Kompanitë farmaceutike të njohura vazhdimisht zhvillojnë mjete të reja të kontrollit të glicemisë. Një ilaç i tillë është dapagliflozin. Ilaçi u bë përfaqësuesi i parë i grupit të frenuesve të SGLT2. Ai nuk ndikon drejtpërdrejt në ndonjë nga shkaqet e diabetit; efekti i tij është të largojë glukozën e tepërt nga gjaku në urinë. U gjet gjithashtu një efekt pozitiv i dapagliflozinit mbi mbipeshin dhe presionin e gjakut. Përvoja e përdorimit të këtij ilaçi në Rusi nuk kalon 5 vjet, kështu që shumë endokrinologë preferojnë ilaçe të vjetra të provuara, nga frika e efekteve anësore afatgjata.
Përgatitjet e Dapagliflozin
Emri tregtar për Dapagliflozin është Forsiga. Ndërmarrja britanike AstraZeneca prodhon tableta në bashkëpunim me amerikanen Bristol-Myers. Për lehtësinë e përdorimit, ilaçi ka 2 doza - 5 dhe 10 mg. Produkti origjinal është i lehtë për tu dalluar nga një i rremë. Tabletat Forsig 5 mg kanë një formë të rrumbullakët dhe mbishkrime të ekstruduara "5" dhe "1427"; 10 mg - në formë diamanti, të etiketuar "10" dhe "1428". Tabletat e të dy dozave janë të verdha.
Sipas udhëzimeve, Forsigu mund të ruhet për 3 vjet. Për muajin e trajtimit, kërkohet 1 paketë, çmimi i saj është rreth 2500 rubla. Teorikisht, në diabet mellitus, Forsigu duhet të përshkruhet falas, pasi Dapagliflozin përfshihet në listën e ilaçeve jetësore. Sipas rishikimeve, është jashtëzakonisht e rrallë të merret një ilaç. Forsig është përshkruar nëse ka kundërindikacione për marrjen e metforminës ose sulfonylurea, dhe në mënyra të tjera nuk është e mundur të arrihet sheqeri normal.
Forsigi nuk ka analoge të plotë, pasi mbrojtja për patentë është akoma duke vepruar në Dapagliflozin. Analistët e grupit konsiderohen të jenë Invocana (përmban frenuesin kanagliflozin SGLT2) dhe Jardins (empagliflozin). Mimi i trajtimit me këto ilaçe është nga 2800 rubla. në muaj
Veprimi i drogës
Veshkat tona janë të përfshira në mënyrë aktive në ruajtjen e nivelit të sheqerit në gjak. Në njerëzit e shëndetshëm, deri në 180 g glukozë filtrohet çdo ditë në urinën parësore, pothuajse e gjithë ajo riprodhohet dhe kthehet në rrjedhën e gjakut. Kur përqendrimi i glukozës në enë rritet në diabet mellitus, filtrimi i tij në glomerulat renale gjithashtu rritet. Me arritjen e një niveli të caktuar (rreth 10 mmol / l në diabetikët me veshkë të shëndetshëm), veshkat pushojnë së riparoni të gjitha glukozat dhe fillojnë të largojnë tepricën në urinë.
Diabeti dhe zmadhimi i presionit do të jetë një gjë e së kaluarës
- Normalizimi i sheqerit -95%
- Eliminimi i trombozës së venave - 70%
- Eliminimi i një rrahje të fortë të zemrës -90%
- Heqja nga presioni i lartë i gjakut - 92%
- Rritja e energjisë gjatë ditës, përmirësimi i gjumit gjatë natës -97%
Glukoza nuk mund të depërtojë në membranat qelizore më vete, prandaj, transportuesit e glukozës me natrium marrin pjesë në proceset e tij të ribabueshmërisë. Një specie, SGLT2, është e vendosur vetëm në atë pjesë të nefronëve, ku pjesa kryesore e glukozës është ribabuar. Në organet e tjera, SGLT2 nuk u gjet. Veprimi i Dapagliflozin bazohet në frenimin (frenimin) e veprimtarisë së këtij transportuesi. Ai vepron vetëm në SGLT2, nuk ndikon në transportuesit analog, dhe për këtë arsye nuk ndërhyn në metabolizmin normal të karbohidrateve.
Dapagliflozin ndërhyn ekskluzivisht në punën e nefronëve në veshka. Pas marrjes së pilulës, reabsorbimi i glukozës përkeqësohet dhe ajo fillon të ekskretohet në urinë në një vëllim më të madh se më parë. Glikemia zvogëlohet. Ilaçi nuk ndikon në nivelin normal të sheqerit, kështu që marrja e tij nuk shkakton hipoglicemi.
