Nga cila insulinë është bërë (prodhim, prodhim, përgatitje, sintezë)

Insulina është një ilaç jetësor, ai ka revolucionarizuar jetën e shumë njerëzve me diabet.

Në tërë historinë e mjekësisë dhe farmacisë së shekullit të 20-të, mund të dallohen vetëm një grup ilaçesh me të njëjtën rëndësi - këto janë antibiotikë. Ata, si insulina, hynë në ilaç shumë shpejt dhe ndihmuan për të shpëtuar shumë njerëz njerëzorë.

Dita e Diabetit festohet me iniciativën e Organizatës Botërore të Shëndetit çdo vit, duke filluar nga viti 1991 në ditëlindjen e fiziologut kanadez F. Bunting, i cili zbuloi insulinën e hormonit me J.J. Macleod. Le të shohim se si bëhet ky hormon.

Cili është ndryshimi midis përgatitjeve të insulinës

1. Shkalla e pastrimit.
2. Burimi i marrjes është derri, gjedhit, insulina njerëzore.
3. Përbërësit shtesë të përfshirë në zgjidhjen e ilaçit janë konservues, prolongues veprimesh dhe të tjerë.
4. Përqendrimi.
5. pH e tretësirës.
6. Aftësia për të përzier ilaçet me veprim të shkurtër dhe të gjatë.

Insulina është një hormon që prodhohet nga qelizat speciale në pankreas. Shtë një proteinë me dy fije, e cila përfshin 51 aminoacide.

Rreth 6 miliard njësi insulinë konsumohen çdo vit në botë (1 njësi është 42 mikrogramë e substancës). Prodhimi i insulinës është i teknologjisë së lartë dhe kryhet vetëm me metoda industriale.

Burimet e insulinës

Aktualisht, në varësi të burimit të prodhimit, insulina e derrit dhe përgatitjet e insulinës njerëzore janë të izoluara.

Insulina derri tani ka një shkallë shumë të lartë të pastrimit, ka një efekt të mirë hipoglikemik, dhe praktikisht nuk ka reaksione alergjike ndaj tij.

Përgatitjet e insulinës njerëzore janë plotësisht në përputhje me strukturën kimike me hormonin njerëzor. Ato zakonisht prodhohen nga biosinteza duke përdorur teknologji të inxhinierisë gjenetike.

Kompanitë e mëdha prodhuese përdorin metoda të prodhimit që garantojnë se produktet e tyre plotësojnë të gjitha standardet e cilësisë. Nuk u gjetën dallime domethënëse në veprimin e insulinës monokomponente njerëzore dhe derri (d.m.th., shumë i pastruar); në lidhje me sistemin imunitar, sipas shumë studimeve, diferenca është minimale.

Përbërësit ndihmës të përdorur në prodhimin e insulinës

Në shishe me ilaçin përmban një zgjidhje që përmban jo vetëm insulinë hormonale, por edhe komponime të tjera. Secila prej tyre luan një rol specifik:

• zgjatja e barit;
• dezinfektimi i zgjidhjes;
• prania e vetive tamponuese të tretësirës dhe mbajtja e një pH neutral (ekuilibri acid-bazë).

Zgjatja e insulinës

Për të krijuar insulinë me veprim të zgjatur, një nga dy përbërjet, zinku ose protamina, i shtohet një zgjidhje të insulinës konvencionale. Në varësi të kësaj, të gjitha insulinat mund të ndahen në dy grupe:

• insulina protamine - protafan, bazale insumane, NPH, humulin N;
• insulinat e zinkut - insulinë-zink-pezullime të monoardit, shiritit, humulin-zinkut.

Protamina është një proteinë, por reagimet e kundërta në formën e një alergjie ndaj tij janë shumë të rralla.

Për të krijuar një medium neutral të zgjidhjes, tamponi fosfat i shtohet asaj. Duhet mbajtur mend se insulina që përmban fosfate që ndalohet rreptësisht të kombinohet me pezullimin e insulinës-zinkut (ICS), pasi fosfati i zinkut precipiton në këtë rast, dhe veprimi i zink-insulinës është shkurtuar në mënyrën më të paparashikueshme.

