Frenuesit e thithjes së kolesterolit: si funksionojnë dhe funksionojnë ilaçet?

Pin
Send
Share
Send

Pa kolesterolin, trupi i njeriut nuk mund të ekzistojë plotësisht. Kjo substancë është pjesë e membranave qelizore, përveç kësaj, pa të, puna e sistemit nervor dhe organeve të tjera të rëndësishme të trupit të njeriut do të jetë e pamundur.

Për nga përmbajtja e tepërt e kësaj substance nënkuptohet kolesterol i keq, i cili së bashku me proteinën krijon një përbërës të ri - lipoproteinën. Ekziston gjithashtu në dy forma: densitet të ulët dhe densitet të lartë. Lipoproteina me densitet të lartë nuk është e dëmshme për trupin, ndryshe nga shumëllojshmëria e tij e dytë. Nëse situata nuk po funksionon dhe niveli i kësaj lipoproteine ​​në gjak nuk është kritike, do të jetë e mjaftueshme që pacienti të kalojë në ushqimin dietik dhe të hyjë në aktivitet fizik në stilin e tij të jetës.

Por këto masa jo gjithmonë japin rezultatin e dëshiruar, në disa raste, pacienti mund të ketë nevojë për pastrim mjekësor të enëve.

Shkencëtarët kanë kohë që janë duke punuar për të krijuar ilaçin ideal për të ulur kolesterolin "të keq".

Zgjidhja optimale nuk është gjetur ende, janë krijuar disa grupe ilaçesh për të ulur kolesterolin, secila prej tyre ka nuancat e veta pozitive dhe negative.

Statinet janë ndër ilaçet më të mira për lipoproteinat në gjak të lartë, por për shkak të një numri mangësish dhe pranisë së pasojave të rrezikshme për trupin, veçanërisht kur përdorni doza të larta të barit, ato nuk janë gjithmonë në nxitim për të përshkruar.

Karakterizimi i frenuesve të thithjes së kolesterolit

Kur trajtoni kolesterol të lartë në gjak, statinat nuk janë të përziera me acid nikotinik dhe fibrate, të cilat janë ilaçe të një klase të ndryshme, për shkak të faktit se nuk është mjaft i sigurt dhe mund të shkaktojë zhvillimin e sëmundjeve të tjera. Për shembull, kombinimi i fibrateve dhe statinave rrit rrezikun e miopatisë, e njëjta gjë mund të ndodhë me një kombinim të acidit nikotinik dhe statinave, vetëm përveç gjithçka mund të preket mëlçia.

Por farmakologët gjetën një zgjidhje, ata zhvilluan ilaçe, ndikimi i të cilave është i drejtuar në mekanizma të tjerë për zhvillimin e hiperkolesterolemisë, në veçanti, në thithjen e kolesterolit në zorrë. Një nga këto ilaçe është Ezithimibe ose Ezeterol.

Avantazhi i ilaçeve është se është shumë i sigurt për faktin se përbërësit e tij nuk depërtojnë në gjak. Kjo është shumë e rëndësishme sepse ilaçi do të jetë në dispozicion të pacientëve me patologji të mëlçisë dhe atyre që janë kundërindikuar për përdorimin e statinave për një numër arsyesh. Kombinimi i ezeterolit me statinat mund të kontribuojë në rritjen e efektit terapeutik që synon uljen e kolesterolit në trup.

Në lidhje me disavantazhet e drogës, çmimi i lartë i tij dallohet dhe, në rastin e monoprintit, efekti më i vogël i përdorimit, kur krahasohet me rezultatin e trajtimit me statinë.

Indikacionet për përdorimin e ilaçit

Kur rekomandohet të përshkruani këtë ilaç? Tregohet për hiperkolesteroleminë parësore, Ezithimibe përdoret ose në mënyrë të pavarur përveç ushqimit dietik, ose në kombinim me statinat.

Ky ilaç ndihmon për të ulur jo vetëm nivelin e kolesterolit total, por edhe apolipoproteinën B, trigliceridet, kolesterolin LDL, si dhe rritjen e kolesterolit HDL.

Me hiperkolesteroleminë familjare homozigote familja, ilaçi përdoret si një shtesë e statinave për të ulur kolesterolin e ngritur, si total, ashtu edhe LDL.

Ezeteroli është përshkruar për sitosterolemia homozigoze. Kjo ju lejon të zvogëloni nivelet e ngritura të campesterol dhe sitosterol.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Ky ilaç është i ndaluar për përdorim nga pacientët të cilët kanë një ndjeshmëri të shtuar ndaj substancave përbërëse të tij.

Gratë shtatzëna dhe gjatë gjidhënies gjithashtu nuk rekomandohen të përdorin frenues të thithjes së kolesterolit.

Nëse ka nevojë për përdorimin e ezeterolit nga një nënë gjidhënëse, atëherë ka shumë të ngjarë që do të jetë e nevojshme të vendosni për ndalimin e ushqyerjes me gji.

Kundërindikimet e tjera përfshijnë:

  • mosha më pak se 18 vjet, pasi siguria dhe efektiviteti nga përdorimi i drogës nuk janë vendosur ende;
  • prania e çdo patologjie të mëlçisë gjatë periudhës së përkeqësimit, si dhe një rritje e aktivitetit të transaminazave "të mëlçisë";
  • shkallë e rëndë ose e moderuar e dështimit të mëlçisë, siç matet nga shkalla Child-Pyug;
  • mungesa e laktozës, intoleranca e laktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës;
  • përdorimi i ilaçit në kombinim me fibrat;
  • përdorimi nga pacientët që marrin ciklosporinë të drogës duhet të bëhet me kujdes dhe së bashku me monitorimin e nivelit të përqendrimit të ciklosporinës në gjak.

