Ilaçet që stimulojnë prodhimin e insulinës ndahen në 2 grupe: derivatet e përhapur të sulfonylureas dhe meglitinides më pak të njohur, ose glinids. Repaglinide është një përfaqësues i grupit të dytë. Efekti për uljen e sheqerit të substancës është afërsisht i barabartë me përgatitjet sulfonylurea.
Repaglinidi rrit sintezën e insulinës, pavarësisht nga niveli i glukozës në enë, kështu që gjithashtu mund të çojë në hipoglicemi. Dallimi midis këtij ilaçi është një fillim i shpejtë dhe një kohëzgjatje e shkurtër e veprimit, e cila ju lejon të ulni në mënyrë efektive gliceminë, praktikisht pa ndikuar në oreks dhe peshën e trupit. Popullariteti i ilaçit kufizon nevojën për ta marrë atë para çdo vakt, gjë që rrit rrezikun e kalimit të pilulave dhe zvogëlon aderimin e diabetikëve në trajtimin e përshkruar.
Përgatitjet repaglinide
Repaglinide është një emër ndërkombëtar me të cilin një ilaç mund të identifikohet kudo në botë. Si një përbërës aktiv, repaglinidi është pjesë e tabletave të prodhuara nga kompani të ndryshme farmakologjike nën markat e tyre. Emrat e mëposhtëm të tregtisë për repaglinide janë regjistruar në regjistrin rus të ilaçeve:
emër | Vend Prodhimi Repaglinide | Vendi i prodhimit të tabletave | Mbajtësi i identitetit | Jetëgjatësia, vitet |
NovoNorm | Gjermani | Danimarkë | Novo Nordisk | 5 |
Diaglinid | India, Polonia | Rusi | quinacrine | 2 |
Iglinid | Poloni | Rusi | Pharmasyntez Tyumen | 3 |
Ilaçi origjinal është Danez NovoNorm. Të gjitha studimet kryesore janë kryer me pjesëmarrjen e këtij ilaçi të veçantë. NovoNorm është në dispozicion në doza prej 0.5; 1 dhe 2 mg, në një paketë prej 30 tabletash. Mimi i një pakete është i ulët - nga 157 në 220 rubla. për një dozë të ndryshme.
Diagnostifikimi dhe Iglinidi janë gjenerikë, ose analoge, të NovoNorma. Këto ilaçe kontrollohen për identitetin me origjinalin, kanë të njëjtin efekt për uljen e sheqerit dhe dozën, profil të ngjashëm sigurie. Udhëzimet për ilaçet janë sa më afër që të jetë e mundur. Dallimet në jetën e rafteve shpjegohen me përbërjen e ndryshme të substancave ndihmëse (joaktive). Shqyrtimet e diabetikëve konfirmojnë se origjinali dhe analoge ndryshojnë vetëm në formën e tabletave dhe paketimeve. Mimi i Diclinid është 126-195 rubla. për pako.
Diabeti dhe zmadhimi i presionit do të jetë një gjë e së kaluarës
- Normalizimi i sheqerit -95%
- Eliminimi i trombozës së venave - 70%
- Eliminimi i një rrahje të fortë të zemrës -90%
- Heqja nga presioni i lartë i gjakut - 92%
- Rritja e energjisë gjatë ditës, përmirësimi i gjumit gjatë natës -97%
Iglinid është më i ri i përgatitjeve repaglinide të regjistruara në Rusi. Ilaçi gradualisht ka filluar të shfaqet në rrjetin me pakicë. Ende nuk ka komente për Iglinid.
Veprimi farmakologjik
Repaglinidi është një derivat i acidit benzoik. Substanca lidhet me receptorë specialë të vendosur në membranën e qelizave beta, bllokojnë kanalet e kaliumit, hapin kanale kalciumi, duke stimuluar kështu sekretimin e insulinës.
Veprimi i repaglinidit pas marrjes së pilulës fillon shumë shpejt. Efekti i parë i ilaçit zbulohet pas 10 minutash, kështu që ilaçi mund të merret menjëherë para ngrënies. Përqendrimi maksimal në anije arrihet pas 40-60 minutash, gjë që ju lejon të ulni shpejt gliceminë postprandiale. Arritja e shpejtë e normoglikemisë pas ngrënies është shumë e rëndësishme nga pikëpamja e parandalimit të çrregullimeve vaskulare karakteristike për diabet mellitus. Glukoza e lartë, e cila zgjat nga mëngjesi deri në gjumë, rrit mpiksjen e gjakut, nxit mpiksjen e gjakut, formon çrregullime lipidesh, çon në një përkeqësim të vetive mbrojtëse të enëve të gjakut dhe shkakton stres oksidues të vazhdueshëm.