Përbërësit dezinfektues

Disa nga komponimet që, sipas kritereve farmakologjike dhe teknologjike, duhet të futen në përgatitje, kanë një efekt dezinfektues. Këto përfshijnë cresol dhe fenol (të dy kanë një erë specifike), si dhe parabenzoat metil (metil paraben), në të cilin nuk ka erë.

Futja e ndonjë prej këtyre preservatives përcakton erën specifike të disa përgatitjeve të insulinës. Të gjithë konservuesit në sasinë në të cilën gjenden në përgatitjet e insulinës nuk kanë ndonjë efekt negativ.

Insulinat protamine zakonisht përfshijnë cresol ose fenol. Fenoli nuk mund të shtohet në zgjidhjet e ICS sepse ndryshon vetitë fizike të grimcave të hormonit. Këto ilaçe përfshijnë metil paraben. Gjithashtu, jonet e zinkut në zgjidhje kanë një efekt antimikrobik.

Falë kësaj mbrojtje shumë-fazore antibakteriale, preservativët përdoren për të parandaluar zhvillimin e komplikimeve të mundshme që mund të shkaktohen nga ndotja bakteriale kur gjilpëra futet vazhdimisht në shishkën e zgjidhjes.

Për shkak të pranisë së një mekanizmi të tillë mbrojtës, pacienti mund të përdorë të njëjtën shiringë për injeksione nënlëkurore të barit për 5 deri në 7 ditë (me kusht që vetëm ai të përdor shiringën). Për më tepër, ruajtësit bëjnë të mundur që të mos përdorni alkool për të trajtuar lëkurën para injektimit, por përsëri vetëm nëse pacienti injekton veten me një shiringë me një gjilpërë të hollë (insulinë).

Kalibrimi i shiringave të insulinës

Në përgatitjet e para të insulinës, vetëm një njësi e hormonit ishte e përmbajtur në një ml të tretësirës. Më vonë, përqendrimi u rrit. Shumica e përgatitjeve të insulinës në shishet e përdorura në Rusi përmbajnë 40 njësi në 1 ml zgjidhje. Shishkat zakonisht shënohen me simbolin U-40 ose 40 njësi / ml.

Shiringat e insulinës për përdorim të gjerë janë të destinuara vetëm për insulinë të tillë dhe ato kalibrohen sipas parimit të mëposhtëm: kur një shiringë mbushet me një zgjidhje prej 0.5 ml, një person fiton 20 njësi, 0.35 ml korrespondon me 10 njësi, etj.

Markdo shenjë në shiringë është e barabartë me një vëllim të caktuar, dhe pacienti tashmë e di se sa njësi janë të përfshira në këtë vëllim. Kështu, kalibrimi i shiringave është një diplomim për vëllimin e ilaçit, i llogaritur në përdorimin e insulinës U-40. 4 njësi të insulinës janë të përfshira në 0,1 ml, 6 njësi - në 0,15 ml të barit, dhe kështu me radhë deri në 40 njësi, të cilat korrespondojnë me 1 ml zgjidhje.

Disa mullinj përdorin insulinë, 1 ml prej të cilave përmban 100 njësi (U-100). Për ilaçe të tilla, prodhohen shiringa speciale të insulinës, të cilat janë të ngjashme me ato që u diskutuan më lart, por ato kanë një kalibrim të ndryshëm të aplikuar.

Merr parasysh këtë përqendrim të veçantë (është 2.5 herë më i lartë se standardi). Në këtë rast, doza e insulinës për pacientin, natyrisht, mbetet e njëjtë, pasi plotëson nevojën e trupit për një sasi specifike të insulinës.

Kjo do të thotë, nëse më parë pacienti përdorte ilaçin U-40 dhe administrohej 40 njësi të hormonit në ditë, atëherë ai duhet të merrte të njëjtat 40 njësi kur injektonte insulinë U-100, por ai duhet ta administronte atë në një sasi 2.5 herë më pak. Kjo do të thotë, të njëjtat 40 njësi do të përmbahen në 0.4 ml të zgjidhjes.