Studimet kanë treguar se ilaçi jo vetëm që zvogëlon glukozën, por ndikon edhe faktorë të tjerë për zhvillimin e komplikimeve të diabetit:
- Normalizimi i glikemisë çon në një ulje të rezistencës ndaj insulinës, pas gjysmë muaji të marrjes së indeksit zvogëlohet me një mesatare prej 18%.
- Pas zvogëlimit të efekteve toksike të glukozës në qelizat beta, fillon rivendosja e funksioneve të tyre, sinteza e insulinës rritet pak.
- Ekskretimi i glukozës çon në një humbje të kalorive. Udhëzimet tregojnë se kur përdorni Forsigi 10 mg në ditë, ekskretohen rreth 70 g glukozë, që korrespondon me 280 kilokalori. Mbi 2 vjet të pranimit, humbje peshe prej 4.5 kg mund të pritet, nga të cilat 2.8 - për shkak të yndyrës.
- Në diabetikët me presion të lartë fillimisht të lartë të gjakut, vërehet ulja e tij (ulet sistolik me rreth 14 mmHg). Vëzhgimet u kryen për 4 vjet, efekti vazhdoi gjatë gjithë kësaj kohe. Ky efekt i Dapagliflozin shoqërohet me efektin e tij të parëndësishëm diuretik (më shumë urinë ekskretohen njëkohësisht me sheqerin) dhe me humbjen e peshës kur përdorni ilaçin.
Farmakokinetika
Dapagliflozin është zhytur plotësisht nga trakti gastrointestinal, bio-disponueshmëria e ilaçit është rreth 80%. Përqendrimi maksimal i një substance në gjak vërehet pas 2 orësh nëse tabletat janë të dehur në stomak bosh. Kur përdoret njëkohësisht me ushqim, kulmi i përqendrimit arrihet më vonë, pas rreth 3 orësh. Në të njëjtën kohë, efektiviteti i uljes së sheqerit nuk ndryshon, prandaj tabletat mund të pihen pavarësisht nga koha e vaktit.
Gjysma e jetës mesatare të eleminimit është 13 orë; i gjithë Dapagliflozin ekskretohet për më shumë se një ditë. Rreth 60% e substancës metabolizohet, pjesa tjetër del e pandryshuar. Rruga e preferuar e sekretimit është veshkat. Në urinë, 75% e Dapagliflozin dhe metabolitët e tij gjenden, në feces - 21%.
Karakteristikat e farmakokinetikës në grupe të ndryshme të diabetikëve, të pasqyruara në udhëzimet për përdorim:
- efektiviteti zvogëlohet me funksion të veshkave të dëmtuar. Me insuficiencë renale të butë, përafërsisht 52 g glukozë ekskretohet në ditë, me dështim të rëndë të veshkave, jo më shumë se 11 g;
- mëlçia është e përfshirë në metabolizmin e Dapagliflozin, kështu që pamjaftueshmëria e tij e butë çon në një rritje të përqendrimit të substancës me 12%, të një shkalle mesatare - me 36%. Një rritje e tillë nuk konsiderohet klinikisht e rëndësishme dhe nuk kërkon ndryshim të dozës;
- tek gratë, efektiviteti i ilaçit është pak më i lartë se tek burrat;
- te diabetikët obezë, efekti i barit është pak më i keq.
Indikacionet për emërim
Dapagliflozin është menduar për diabetikët e tipit 2. Kërkesat e detyrueshme - një rënie në sasinë e karbohidrateve në ushqim, aktivitet fizik i rregullt me intensitet mesatar.
Sipas udhëzimeve, ilaçi mund të përdoret:
- Si monoterapi. Sipas mjekëve, emërimi i vetëm Forsigi praktikohet shumë rrallë.
- Përveç metforminës, nëse nuk siguron një ulje të mjaftueshme të glukozës, dhe nuk ka indikacione për emërimin e tabletave që rrisin prodhimin e insulinës.
- Si pjesë e një trajtimi gjithëpërfshirës për të përmirësuar kompensimin e diabetit.
