Biguanidet janë ilaçe të krijuara për të ulur glukozën në gjak. Mjeti është në dispozicion në formën e tabletave.
Ato përdoren, më shpesh, me diabet mellitus tip 2, si ndihmës.
Si pjesë e monoterapisë, ilaçet hipoglikemike përshkruhen mjaft rrallë. Zakonisht kjo ndodh në 5-10% të rasteve.
Biguanides përfshijnë ilaçet e mëposhtme:
- Bagomet,
- Avandamet,
- Metfogamma,
- Glucophage,
- Metformina Acre
- Siofor 500.
Aktualisht, në Rusi, si dhe në të gjithë botën, nga biguanides përdoret, për pjesën më të madhe, derivatet e metilbiguanide, d.m.th., metformin:
- Glucophage,
- siofor,
- metfo-gama,
- Metformin,
- glyformin dhe të tjerët.
Metformina shpërthen nga një orë e gjysmë deri në tre orë. Ilaçi prodhohet në tableta prej 850 dhe 500 mg.
Dozat terapeutike janë 1-2 g në ditë.
Ju mund të konsumoni deri në 3 g në ditë për diabetin.
Derivatet e butilbiguanidit:
- silubin,
- buformin,
- Adeb.
Ju lutem vini re se biguanides përdoren në mënyrë të kufizuar, për shkak të efekteve të rënda anësore, përkatësisht dispepsisë së stomakut.
Tani mjekët nuk rekomandojnë përdorimin e derivateve fenilbiguanide, pasi vërtetohet se ato çojnë në akumulimin në gjakun e një personi:
- Pyruvate
- laktat
Veprimi i drogës
Shkencëtarët kanë vërtetuar se efektet e uljes së sheqerit të metforminës në diabet janë të lidhura me efektin specifik të barit në pishinë dhe sintezë. Efekti i uljes së sheqerit të metforminës shoqërohet me transportuesit e glukozës në qelizë.
Vëllimi i transportuesve të glukozës rritet për shkak të ekspozimit ndaj biguanides. Kjo manifestohet në transport të përmirësuar të glukozës nëpër membranën qelizore.
Ky efekt shpjegon efektin në veprimet e insulinës së trupit dhe insulinës që vijnë nga jashtë. Ilaçet veprojnë gjithashtu në membranën mitokondriale.
Biguanidet pengojnë glukoneogjenezën, në këtë mënyrë ato kontribuojnë në një rritje të përmbajtjes së:
- laktat,
- Pyruvate,
- alanine,
Këto substanca janë pararendësit e glukozës në kontekstin e glukoneogjenezës.
Vëllimi i transportuesve të glukozës rritet nën veprimin e metforminës në membranën plazmatike. Bëhet fjalë për:
- Mbytje-4,
- Mbytje-2
- Mbytje-1.
Transporti i glukozës përshpejton:
- në muskul të lëmuar vaskular
- endothelium
- muskul i zemrës.
Kjo shpjegon uljen e rezistencës ndaj insulinës tek njerëzit me diabet mellitus tip 2 nën ndikimin e metforminës. Një rritje e ndjeshmërisë ndaj insulinës nuk shoqërohet me një rritje të sekretimit të saj nga pankreasi.
Në sfondin e një ulje të rezistencës ndaj insulinës, niveli bazë që tregon insulinë në gjak gjithashtu zvogëlohet. Një rritje e ndjeshmërisë ndaj insulinës nuk shoqërohet me një rritje të sekretimit të saj nga pankreasi, si kur përdorni sulfonylureas.
Kur trajtohet me metforminë te njerëzit, vërehet humbje peshe, por kur trajtohet me agjentë sulfonylurea dhe insulinë, efekti i kundërt mund të jetë. Përveç kësaj, metformina ndihmon në uljen e lipideve të serumit.