Fatkeqësisht, jo të gjithë mjekët dhe veçanërisht ata me diabet e dinë këtë. Vështirësitë e para filluan kur disa nga pacientët kaluan në përdorimin e injektuesve të insulinës (stilolapsa shiringash), të cilat përdorin pena (fishekë speciale) që përmbajnë insulinë U-40.

Nëse mbushni një shiringë me një zgjidhje të etiketuar U-100, për shembull, deri në shenjën e 20 njësive (d.m.th. 0,5 ml), atëherë ky vëllim do të përmbajë deri në 50 njësi të barit.

Do herë, duke mbushur shiringat me U-100 me shiringa të zakonshme dhe duke parë prerjet e njësive, një person do të fitojë një dozë 2.5 herë më të lartë se ajo e treguar në nivelin e kësaj shenje. Nëse as mjeku dhe as pacienti nuk e vërejnë me kohë këtë gabim, atëherë mundësia e zhvillimit të hipoglikemisë së rëndë është e lartë për shkak të mbidozimit të vazhdueshëm të barit, gjë që në praktikë shpesh ndodh.

Nga ana tjetër, nganjëherë ka shiringa të insulinës të kalibruara posaçërisht për ilaçin U-100. Nëse një shiringë e tillë mbushet gabimisht me zgjidhjen e zakonshme shumë U-40, atëherë doza e insulinës në shiringë do të jetë 2.5 herë më pak se ajo që shkruhet pranë shenjës përkatëse në shiringë.

Si rezultat i kësaj, një rritje e pashpjegueshme e glukozës në gjak është e mundur në shikim të parë. Në fakt, natyrisht, gjithçka është mjaft logjike - për çdo përqendrim të ilaçit është e nevojshme të përdorni një shiringë të përshtatshme.

Në disa vende, siç është Zvicra, u mendua me kujdes një plan, sipas të cilit u krye një tranzicion kompetent në përgatitjet e insulinës me shënimin U-100. Por kjo kërkon kontakt të ngushtë të të gjitha palëve të interesuara: mjekë të shumë specialiteteve, pacientë, infermierë nga çdo departament, farmacistë, prodhues, autoritete.

Në vendin tonë, është shumë e vështirë të kaloni të gjithë pacientët vetëm në përdorimin e insulinës U-100, sepse, ka shumë të ngjarë, kjo do të çojë në një rritje të numrit të gabimeve në përcaktimin e dozës.

Përdorimi i kombinuar i insulinës së shkurtër dhe të zgjatur

Në mjekësinë moderne, trajtimi i diabetit, veçanërisht lloji i parë, zakonisht ndodh duke përdorur një kombinim të dy llojeve të insulinës - veprim i shkurtër dhe i zgjatur.

Do të ishte shumë më i përshtatshëm për pacientët nëse ilaçet me kohëzgjatje të ndryshme veprimi mund të kombinohen në një shiringë dhe të administroheshin njëkohësisht për të shmangur birë të dyfishtë të lëkurës.

Shumë mjekë nuk e dinë se çfarë përcakton aftësinë për të përzier insulina të ndryshme. Baza e kësaj është përputhshmëria kimike dhe galenike (e përcaktuar nga përbërja) e insulinave me veprim të zgjatur dhe të shkurtër.

Shtë shumë e rëndësishme që gjatë përzierjes së dy llojeve të ilaçeve, fillimi i shpejtë i veprimit të insulinës së shkurtër nuk shtrihet ose zhduket.

Shtë vërtetuar se një ilaç me veprim të shkurtër mund të kombinohet në një injeksion të vetëm me insulinë protamine, ndërsa fillimi i insulinës me veprim të shkurtër nuk vonohet, sepse insulina e tretshme nuk lidhet me protaminën.

Në këtë rast, prodhuesi i drogës nuk ka rëndësi. Për shembull, aktrapidi i insulinës mund të kombinohet me humulin H ose protafan. Për më tepër, përzierjet e këtyre përgatitjeve mund të ruhen.

