Një analog i tretshëm i insulinës njerëzore me një efekt të zgjatur (të shkaktuar nga vetë-shoqërimi i fortë i molekulave të insulinës detemir në fushën e administrimit dhe bashkëveprimit të molekulave të ilaçeve me albuminën duke kontaktuar zinxhirin anësor të acidit yndyror) me një profil të sheshtë veprimi (më pak i ndryshueshëm në krahasim me glarginin e insulinës dhe izofanit) .
Në krahasim me insulin-izofanin, detemiri i insulinës shpërndahet ngadalë në indet e synuara, gjë që siguron thithjen produktive dhe efektin e nevojshëm të agjentit. Vihet re një ndërveprim i mirë me receptorin e membranës qelizore të citoplazmës së jashtme.
Ilaçi gjithashtu krijon një kompleks të receptorëve të insulinës që aktivizon proceset që ndodhin brenda qelizave, duke përfshirë edhe atë stimulon sintezën e disa enzimave kryesore (për shembull, sintetazën e glukogjenit).
Një ulje e sheqerit në gjak është shkaktuar nga:
- një rritje në transportin e saj brenda qelizave;
- aktivizimi i glikogjenogjenezës, lipogjeneza;
- rritje e tretshmërisë së indeve;
- një ulje në shkallën e prodhimit të glukozës nga mëlçia.
Pas injektimit të barit (0.2-0.4 njësi / kg 50%), kulmi i efikasitetit arrihet pas 3-4 orësh dhe zgjat deri në 14 orë. Kohëzgjatja e efektit është deri në 1 ditë.
TCmax - nga 6 deri në 8 orë. Css, me kusht që të administrohet dy herë në ditë, mund të arrihet pas injektimit të dytë. Shpërndarja është 0,1 l / kg.
Metabolizmi është i ngjashëm me metabolizmin e insulinës njerëzore, të gjithë metabolitët e formuar janë pasivë. T1 / 2 nga 5 deri në 7 orë.
Ndërveprimi me mjete të tjera
Forcimi i veprimit hipoglikemik kontribuon në:
- Barnat që përmbajnë etanol;
- ilaçe hipoglikemike (me gojë);
- Li +;
- Frenuesit MAO;
- fenfluramine,
- Frenuesit e ACE;
- cyclophosphamide;
- frenuesit e anhidrazës karbonike;
- theophylline;
- beta-bllokues jo selektiv;
- pyridoxine;
- bromokriptinë;
- mebendazoli;
- sulfonamidet;
- ketokonazoli;
- agjentë anabolikë;
- clofibrate;
- tetracyclines.
Medikamente që zvogëlojnë hipoglikeminë
Nikotina, kontraceptivët (oral), kortikosteroidet, fenitoinat, hormonet tiroide, morfina, diuretikët tiazid, diazoksidi, heparina, bllokuesit e kanalit të kalciumit (të ngadaltë), antidepresantët triciklik, klonidina, danazoli dhe simpatomatizuesit zvogëlojnë efektin hipoglikemik.
Salicilatet dhe reserpina janë në gjendje të përmirësojnë ose zvogëlojnë efektin që detemir ka në insulinë. Lanreotidi dhe oktreotidi rritin ose ulin kërkesën për insulinë.
Kushtojini vëmendje! Beta-bllokuesit, për shkak të vetive të tyre unike, shpesh maskojnë simptomat e hipoglikemisë dhe vonojnë restaurimin e niveleve normale të glukozës.
Ilaçet që përmbajnë etanol forcojnë dhe rrisin efektin hipoglikemik të insulinës. Ilaçi është i papajtueshëm me ilaçet të bazuara në sulfit ose thiol (shkatërrimi i insulinës është shkatërruar). Gjithashtu, ilaçi nuk mund të përzihet me zgjidhje infuzioni.
Udhëzime speciale
Ju nuk mund të hyni në detemir intravenoz, pasi mund të zhvillohet një formë e rëndë e hipoglikemisë. Trajtimi intensiv me ilaçin nuk kontribuon në mbledhjen e kile shtesë.
Krahasuar me insulinat e tjera, insulina detemir zvogëlon rrezikun e hipoglikemisë gjatë natës dhe kontribuon në zgjedhjen maksimale të dozës që synon arritjen e një përqendrimi të qëndrueshëm të sheqerit në gjak.
E rëndësishme! Ndalimi i terapisë ose një dozë e gabuar e barit, në veçanti për diabetin tip I, kontribuon në shfaqjen e hiperglicemisë ose ketoacidozës.
Shenjat kryesore të hiperglicemisë ndodhin kryesisht në faza. Ato shfaqen në disa orë ose ditë. Simptomat e hiperglicemisë përfshijnë:
- erë e acetonit pas nxjerrjes;
- etje;
- mungesa e oreksit;
- polyuria;
- një ndjenjë e thatësi në zgavrën me gojë;
- të përzier;
- lekure e thate
- retching;
- shtyer;
- përgjumje e vazhdueshme.
Ushtrimi i papritur dhe intensiv, dhe ngrënia e parregullt gjithashtu kontribuojnë në hipoglikemia.