Contraindications
Lista e kundërindikacioneve për trajtimin me Dapagliflozin sipas prodhuesit:
| Grupet diabetike | Arsyeja e ndalimit |
| Hipersensitiviteti ndaj ilaçit, intoleranca e laktozës. | Reagimet e tipit anafilaktik janë të mundshme. Përveç Dapagliflozin, Forsigi përmban laktozë, dioksid silikoni, celulozë dhe ngjyra. |
| Ketoacidosis. | Kjo shkelje kërkon heqjen e çdo tableti për uljen e sheqerit dhe kalimin në terapi me insulinë derisa gjendja të stabilizohet. |
| Dështimi i veshkave. | Duke filluar nga faza e mesme (GFR <60), stresi i shtuar në veshka është i padëshirueshëm. |
| Shtatzënia, HB, mosha e fëmijëve. | Prodhuesi nuk ka të dhëna për sigurinë e barit për këto grupe të diabetikëve, kështu që udhëzimi ndalon marrjen e tij. |
| Pritja e diuretikëve me lak. | Përdorimi i përbashkët rrit diurezën, mund të çojë në dehidrim dhe rënie të presionit. |
| Diabetikët më të vjetër se 75 vjet. | Ilaçi në këtë grup shpesh shkakton efekte anësore. Ekzistojnë arsye për të besuar se Dapagliflozin do të ekspozohet më keq dhe më pak efektiv në uljen e sheqerit për shkak të dëmtimit fiziologjik të funksionit të veshkave. |
| 1 lloj diabeti. | Rreziku i hipoglikemisë së rëndë, pamundësia për të llogaritur një dozë adekuate të insulinës. |
Përzgjedhja e dozave
Doza standarde ditore e Dapagliflozin është 10 mg. Itshtë përshkruar nëse trajtimi përshkruhet ose vetëm me këtë ilaç, ose në kombinim me Metformin. Doza fillestare e metforminës është 500 mg, atëherë ajo rritet derisa të kompensohet diabeti mellitus. Doza e Dapagliflozin kur përdoret me tableta të tjerë antidiabetikë përcaktohet nga mjeku që merr pjesë. Sipas rishikimeve, të gjithë pacientët janë të përshkruar 10 mg Dapagliflozin, dhe sheqeri në gjak rregullohet duke ndryshuar dozat e tabletave të tjera.
Në dështim të rëndë të mëlçisë, udhëzimet për përdorim rekomandojnë uljen e dozës së barit në 5 mg. Dështimi i butë i veshkave nuk kërkon rregullim të dozave, me shkelje më serioze, ilaçi është i ndaluar.
Ilaçi pihet një herë në ditë, pavarësisht kohës dhe përbërjes së vaktit.
Efekt i kundërt i Dapagliflozin
Trajtimi me Dapagliflozin, si çdo ilaç tjetër, shoqërohet me një rrezik të caktuar të efekteve anësore. Në përgjithësi, profili i sigurisë së drogës vlerësohet si i favorshëm. Udhëzimet rendisin të gjitha pasojat e mundshme, shpeshtësia e tyre përcaktohet:
- Infeksionet gjenitourinare janë një efekt anësor specifik i Dapagliflosin dhe analogëve të tij. Ajo është e lidhur direkt me parimin e veprimit të ilaçit - lëshimin e glukozës në urinë. Rreziku i infeksioneve vlerësohet në 5.7%, në grupin e kontrollit - 3.7%. Më shpesh, problemet shfaqen tek gratë në fillim të trajtimit. Shumica e infeksioneve ishin me ashpërsi të butë deri në mesatare dhe ishin eleminuar mirë me metodat standarde. Mundësia e pirelonefritit nuk e rrit ilaçin.
- Në më pak se 10% të pacientëve, vëllimi i urinës rritet. Rritja mesatare është 375 ml. Mosfunksionimi urinar është i rrallë.
- Më pak se 1% e diabetikëve vërejti kapsllëk, dhimbje prapa, djersitje. I njëjti rrezik i rritjes së kreatininës ose ure në gjak.
Shqyrtime për ilaçin
Endokrinologët për mundësitë e Dapagliflozin reagojnë pozitivisht, shumë thonë që doza standarde ju lejon të zvogëloni hemoglobinën e glikuar me 1% ose më shumë. Mungesa e ilaçeve ata konsiderojnë një periudhë të shkurtër të përdorimit të tij, një numër të vogël studimesh pas marketingut. Forsigu pothuajse asnjëherë nuk përshkruhet si ilaçi i vetëm. Mjekët preferojnë metformin, glimepiride dhe gliclazide, pasi këto ilaçe janë të lira, të studiuara mirë dhe eliminojnë shqetësimet fiziologjike karakteristike të diabetit mellitus, dhe jo vetëm të heqin glukozën, si Forsyga.
Diabetikët gjithashtu nuk insistojnë të marrin një ilaç të ri, nga frika e infeksioneve bakteriale të sferës gjenitourinare. Rreziku i këtyre sëmundjeve në diabet është më i lartë. Gratë vërejnë se me një rritje të diabetit, numri i vaginitit dhe cistitit rritet, dhe ata kanë frikë të stimulojnë më tej pamjen e tyre me Dapagliflozin. Me rëndësi të konsiderueshme për pacientët është çmimi i lartë Forsigi dhe mungesa e analogëve të lirë.