Sa i përket përgatitjeve të zinkut-insulinë, është vërtetuar prej kohësh që një insulinë-insulinë e zinkut (kristaline) nuk mund të kombinohet me insulinë të shkurtër, pasi lidhet me jonet e tepërta të zinkut dhe shndërrohet në insulinë të zgjatur, ndonjëherë edhe pjesërisht.

Disa pacientë së pari administrojnë një ilaç me veprim të shkurtër, pastaj, pa hequr gjilpërën nga nën lëkurë, ndryshoni pak drejtimin e tij, dhe përmes tij injektohet insulina me zink.

Sipas kësaj metode të administrimit janë realizuar mjaft studime shkencore, kështu që nuk mund të përjashtohet që në disa raste me këtë metodë injeksioni mund të formohet një kompleks i insulinës së zinkut dhe një ilaç me veprim të shkurtër, gjë që çon në thithjen e dëmtuar të këtij të fundit.

Prandaj, është më mirë të administrohet insulinë e shkurtër plotësisht veçmas nga zink-insulina, për të bërë dy injeksione të ndara në zonat e lëkurës të vendosura të paktën 1 cm larg njëra-tjetrës.Kjo nuk është e përshtatshme, për të mos përmendur dozën standarde.

Insulinë e kombinuar

Tani industria farmaceutike prodhon përgatitje kombinimi që përmbajnë insulinë me veprim të shkurtër së bashku me protamin-insulinë në një raport përqindje të përcaktuar rreptësisht. Këto ilaçe përfshijnë:

• mikstard,
• aktrafan,
• krehër njerëzor.

Kombinimet më efektive janë ato në të cilat raporti i insulinës së shkurtër me atë të zgjatur është 30:70 ose 25:75. Ky raport tregohet gjithmonë në udhëzimet për përdorimin e çdo ilaçi specifik.

Droga të tilla janë më të përshtatshme për njerëzit që ndjekin një dietë të vazhdueshme, me aktivitet të rregullt fizik. Për shembull, ato shpesh përdoren nga pacientë të moshuar me diabet tip 2.

Insulinat e kombinuar nuk janë të përshtatshëm për zbatimin e të ashtuquajturës terapi insulive "fleksibël", kur bëhet e domosdoshme të ndryshoni vazhdimisht dozën e insulinës me veprim të shkurtër.

Për shembull, kjo duhet të bëhet kur ndryshoni sasinë e karbohidrateve në ushqim, zvogëloni ose rritni aktivitetin fizik, etj. Në këtë rast, doza e insulinës bazale (e zgjatur) është praktikisht e pandryshuar.

Diabeti mellitus është i treti më i përhapuri në planet. Mbetet vetëm nga sëmundjet kardiovaskulare dhe onkologjia. Sipas burimeve të ndryshme, numri i pacientëve me diabet në botë është nga 120 në 180 milion njerëz (afërsisht 3% e të gjithë banorëve të Tokës). Sipas disa parashikimeve, numri i pacientëve do të dyfishohet në çdo 15 vjet.

Për të kryer një terapi efektive të insulinës, mjafton të keni vetëm një ilaç, insulinë me veprim të shkurtër dhe një insulinë të zgjatur, ata lejohen të kombinohen me njëri-tjetrin. Gjithashtu në disa raste (kryesisht për pacientët e moshuar) ekziston nevoja për një ilaç të veprimit të kombinuar.

Rekomandimet aktuale përcaktojnë kriteret e mëposhtme me të cilat mund të zgjidhni përgatitjet e insulinës:

1. Shkallë e lartë e pastrimit.
2. Mundësia e përzierjes me llojet e tjera të insulinës.
3. PH asnjanës
4. Përgatitjet nga kategoria e insulinës së zgjatur duhet të kenë një kohëzgjatje veprimi nga 12 deri në 18 orë, në mënyrë që të mjaftojë t'i administroni ato 2 herë në ditë.