Për të hequr qafe diabetin në praktikën mjekësore, është zakon të përdorni analoge të insulinës.
Me kalimin e kohës, ilaçe të tilla janë bërë gjithnjë e më popullore midis mjekëve dhe pacientëve të tyre.
Një trend i ngjashëm mund të shpjegohet:
- efikasitet mjaft i lartë i insulinës në prodhimin industrial;
- profil i shkëlqyeshëm i sigurisë së lartë;
- lehtësia e përdorimit;
- aftësia për të sinkronizuar injeksionin e barit me sekretimin e tij të hormonit.
Pas një kohe, pacientët me diabet mellitus tip 2 janë të detyruar të kalojnë nga tabletat për uljen e sheqerit në gjak në injeksione të insulinës hormonale. Prandaj, çështja e zgjedhjes së ilaçit optimal për ta është një përparësi.
Karakteristikat e insulinës moderne
Ekzistojnë disa kufizime në përdorimin e insulinës njerëzore, për shembull, fillimi i ngadaltë i ekspozimit (një diabetik duhet të japë një injeksion 30-40 minuta para ngrënies) dhe një kohë shumë të gjatë pune (deri në 12 orë), e cila mund të bëhet parakusht për hipoglikeminë e vonuar.
Në fund të shekullit të kaluar, lindi nevoja për të zhvilluar analoge të insulinës që do të ishin të lira nga këto mangësi. Insulinat me veprim të shkurtër filluan të prodhohen me uljen maksimale të gjysmë-jetës.
Kjo i afroi ata me vetitë e insulinës vendase, të cilat mund të deaktivizohen pas 4-5 minutash pas hyrjes në gjak.
Variantet e insulinës pa maja mund të absorbohen në mënyrë të njëtrajtshme dhe pa probleme nga yndyra nënlëkurore dhe të mos provokojnë hipoglikeminë e natës.
Vitet e fundit, ka pasur një përparim të rëndësishëm në farmakologji, sepse vihet re:
- kalimi nga zgjidhjet acidike në neutral;
- marrja e insulinës njerëzore duke përdorur teknologjinë rekombinante të ADN-së;
- krijimi i zëvendësuesve të insulinës me cilësi të lartë me vetitë e reja farmakologjike.
Analogët e insulinës ndryshojnë kohëzgjatjen e veprimit të hormonit njerëzor për të siguruar një qasje fiziologjike individuale ndaj terapisë dhe lehtësi maksimale për diabetikun.
Ilaçet bëjnë të mundur arritjen e një ekuilibri optimal midis rreziqeve të rënies së sheqerit në gjak dhe arritjes së glicemisë së synuar.
Analoge moderne të insulinës sipas kohës së veprimit të tij zakonisht ndahen në:
- ultrashort (Humalog, Apidra, Ndihmesë Novorapid);
- e zgjatur (Lantus, Levemir Penfill).
Për më tepër, ekzistojnë ilaçe zëvendësuese të kombinuara, të cilat janë një përzierje e ultrashortit dhe hormonit të zgjatur në një raport të caktuar: Penfill, përzierje Humalog 25.
Humalog (lispro)
Në strukturën e këtij insuline, pozicioni i prolinës dhe lisinës u ndryshua. Dallimi midis ilaçit dhe insulinës së tretshme të njeriut është spontaniteti i dobët i shoqatave ndërmolekulare. Në funksion të kësaj, lispro mund të zhytet më shpejt në rrjedhën e gjakut të një diabeti.
Nëse injektoni ilaçe në të njëjtën dozë dhe në të njëjtën kohë, atëherë Humalog do të japë kulmin 2 herë më shpejt. Ky hormon eliminohet shumë më shpejt dhe pas 4 orësh përqendrimi i tij arrin në nivelin e tij origjinal. Përqendrimi i insulinës së thjeshtë njerëzore do të mbahet brenda 6 orësh.
Duke krahasuar lispro me insulinë me veprim të shkurtër të shkurtër, mund të themi se i pari mund të frenojë prodhimin e glukozës nga mëlçia shumë më fuqishëm.