Efektet anësore
Duhet të theksohen efektet anësore kryesore nga përdorimi i metforminës, mekanizmi është si më poshtë:
- diarre, nauze, të vjella;
- shije metalike në gojë;
- siklet në bark;
- ulur dhe humbje e oreksit, deri në një neveri ndaj ushqimit;
- acidoza laktike.
Efektet anësore dhe veprimet e treguara, si rregull, shpejt largohen me një ulje të dozës. Një sulm i diarresë është një tregues për të ndaluar marrjen e metforminës.
Nëse merrni Metformin 200-3000 mg në ditë për një kohë të gjatë, atëherë duhet të mbani mend se thithja e traktit gastrointestinal do të ulet:
- Vitamina B,
- acid folik.
Shtë e nevojshme të zgjidhet në secilin rast problemi i emërimit shtesë të vitaminave.
Shtë e domosdoshme të mbani nën kontroll përmbajtjen e laktatit të gjakut dhe ta kontrolloni këtë të paktën dy herë në vit. Kjo është e rëndësishme duke pasur parasysh aftësinë e metforminës për të forcuar glikolizën anaerobe në zorrën e vogël dhe të frenojë glikogjenolizën në mëlçi.
Nëse një person ka ankesa për dhimbje të muskujve dhe një shije metalike në gojë, është e nevojshme të studiohet niveli i laktatit. Nëse përmbajtja e tij në gjak është rritur, atëherë veprimet për trajtimin me metformin duhet të ndalen.
Nëse nuk është e mundur të studiohet niveli i laktatit në gjak, atëherë metformina anulohet derisa gjendja të normalizohet, atëherë vlerësohen të gjitha mundësitë e administrimit të tij.
Kundërindikimet kryesore
Ka kundërindikacione specifike për përdorimin e metforminës:
- ketoacidoza diabetike, si dhe koma dhe kushte të tjera me origjinë diabetike;
- funksion i veshkave të dëmtuara, rritje e kreatininës në gjak mbi 1.5 mmol / l;
- gjendjet hipoksike të çdo gjenezë (pectoris pectoris, dështimi i qarkullimit të gjakut, 4 FC, pectoris angina, infarkt miokardi);
- dështimi i frymëmarrjes;
- encefalopati e rëndë discirkuluese,
- goditje;
- anemia;
- sëmundje akute infektive, sëmundje kirurgjikale;
- alkool;
- dështimi i mëlçisë;
- shtatzënisë;
- indikacione për një histori të acidozës laktike.
Në procesin e zmadhimit të mëlçisë, biguanidet përshkruhen kur hepatomegalia njihet si pasojë e hepatostatozës diabetike.
Me çrregullime infektive-alergjike dhe distrofike të mëlçisë, mund të regjistrohet efekti i biguanides në parenkimën hepatike, e cila shprehet në:
- shfaqja e kolestazës, ndonjëherë deri në verdhëz të dukshme,
- ndryshimet në testet funksionale të mëlçisë.
Në hepatitin kronik të vazhdueshëm, ilaçet duhet të përdoren me kujdes.
Për dallim nga derivatet e sulfonylurea, biguanides nuk kanë një efekt të drejtpërdrejtë toksik në funksionin hematopoietik të palcës së eshtrave dhe veshkave. Sidoqoftë, ato janë kundërindikuar në:
- sëmundjet e veshkave që stimulojnë një ulje të filtrimit glomerular
- mbajtja e shllakut azotik
- anemi e rëndë, për shkak të rrezikut të laktacidemisë.
Të moshuarit e sëmurë duhet të përshkruajnë me kujdes ilaçet, pasi kjo shoqërohet me kërcënimin e acidozës laktike. Kjo vlen për ata pacientë që kryejnë punë fizike intensive.
Ka ilaçe, përdorimi i të cilave në trajtimin me biguanides përkeqëson mekanizmin e acidozës laktike, këto janë:
- fruktoza,
- teturam,
- droga antihistamine,
- salicylates,
- barbiturates.