Për dallim nga derivatet e sulfonylurea (PSM), efekti i repaglinidit varet nga glicemia. Nëse tejkalon 5 mmol / l, ilaçi funksionon shumë më aktivisht sesa me sheqer të ulët. Ilaçi shpejt humbet efektivitetin, pasi një orë gjysma e repaglinidit ekskretohet nga trupi. Pas 4 orësh, një përqendrim i parëndësishëm i ilaçit gjendet në gjak që nuk është në gjendje të ndikojë në gliceminë.
Përfitimet e repaglinide me veprim të shkurtër:
- Prodhimi i stimuluar i insulinës është sa më i natyrshëm që të jetë e mundur.
- Aftësia për të arritur një kompensim të shpejtë të diabetit.
- Ulja e rrezikut të hipoglikemisë. Kur merrni repaglinide, nuk u regjistrua një rast i vetëm i komës hipoglikemike.
- Mungesa e hiperinsulinemisë së vazhdueshme. Kjo do të thotë që diabetikët nuk kanë shtim në peshë.
- Ngadalësimi i varfërimit të qelizave beta dhe përparimi i diabetit.
Repaglinidi metabolizohet në mëlçi, 90% ose më shumë të substancës ekskretohen në feçe, deri në 8% të dozës gjenden në urinë. Karakteristika të tilla të farmakokinetikës lejojnë përdorimin e ilaçit në fazat e vona të nefropatisë diabetike dhe sëmundjeve të tjera serioze të veshkave.
Indikacionet për pranim
Repaglinidi është menduar vetëm për diabetikët e tipit 2. Një kërkesë e detyrueshme është prania e qelizave beta funksionuese. Në algoritmet ruse dhe të huaja për trajtimin e diabetit mellitus, glinidet klasifikohen si barna rezervë, ato përshkruhen kur ndalohen tabletat e tjerë.
Indikacionet për përdorim:
- Si një alternative për metforminën, nëse tolerohet dobët ose kundërindikohet. Vlen të merret në konsideratë që repaglinidi nuk ka një efekt të drejtpërdrejtë në ndjeshmërinë e qelizave ndaj insulinës, ulja e sheqerit arrihet vetëm duke kapërcyer rezistencën e insulinës nga një nivel i rritur i hormonit.
- Në vend të derivateve sulfonylurea, nëse pacienti ka një reaksion serioz alergjik ndaj një prej ilaçeve të këtij grupi.
- Për të intensifikuar regjimin e trajtimit, nëse ilaçet e përshkruara më parë kanë pushuar të ofrojnë nivelin e glukozës së synuar. Udhëzimi ju lejon të kombinoni repaglinidin me metformin dhe insulinë të gjatë, tiazolidinediones. Me PSM, ilaçi nuk mund të përdoret në mënyrë që të mos mbingarkoni qelizat e pankreasit.
- Sipas mjekëve, repaglinidi përdoret me sukses tek diabetikët, të cilët kërkojnë një ndryshim fleksibël në dozën e tabletave: me overeating periodik, kalimin e vakteve, gjatë agjërimeve fetare.
Si çdo pilulë tjetër e diabetit, repaglinidi është efektiv vetëm në kombinim me dietën dhe stërvitjen.
Kur repaglinidi është i ndaluar
Udhëzimet për përdorim ndalojnë përshkrimin e barit për gratë shtatzëna dhe lactating, fëmijët dhe diabetikët më të vjetër se 75 vjet, pasi në këto grupe pacientësh siguria e repaglinidit nuk konfirmohet.
Si të gjithë agjentët e hipoglikemisë orale, repaglinidi nuk mund të përdoret në komplikime akute të diabetit (ketoacidoza, koma hiperglicemike dhe precoma) dhe në kushte të rënda (lëndime, operacione, djegie të mëdha ose inflamacione, infeksione të rrezikshme) - një listë e të gjitha komplikimeve akute. Nëse gjendja e diabetit kërkon shtrimin në spital, vendimi për anulimin e tabletave dhe transferimin në insulinë merret nga mjeku që merr pjesë.
Në mënyrë që ilaçi të jetë në gjendje të injektojë me shpejtësi, funksionet e sigurta të mëlçisë janë të nevojshme. Në rast të dështimit të mëlçisë, trajtimi me repaglinid ndalohet nga udhëzimet.
Nëse një pacient me diabet mellitus merr gemfibrozil për korrigjimin e profilit të lipideve të gjakut, NovoNorm dhe Diagninid nuk duhet të përshkruhen, pasi që kur merren së bashku, përqendrimi i repaglinidit në gjak rritet 2 ose më shumë herë, dhe hipoglikemia e rëndë është e mundur.