Ekziston një avantazh tjetër i ilaçit Humalog - është më i parashikueshëm dhe mund të lehtësojë periudhën e rregullimit të dozës në ngarkesën ushqyese. Karakterizohet nga mungesa e ndryshimeve në kohëzgjatjen e ekspozimit nga një rritje në vëllimin e substancës hyrëse.
Duke përdorur insulinë të thjeshtë njerëzore, kohëzgjatja e punës së tij mund të ndryshojë në varësi të dozës. Fromshtë nga kjo që lind kohëzgjatja mesatare prej 6 deri në 12 orë.
Me një rritje të dozës së insulinës Humalog, kohëzgjatja e punës së saj mbetet pothuajse në të njëjtin nivel dhe do të jetë 5 orë.
Nga kjo rrjedh se me një rritje të dozës së lispro, rreziku i hipoglikemisë së vonuar nuk rritet.
Aspart (Penalja Novorapid)
Ky analog i insulinës pothuajse mund të imitojë një përgjigje adekuate të insulinës në marrjen e ushqimit. Kohëzgjatja e saj e shkurtër shkakton një efekt relativisht të dobët midis vakteve, gjë që bën të mundur marrjen e kontrollit sa më të plotë të sheqerit në gjak.
Nëse krahasojmë rezultatin e trajtimit me analoge të insulinës me insulinë njerëzore me veprim të shkurtër të zakonshëm, do të vërehet një rritje e konsiderueshme në cilësinë e kontrollit të niveleve të sheqerit në gjak postprandial.
Trajtimi i kombinuar me Detemir dhe Aspart jep mundësinë:
- gati 100% normalizojnë profilin e përditshëm të insulinës hormonale;
- për të përmirësuar cilësisht nivelin e hemoglobinës së glikoziluar;
- zvogëlojnë ndjeshëm mundësinë e zhvillimit të kushteve hipoglikemike;
- zvogëloni amplituda dhe përqendrimin kulmin e sheqerit në gjakun e një diabeti.
Vlen të përmendet se gjatë terapisë me analoge të insulinës bazale-bolus, rritja mesatare e peshës së trupit ishte dukshëm më e ulët sesa për të gjithë periudhën e vëzhgimit dinamik.
Glulisin (Apidra)
Analogjeni i insulinës njerëzore Apidra është një ilaç ekspozimi ultra i shkurtër. Sipas karakteristikave të tij farmakokinetike, farmakodinamike dhe biodisponibilitetit, Glulisin është ekuivalent me Humalog. Në aktivitetin e tij mitogjenik dhe metabolik, hormoni nuk ndryshon nga insulina e thjeshtë njerëzore. Falë kësaj, është e mundur ta përdorni atë për një kohë të gjatë, dhe është absolutisht e sigurt.
Si rregull, Apidra duhet të përdoret në kombinim me:
- ekspozimi afatgjatë i insulinës njerëzore;
- insulina bazale analoge.
Përveç kësaj, ilaçi karakterizohet nga një fillim më i shpejtë i punës dhe kohëzgjatja e tij më e shkurtër se hormoni normal i njeriut. Ajo lejon pacientët me diabet të tregojnë fleksibilitet më të madh në përdorimin e tij me ushqim sesa hormoni njerëzor. Insulina fillon efektin e saj menjëherë pas administrimit, dhe niveli i sheqerit në gjak bie 10-20 minuta pasi Apidra u injektua nënlëkurë.
Për të shmangur hipoglikeminë në pacientët e moshuar, mjekët rekomandojnë futjen e barit menjëherë pas ngrënies ose në të njëjtën kohë. Kohëzgjatja e zvogëluar e hormonit ndihmon për të shmangur të ashtuquajturin efekt "mbivendosje", gjë që bën të mundur parandalimin e hipoglikemisë.