Në rastin e monoterapisë, një bllokues i thithjes së kolesterolit mund të shkaktojë efekte anësore të tilla si dhimbje barku, dispepsi, dhimbje koke. Me terapi komplekse me statinë, përveç migraines, simptomat mund të shfaqen në formën e lodhjes, fryrjes, probleme me jashtëqitje (të mërzitur ose kapsllëk), nauze, mialgji, aktivitet të rritur të ALT, AST, dhe CPK. Gjithashtu, shfaqja e skuqjes së lëkurës, angioedemës, hepatiti, pankreatitit, trombocitopeni dhe një rritje në enzimat e mëlçisë nuk janë të përjashtuara në praktikën klinike.

Në raste shumë të rralla, zhvillimi i rhabdomiolizës është i mundur.

Parimi i veprimit të frenuesit

Ezetimibe pengon në mënyrë selektive thithjen e kolesterolit dhe stirenave të caktuara të bimëve në zorrët e vogla. Atje, ilaçi lokalizohet në zorrën e vogël dhe nuk lejon që të përthithet kolesterolin, duke zvogëluar kështu furnizimin e kolesterolit direkt nga zorra në një organ tjetër - mëlçinë, duke ulur rezervat e tij në mëlçi dhe duke rritur ekskretimin nga plazma e gjakut.

Bllokuesit e thithjes së kolesterolit nuk rrisin ekskretimin e acideve biliare dhe nuk pengojnë sintezën e kolesterolit në mëlçi, gjë që nuk mund të thuhet për statinat. Për shkak të parimit të ndryshëm të veprimit, ilaçet e këtyre klasave, ndërsa përdoren me statina, mund të ulin më tej kolesterolin. Studimet paraprake tregojnë se thithja e 14C-kolesterolit parandalohet nga ezeteroli.

Disponueshmëria bio e disponueshme e ezeterolit nuk mund të përcaktohet sepse kjo përbërje është pothuajse e pazgjidhshme në ujë.

Përdorimi i ilaçit në lidhje me marrjen e ushqimit nuk ndikon në disponueshmërinë e tij bio në një dozë prej jo më shumë se 10 mg.

Metoda e aplikimit, dozimi dhe kostoja

Para fillimit të kursit të trajtimit, pacientët duhet të bëjnë një dietë me kolesterol të lartë, do të duhet të vazhdojë të vëzhgohet gjatë gjithë periudhës së marrjes së drogës. Ezeteroli duhet të merret gjatë gjithë ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Në mënyrë tipike, mjeku që merr pjesë përcakton të marrë ilaçin prej 10 mg jo më shumë se një herë në ditë.

Sa i përket dozimit me kombinimin e Ezithimibe me statin, me trajtim kompleks, duhet të zbatohet rregulli i mëposhtëm: të marrë ilaçin një herë në ditë me statina, sigurohuni që të ndiqni rekomandimet e përcaktuara për pranim.

Në terapinë paralele me sekuestruesit e acideve yndyrore dhe Ezithimibe, duhet të merret në një dozë prej 10 mg një herë në ditë, por jo më vonë se dy orë para se të merrni sekuestruesit ose jo më herët se katër orë pas.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë, pacientët në fazën e dështimit të butë të mëlçisë nuk kanë nevojë për përzgjedhjen e dozave. Dhe për pacientët me insuficiencë të moderuar deri në të rëndë të mëlçisë, në përgjithësi nuk këshillohet përdorimi i frenuesve të thithjes së kolesterolit në hyrje në zorrët e njeriut.

Siç është përmendur tashmë, çmimi i frenuesve nuk është veçanërisht i përballueshëm, i cili lidhet me disavantazhet e tyre.

Ezetimibe në një dozë prej 10 miligramë (28 copë) mund të blihet nga 1800 deri në 2000 rubla.

Mbidozimi dhe ndërveprimi i Ezithymibe

Kur merrni një kurs të terapisë me frenuesit, është e nevojshme t'i përmbaheni rreptësisht regjimit të përshkruar nga mjeku. Por nëse një mbidozë akoma ndodh, pacientët duhet të dinë sa më poshtë.

Në raste të rralla të mbidozës, ngjarjet anësore që shfaqeshin tek pacientët nuk rezultuan të jenë mjaft serioze. Nëse flasim për prova klinike, atëherë në njërën prej tyre ilaçi u ishte përshkruar 15 vullnetarëve me shëndet të mirë në një dozë prej 50 mg në ditë për dy javë.

Një studim tjetër përfshiu 18 vullnetarë me simptoma të hiperkolesterolemisë parësore; atyre u ishin përshkruar 40 mg Ezithimibe për më shumë se 50 ditë. Të gjithë pjesëmarrësit në studimet klinike kishin një tolerancë të favorshme ndaj drogës.

Kombinimi i Ezithimibe me përdorimin e antacidëve mund të ndihmojë në uljen e shkallës së përthithjes së substancave të ilaçit të parë, por kjo nuk ndikon në disponueshmërinë e tij. Me terapi të përbashkët me kolestiraminën, niveli i përthithjes së sasisë totale të eseterolit zvogëlohet përafërsisht 55 përqind.

Me trajtim kompleks me fenofibrate, si rezultat, përqendrimi i përgjithshëm i frenuesit rritet përafërsisht një herë e gjysmë. Përdorimi i eseterolit me fibrate nuk është studiuar plotësisht, kështu që përdorimi i tyre i njëkohshëm nga mjekët nuk rekomandohet.

Rreziku i kolesterolit të lartë përshkruhet në video në këtë artikull.

Pin
Send
Share
Send