Rregullat e pranimit
Repaglinide është e dehur para vakteve kryesore (mëngjes, drekë, darkë, snack). Nëse ushqimi është anashkaluar ose në të pa karbohidrate, mos e merrni ilaçin. Sipas rishikimeve, kjo regjim trajtimi është i përshtatshëm për të rinjtë diabetikë me një mënyrë jetese aktive, dhe për pacientët e moshuar me oreks të paqëndrueshëm.
Informacion mbi përdorimin e ilaçit:
- frekuenca e pritjes - 2-4 herë;
- koha para ngrënies: rekomandohet - 15 minuta, e pranueshme - deri në gjysmë ore;
- doza e vetme fillestare është 0.5 mg për diabetin e diagnostikuar rishtazi, 1 mg kur kaloni në repaglinide nga tabletat e tjerë për uljen e sheqerit;
- doza rritet nëse kontrolli i diabetit është i pamjaftueshëm. Kriteret - nivele të ngritura të sheqerit në gjak postprandial dhe hemoglobinës së glikuar;
- koha midis rritjes së dozës është të paktën një javë;
- doza maksimale e vetme është 4, në ditë 16 mg.
Sipas rekomandimeve moderne, marrja e tabletave për uljen e sheqerit në dozën maksimale është e padëshirueshme, pasi kjo rrit rrezikun e efekteve të tyre anësore. Nëse 2-3 mg repaglinide nuk kompenson diabetin, këshillohet që të shtoni një ilaç tjetër, dhe të mos rritni dozën e këtij ilaçi në maksimum.
Efektet anësore
Efekti negativ më i zakonshëm i repaglinidit është hipoglikemia. Ndodh nëse lëshohet më shumë insulinë në gjak sesa është e nevojshme për përdorimin e glukozës në hyrje. Rreziku i hipoglikemisë varet nga faktorët individualë: doza e barit, zakonet e ngrënies, situatat stresuese, kohëzgjatja dhe intensiteti i aktivitetit fizik.
Efektet anësore dhe shpeshtësia e tyre sipas udhëzimeve për përdorim:
Probabiliteti i ndodhjes,% | Reaksione anësore |
deri në 10% | Hipoglicemia, diarre, dhimbje barku. |
deri në 0,1% | Sindromi akut koronar. Marrëdhënia me repaglinid nuk është vendosur. |
deri në 0.01% | Reagimet alergjike, dëmtimi i përkohshëm vizual në fazën fillestare të trajtimit, kapsllëk, të vjella, prishje e lehtë e mëlçisë, një rritje në nivelin e enzimave të tij. |
Ndërveprimi me ilaçet
Rritni nivelin e repaglinidit në gjak ose zgjatni veprimin e tij gemfibrozil, antibiotikët klaritromicinë dhe rifampicinë, antifungalet, ciklosporina imunosupresuese, frenuesit MAO, frenuesit ACE, NSAIDs, beta-bllokuesit, salicilatet, steroidet, alkooli.
Kontraceptivët oralë, derivatet e acidit barbiturik dhe tiazidit, glukokortikoidet, karbamazepina antiepileptike, ilaçet simpatomimetike, hormonet tiroide dobësojnë efektin e repaglinidit.
Gjatë përshkrimit dhe anulimit të barnave të mësipërme, kërkohet konsulta e mjekut dhe kontrolli i shpeshtë i glicemisë.
Repaglinide analoge
Analogjia më e afërt e repaglinidit është nateglinidi i derivuarve fenilalanine, substanca ka të njëjtin efekt të shpejtë dhe afatshkurtër. Vetëm një ilaç me këtë përbërës aktiv është në dispozicion në Rusi - Starlix, prodhues i NovartisPharma. Nateglide për të është në dispozicion në Japoni, tabletat vetë - në Itali. Mimi i Starlix është rreth 3 mijë rubla për 84 tableta.
Analistët e buxhetit - glibenclamide e përhapur PSM (Maninil), glicidoni (Glurenorm), glikazidi (Diabeti, Diabeti, Glidiab, etj.) Dhe glimpiridi (Amaryl, Diameride, etj.) PSM kanë më pak të ngjarë se repaglinide, pasi efekti i tyre është më i gjatë.
Gliptins (Galvus, Januvia dhe analoge të tyre), të prodhuara në formën e tabletave dhe mimetikës incretinore të injektueshme (Baeta, Victoza) gjithashtu i përkasin agjentëve që përmirësojnë sintezën e insulinës. Kostoja e trajtimit me gliptins është nga 1500 rubla. Incretina mimetike është shumë më e shtrenjtë, nga 5200 rubla.