Glulisin mund të jenë efektiv për ata që janë mbipeshë, sepse përdorimi i tij nuk shkakton shtim të mëtejshëm të peshës. Ilaçi karakterizohet nga një fillim i shpejtë i përqendrimit maksimal në krahasim me llojet e tjera të hormoneve, të rregullta dhe lispro.
Apidra është e përshtatshme në mënyrë ideale për shkallë të ndryshme të mbipeshes për shkak të fleksibilitetit të lartë në përdorim. Në trashje të tipit visceral, shkalla e përthithjes së ilaçit mund të ndryshojë, duke e bërë të vështirë për kontrollin glikemik prandial.
Detemir (Levemir Penfill)
Levemir Penfill është një analog i insulinës njerëzore. Ka një kohë mesatare të funksionimit dhe nuk ka maja. Kjo ndihmon për të siguruar kontrollin bazë të glicemisë gjatë ditës, por i nënshtrohet përdorimit të dyfishtë.
Kur administrohet nënlëkurësisht, Detemir formon substanca që lidhen me albumin e serumit në lëngun intersticial. Tashmë pas transferimit përmes murit kapilar, insulina lidh përsëri në albumin në rrjedhën e gjakut.
Në përgatitje, vetëm fraksioni i lirë është biologjikisht aktiv. Prandaj, lidhja me albumin dhe prishja e saj e ngadaltë siguron performancë të gjatë dhe pa kulmin.
Insulina Levemir Penfill vepron mbi pacientin me diabet pa probleme dhe plotëson nevojën e tij të plotë për insulinë bazale. Nuk siguron lëkundje para administrimit nënlëkuror.
Glargin (Lantus)
Zëvendësuesi i glarginës me insulinë është jashtëzakonisht i shpejtë. Ky ilaç mund të jetë mirë dhe plotësisht i tretshëm në një mjedis pak acid, dhe në një mjedis neutral (në yndyrën nënlëkurore) është mjaft i tretshëm.
Menjëherë pas administrimit nënlëkuror, Glargin hyn në një reagim neutralizues me formimin e mikroprecipitimit, i cili është i nevojshëm për lëshimin e mëtutjeshëm të heksamerëve të ilaçeve dhe ndarjen e tyre në monome dhe dimers të hormonit të insulinës.
Për shkak të rrjedhjes së qetë dhe graduale të Lantusit në qarkullimin e gjakut të një pacienti me diabet, qarkullimi i tij në kanal ndodh brenda 24 orëve. Kjo bën të mundur injektimin e analogëve të insulinës vetëm një herë në ditë.
Kur shtohet një sasi e vogël e zinkut, insulina Lantus kristalizohet në indin nënlëkuror, i cili zgjat më tej kohën e tij të thithjes. Absolutisht të gjitha këto cilësi të kësaj droge garantojnë profilin e tij të qetë dhe plotësisht pa kulm.
Glargin fillon të funksionojë 60 minuta pas injektimit nënlëkuror. Përqendrimi i tij i qëndrueshëm në plazmën e gjakut të pacientit mund të vërehet pas 2-4 orësh nga momenti i administrimit të dozës së parë.
Pavarësisht nga koha e saktë e injektimit të këtij ilaçi ultrafastik (mëngjes ose mbrëmje) dhe vendit të injektimit të menjëhershëm (stomak, krah, këmbë), kohëzgjatja e ekspozimit ndaj trupit do të jetë:
- mesatare - 24 orë;
- maksimal - 29 orë.
Zëvendësimi i insulinës Glargin mund të korrespondojë plotësisht me hormonin fiziologjik në efikasitetin e tij të lartë, sepse ilaçi:
- stimulon në mënyrë cilësore konsumin e sheqerit nga indet periferike të varura nga insulina (veçanërisht yndyrore dhe muskulare);
- frenon glukoneogjenezën (ul glukozën në gjak).
Për më tepër, ilaçi pengon ndjeshëm prishjen e indit dhjamor (lipolizën), dekompozimin e proteinave (proteolizën), ndërsa përmirëson prodhimin e indeve muskulore.