Sidoqoftë, pas rifillimit të metabolizmit të karbohidrateve, simptomat karakteristike treguese të hipoglikemisë mund të ndryshojnë, kështu që pacienti duhet të informohet nga mjeku që merr pjesë. Simptomat tipike mund të maskohen në rast të diabetit të zgjatur. Sëmundjet infektive shoqëruese gjithashtu rrisin nevojën për insulinë.
Transferimi i pacientit në një lloj të ri ose insulinë, të prodhuar nga një prodhues tjetër, gjithmonë kryhet nën mbikëqyrjen mjekësore. Në rast të një ndryshimi në prodhues, dozen, llojin, llojin ose metodën e prodhimit të insulinës, shpesh kërkohet rregullimi i dozës.
Pacientët e transferuar në trajtim në të cilin përdoret insulimi detemir shpesh kanë nevojë për një rregullim të dozës në krahasim me vëllimin e insulinës të administruar më parë. Nevoja për të ndryshuar dozën shfaqet pas prezantimit të injeksionit të parë ose gjatë javës ose muajit. Procesi i përthithjes së ilaçit në rastin e administrimit intramuskular është mjaft i shpejtë në krahasim me administrimin sc.
Detemir do të ndryshojë spektrin e tij të veprimit nëse përzihet me lloje të tjera të insulinës. Kombinimi i tij me insulinën aspart do të çojë në një profil veprimi me efikasitet maksimal të ulët, të pezulluar në krahasim me administrimin alternative. Insulina Detemir nuk duhet të përdoret në pompat e insulinës.
Deri më tani, nuk ka të dhëna për përdorimin klinik të drogës gjatë shtatëzanisë, laktacionit dhe fëmijëve nën moshën gjashtë vjeç.
Pacienti duhet të paralajmërojë për mundësinë e hiperglicemisë dhe hipoglikemisë në procesin e drejtimit të një makine dhe mekanizmave kontrollues. Në veçanti, është e rëndësishme për njerëzit me simptoma të butë ose mungesë që i paraprijnë hipoglikemisë.
Indikacione për përdorim dhe dozim
Diabeti mellitus është sëmundja kryesore në të cilën indikohet ilaçi.
Hyrja kryhet në shpatull, në zgavrën e barkut ose në kofshë. Vendet ku injektohet insulina detemirale duhet të alternohen vazhdimisht. Dozimi dhe shpeshtësia e injeksioneve përcaktohen individualisht.
Kur injektohen dy herë për të maksimalizuar kontrollin e glukozës, këshillohet që të administrohet doza e dytë pas 12 orësh pas së parës, gjatë vaktit të mbrëmjes ose para se të shkoni në shtrat.
Rregullimi i dozës dhe koha e administrimit mund të jetë e nevojshme nëse pacienti transferohet nga insulina e zgjatur dhe një ilaç me veprim të mesëm në detemirin e insulinës.
Efektet anësore
Efektet anësore të zakonshme (1 nga 100, ndonjëherë 1 nga 10) përfshijnë hipoglikeminë dhe të gjitha simptomat e tij të shoqërimit: nauze, zbehje të lëkurës, rritje të oreksit, çorientim, gjendje nervore dhe madje edhe çrregullime të trurit që mund të rezultojnë në vdekje. Reagimet lokale (kruajtje, ënjtje, hiperemia në vendin e injeksionit) janë gjithashtu të mundshme, por ato janë të përkohshme dhe zhduken gjatë terapisë.
Efektet anësore të rralla (1/1000, ndonjëherë 1/100) përfshijnë:
- lipodistrofia e injektimit;
- ënjtje e përkohshme që shfaqet në fillim të trajtimit të insulinës;
- manifestime alergjike (ulje në presionin e gjakut, urtikarie, palpitacione dhe vështirësi në frymëmarrje, kruajtje, mosfunksionim të traktit tretës, hiperhidrosis, etj.);
- në fazën fillestare të terapisë me insulinë, ndodh një shkelje e përkohshme e refraksionit;
- retinopatia diabetike.
Sa i përket retinopatisë, kontrolli i zgjatur i glicemisë zvogëlon mundësinë e zhvillimit të patologjisë, por terapia intensive e insulinës me një rritje të papritur të kontrollit të metabolizmit të karbohidrateve mund të shkaktojë një ndërlikim të përkohshëm të gjendjes së retinopatisë diabetike.
Efektet anësore shumë të rralla (1/10000, nganjëherë 1/1000) përfshijnë neuropatinë periferike ose neuropatinë e dhimbjes akute, e cila zakonisht është e kthyeshme.
Mbidozë
Simptoma kryesore e një mbidozimi të barit është hipoglikemia. Pacienti mund të heqë qafe një formë të butë të hipoglikemisë vetë duke konsumuar ushqim të glukozës ose karbohidrateve.
Në rastin e s / c të rënda, i / m administrohet 0.5-1 mg glukagon ose një tretësirë dekstroze në / në. Nëse pas 15 minutash pas marrjes së glukagonit, pacienti nuk e ka rigjetur vetëdijen, atëherë duhet të administrohet një zgjidhje dekstroze. Kur një person rifiton vetëdijen për qëllime parandaluese, ai duhet të hajë ushqime të ngopura me karbohidrate.
