqerit në gjak pas ngrënies në krahasim me insulinën e tretshme në njerëz. Rritja e përqendrimit të sheqerit në gjak pas ngrënies (AUC 0-6 orë - zona nën kurbën "sheqer në gjak - koha" 0-6 orë) ishte 641 mg / (h'dl) për Apidra dhe 801 mg / (h ' d) për insulinë të tretshme në njerëz.

Indikacionet dhe dozimi

Diabeti i varur nga insulina tip 1 në fëmijët pas moshës 6 vjeç, adoleshentë dhe të rritur.

Insulina-glulisin duhet të administrohet menjëherë ose menjëherë me një vakt. Apidra duhet të përdoret në regjimet e trajtimit që përfshijnë insulina me veprim të gjatë, me veprim të mesëm ose analogët e tyre.

Përveç kësaj, Apidra mund të përdoret në kombinim me ilaçet oralë hipoglikemike. Doza e barit zgjidhet gjithmonë individualisht.

Metodat e administrimit

Ilaçi administrohet me injeksion nënlëkuror ose me infuzion të vazhdueshëm në yndyrën nënlëkurore duke përdorur një pompë insuline. Injeksione nënligjore të ilaçit bëhen në bark, kofshë ose shpatull. Injeksioni i pompës kryhet edhe në bark.

Vendet e infuzionit dhe injeksionit me çdo injeksion të ri të insulinës duhet të alternojnë. Fillimi i veprimit, kohëzgjatja dhe shkalla e adsorbimit mund të ndikohen nga aktiviteti fizik dhe fusha e administrimit. Administrimi nënlëkuror në bark siguron adsorbim më të shpejtë sesa injeksione në pjesë të tjera të trupit.

Për të mos lejuar që ilaçi të futet direkt në enët e gjakut, duhet të tregohet kujdes maksimal. Menjëherë pas administrimit të ilaçit, vendi i injektimit nuk duhet të masazhohet.

Lejohet të përzihet Apidra vetëm me insulinë-izofan njerëzor.

Pompë insuline për infuzion të vazhdueshëm nënlëkuror

Nëse Apidra përdoret nga sistemi pompë për infuzion të vazhdueshëm të insulinës, është e ndaluar që ta përzieni atë me medikamente të tjera.

Për të marrë informacion shtesë mbi funksionimin e ilaçit, është e nevojshme të studiohen udhëzimet shoqëruese për të. Së bashku me këtë, duhet të ndiqen të gjitha rekomandimet në lidhje me përdorimin e stilolapsave të mbushura me shiringë.

Grupe të veçanta të pacientëve përfshijnë pacientë që kanë:

• funksion i veshkës së dëmtuar (me sëmundje të tilla, nevoja për injeksione me insulinë mund të ulet);
• funksioni hepatik i dëmtuar (si në rastin e mëparshëm, nevoja për përgatitje të insulinës mund të ulet për shkak të një uljeje të aftësisë për glukoneogjenezë dhe një ulje të metabolizmit të insulinës).

Të dhënat mbi studimet farmakokinetike të ilaçit tek të moshuarit janë ende të pamjaftueshme. Nevoja për insulinë në pacientët e moshuar mund të ulet për shkak të funksionit të pamjaftueshëm të veshkave.

Ilaçi mund të përshkruhet tek fëmijët pas 6 vitesh dhe adoleshentëve. Informacioni mbi efektin e drogës tek fëmijët nën 6 vjeç nuk është i disponueshëm.

Reaksione anësore

Efekti negativ më i zakonshëm që shfaqet gjatë terapisë me insulinë kur tejkalohet doza është hipoglikemia.

Ekzistojnë reagime të tjera anësore që shoqërohen me përdorimin e ilaçit dhe janë vërejtur në provat klinike, shpeshtësinë e tyre të shfaqjes në tabelë.