Studimet mjekësore mbi farmakokinetikën e Glargin kanë treguar që shpërndarja pa kulm e këtij ilaçi bën të mundur që pothuajse 100% të imitojë prodhimin bazik të insulinës së hormonit endogjen brenda 24 orëve. Në të njëjtën kohë, gjasat e zhvillimit të kushteve hipoglikemike dhe kërcime të mprehta në nivelin e sheqerit në gjak zvogëlohen ndjeshëm.
Përzierje Humalog 25
Ky medikament është një përzierje që përbëhet nga:
- 75% pezullim i protaminuar i hormonit lispro;
- Insulinë 25% Humalog.
Kjo dhe analoge të tjera të insulinës kombinohen gjithashtu sipas mekanizmit të tyre të lëshimit. Një kohëzgjatje e shkëlqyeshme e ilaçit sigurohet falë efektit të pezullimit të protaminuar të hormonit lyspro, i cili bën të mundur përsëritjen e prodhimit bazal të hormonit.
25% e mbetur e insulinës lispro është një përbërës me një periudhë ekstreme të ekspozimit, e cila ka një efekt pozitiv në gliceminë pas ngrënies.
Vlen të përmendet se Humalog në përbërjen e përzierjes ndikon në trup shumë më shpejt në krahasim me hormonin e shkurtër. Ai siguron kontroll maksimal të glikemisë postpradiale dhe për këtë arsye profili i tij është më fiziologjik kur krahasohet me insulinën me veprim të shkurtër.
Insulinat e kombinuar rekomandohen veçanërisht për njerëzit me diabet tip 2. Ky grup përfshin pacientë të moshuar, të cilët, si rregull, vuajnë nga probleme të kujtesës. Kjo është arsyeja pse futja e hormonit përpara se të hahet ose menjëherë pas tij ndihmon për të përmirësuar ndjeshëm cilësinë e jetës së pacientëve të tillë.
Studimet mbi gjendjen shëndetësore të diabetikëve në grupmoshën nga 60 deri në 80 vjet duke përdorur ilaçin Humalog mix 25 treguan se ata arritën të marrin kompensim të shkëlqyeshëm për metabolizmin e karbohidrateve. Në mënyrën e administrimit të hormoneve para dhe pas ngrënies, mjekët arritën të fitojnë një peshë të lehtë dhe një sasi jashtëzakonisht të ulët të hipoglikemisë.
Cila është insulina më e mirë?
Nëse krahasojmë farmakokinetikën e barnave në shqyrtim, atëherë emërimi i tyre nga mjeku që merr pjesë është mjaft i justifikuar në rastin e diabetit mellitus, si lloji i parë ashtu edhe i dyti. Një ndryshim i rëndësishëm midis këtyre insulinës është mungesa e një rritje të peshës së trupit gjatë trajtimit dhe një rënie në numrin e ndryshimeve të natës në përqendrimin e glukozës në gjak.
Përveç kësaj, është e rëndësishme të theksohet nevoja për vetëm një injeksion të vetëm gjatë ditës, i cili është shumë më i përshtatshëm për pacientët. Veçanërisht e lartë është efektiviteti i insulinës njerëzore të insulinës Glargin në kombinim me metforminën për pacientët me llojin e dytë të diabetit. Studimet kanë treguar një ulje të ndjeshme të pikave të natës në përqendrimin e sheqerit. Kjo ndihmon në normalizimin e besueshëm të glicemisë ditore.
Kombinimi i Lantus me medikamente orale me uljen e sheqerit në gjak është studiuar në ata pacientë që nuk mund të kompensojnë diabetin.
Ata duhet të caktohen Glargin sa më shpejt të jetë e mundur. Ky medikament mund të rekomandohet për trajtim me një endokrinolog mjek dhe mjek të përgjithshëm.
Terapia intenzive me Lantus bën të mundur përmirësimin e ndjeshëm të kontrollit të glicemisë në të gjitha grupet e pacientëve me diabet mellitus.