Disrregullime nga metabolizmi dhe lëkura

Shumë shpesh zhvillohet hipoglikemia. Simptomat e kësaj gjendje më shpesh ndodhin papritmas. Manifestimet e mëposhtme i përkasin simptomave neuropsikiatrike:

1. Lodhje, ndjeheni të lodhur, dobësi.
2. Ulur aftësinë për t'u përqëndruar.
3. Distrregullime vizuale.
4. Të qenët i përgjumur.
5. Dhimbje koke, vjellje.
6. Konfuzion i vetëdijes ose humbja e plotë e saj.
7. Sindromi konvulsiv.

Por më shpesh, shenjat neuropsikiatrike paraprinë nga shenja të kundër-rregullimit adrenergjik (përgjigje ndaj hipoglikemisë së sistemit simpatizanal):

1. Nxitje nervore, nervozizëm.
2. Dridhje, ankth.
3. Ndjenja e urisë.
4. Zbehja e lëkurës.
5. Takikardi.
6. Djerse e ftohte.

E rëndësishme! Përsëritjet e rënda të hipoglikemisë mund të shkaktojnë dëme në sistemin nervor. Episodet e hipoglikemisë së rëndë dhe të zgjatur paraqesin një kërcënim serioz për jetën e pacientit, pasi që edhe një rezultat fatal është i mundur me një gjendje në rritje.

Në vendet e injektimit të drogës, shpesh gjenden manifestime lokale të mbindjeshmërisë:

• kruarje;
• ënjtje;
• hyperemia.

Në thelb, këto reagime janë kalimtare dhe më shpesh zhduken me terapi të mëtejshme.

Një reagim i tillë nga indi nënlëkuror, siç është lipodistrofia, është shumë i rrallë, por mund të shfaqet për shkak të një shkelje të ndryshimit në vendin e injektimit (nuk mund të futni insulinë në të njëjtën zonë).

Disordersrregullime të përgjithshme

Manifestimet sistemike të mbindjeshmërisë janë të rralla, por nëse shfaqen, atëherë simptomat e mëposhtme:

1. urtikarie;
2. gëlltitet;
3. ngushtësia e gjoksit;
4. kruarje;
5. dermatiti alergjik.

Rastet speciale të alergjive të përgjithësuara (kjo përfshijnë manifestime anafilaktike) përbëjnë një kërcënim për jetën e pacientit.

Barrë

Informacioni në lidhje me përdorimin e insulinës-glulisin nga gratë shtatzëna nuk është i disponueshëm. Eksperimentet riprodhuese të kafshëve nuk treguan ndonjë ndryshim midis insulinës së tretshme të njeriut dhe insulinës-glulisin në lidhje me shtatzëninë, zhvillimin e fetusit të fetusit, lindjen e fëmijëve dhe zhvillimin pas lindjes.

Sidoqoftë, gratë shtatzëna duhet ta përshkruajnë ilaçin me shumë kujdes. Gjatë periudhës së trajtimit, monitorimi i sheqerit në gjak duhet të monitorohet rregullisht.

Pacientët që kishin diabet para shtatëzanisë ose që zhvilluan diabet gestacional në gratë shtatzëna duhet të mbajnë kontrollin e glicemisë gjatë gjithë periudhës.

Në tremujorin e parë të shtatzënisë, nevoja e pacientit për insulinë mund të ulet. Por, si rregull, në tremujorët pasues, rritet.

Pas lindjes së fëmijëve, nevoja për insulinë përsëri zvogëlohet. Gratë që planifikojnë një shtatëzani duhet të informojnë ofruesin e tyre të kujdesit shëndetësor për këtë.

Ende nuk dihet nëse insulina-glulisin është në gjendje të kalojë në qumështin e gjirit. Gratë gjatë ushqyerjes me gji mund të kenë nevojë të rregullojnë dozën e barit dhe dietës.

Fëmijë dhe adoleshentë

Insulina-glulisin mund të përdoret tek fëmijët pas 6 vitesh dhe adoleshentëve. Për fëmijët nën 6 vjeç, ilaçi nuk është i përshkruar, pasi nuk ka informacion klinik.