Vildagliptin - udhëzime, analoge dhe rishikime të pacientëve

Megjithë zgjedhjen e madhe të barnave për uljen e sheqerit, mjeti ideal për kontrollimin e glicemisë nuk është gjetur ende. Vildagliptina është një nga ilaçet më moderne antidiabetikë. Ajo jo vetëm që ka një minimum efektesh anësore: nuk shkakton rritje të peshës dhe hipoglikeminë, nuk dëmton funksionin e zemrës, mëlçisë dhe veshkave, por gjithashtu zgjat aftësinë e qelizave beta për të prodhuar insulinë.

Vildagliptina është një mjet që rrit jetëgjatësinë e incretinave - hormonet natyrore të traktit gastrointestinal. Sipas mjekëve, kjo substancë mund të përdoret me sukses me diabetin mellitus afatgjatë dhe në fazat fillestare të sëmundjes, duke përfshirë si pjesë të një trajtimi të kombinuar.

Si u zbulua vildagliptina

Informacioni i parë për incretins u shfaq më shumë se 100 vjet më parë, përsëri në 1902. Substancat u izoluan nga mukoza e zorrëve dhe quheshin sekreta. Pastaj u zbulua aftësia e tyre për të stimuluar lëshimin e enzimave nga pankreasi i nevojshëm për tretjen e ushqimit. Disa vjet më vonë, pati sugjerime që sekrecionet gjithashtu mund të ndikojnë në aktivitetin hormonal të gjëndrës. Doli se në pacientët me glukozuri, kur marrin pararendësin e incretinës, sasia e sheqerit në urinë zvogëlohet ndjeshëm, vëllimi i urinës zvogëlohet, dhe shëndeti përmirësohet.

Në vitin 1932, hormoni mori emrin e tij modern - polipeptid insulinotrop i varur nga glukoza (HIP). Doli se sintetizohet në qelizat e mukozës së duodenit dhe jejunum. Deri në vitin 1983, 2 peptide të ngjashme me glukagon (GLP) u izoluan. Doli që GLP-1 shkakton sekretim të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës, dhe sekretimi i tij zvogëlohet në diabetikët.

Aksioni i GLP-1:

Diabeti dhe zmadhimi i presionit do të jetë një gjë e së kaluarës

• Normalizimi i sheqerit -95%
• Eliminimi i trombozës së venave - 70%
• Eliminimi i një rrahje të fortë të zemrës -90%
• Heqja nga presioni i lartë i gjakut - 92%
• Rritja e energjisë gjatë ditës, përmirësimi i gjumit gjatë natës -97%

• stimulon lirimin e insulinës në pacientët me diabet;
• zgjat praninë e ushqimit në stomak;
• zvogëlon nevojën për ushqim, kontribuon në humbjen e peshës;
• ka një efekt pozitiv në zemrën dhe enët e gjakut;
• zvogëlon prodhimin e glukagonit në pankreas - një hormon që dobëson veprimin e insulinës.

Ndan incretinat me enzimën DPP-4, e cila është e pranishme në endotelin e kapilarëve që depërtojnë në mukozën e zorrëve, për këtë duhen 2 minuta.

Përdorimi klinik i këtyre gjetjeve filloi në 1995 nga kompania farmaceutike Novartis. Shkencëtarët ishin në gjendje të izolojnë substanca që ndërhyjnë në punën e enzimës DPP-4, kjo është arsyeja pse jetëgjatësia e GLP-1 dhe HIP u rrit për disa herë, dhe sinteza e insulinës gjithashtu u rrit. Substanca e parë kimikisht e qëndrueshme me një mekanizëm të tillë veprimi që ka kaluar një kontroll sigurie ishte vildagliptina. Ky emër ka përthithur shumë informacione: këtu është një klasë e re e agjentëve hipoglikemik "glyptin" dhe një pjesë e emrit të krijuesit të saj Willhower, dhe një tregues i aftësisë së ilaçit për të zvogëluar gliceminë "gly" dhe madje edhe shkurtimin "po", ose dipeptidylamino-peptidazë, shumë enzimë DPP -4.

Veprimi i vildagliptinës

Fillimi i epokës së incretinës në trajtimin e diabetit konsiderohet zyrtarisht vitin 2000, kur mundësia e frenimit të DPP-4 u demonstrua për herë të parë në Kongresin e Endokrinologëve. Në një periudhë të shkurtër kohore, vildagliptina ka fituar një pozicion të fortë në standardet e terapisë me diabet në shumë vende të botës. Në Rusi, substanca u regjistrua në vitin 2008. Tani vildagliptina përfshihet çdo vit në listën e ilaçeve thelbësore.

Një sukses i tillë i shpejtë është për shkak të vetive unike të vildagliptinës, të cilat janë konfirmuar nga rezultatet e më shumë se 130 studimeve ndërkombëtare.

Me diabet, ilaçi ju lejon të:

1. Përmirësoni kontrollin e glicemisë. Vildagliptina në një dozë ditore prej 50 mg ndihmon në uljen e sheqerit pas ngrënies me një mesatare prej 0.9 mmol / L. Hemoglobina e glikuar ulet me një mesatare prej 1%.
2. Bëni lakoren e glukozës më të butë duke eleminuar majat. Glikemia maksimale postprandiale zvogëlohet përafërsisht me 0.6 mmol / L.
3. Ulni në mënyrë të besueshme presionin e gjakut gjatë ditës dhe natës në gjashtë muajt e parë të trajtimit.
4. Përmirësoni metabolizmin e lipideve kryesisht duke zvogëluar përqendrimin e lipoproteinave me densitet të ulët. Shkencëtarët e konsiderojnë këtë efekt të jetë shtesë, jo i lidhur me përmirësimin e kompensimit të diabetit.
5. Ulja e peshës dhe belit tek pacientët e trashë.
6. Vildagliptina karakterizohet nga një tolerancë e mirë dhe siguri e lartë. Episodet e hipoglikemisë gjatë përdorimit të tij janë jashtëzakonisht të rralla: rreziku është 14 herë më i ulët sesa kur merrni derivate tradicionale sulfonilurea.
7. Ilaçi shkon mirë me metformin. Në pacientët që marrin metforminë, shtimi i 50 mg vildagliptinë në trajtim mund të zvogëlojë më tej GH me 0.7%, 100 mg me 1.1%.

Sipas udhëzimeve, veprimi i Galvus, emri tregtar për vildagliptin, varet drejtpërdrejt nga qëndrueshmëria e qelizave beta të pankreasit dhe nivelet e glukozës. Në llojin e parë të diabetit dhe në diabetikët tip 2 me një përqindje të madhe të qelizave beta të dëmtuara, vildagliptina është e pafuqishme. Në njerëzit e shëndetshëm dhe në diabetikët me glukozë normale, nuk do të shkaktojë një gjendje hipoglikemike.

Aktualisht, vildagliptina dhe analoget e saj konsiderohen të jenë ilaçe të rreshtit të 2-të pas metforminës. Ata mund të zëvendësojnë me sukses derivatet më të zakonshëm aktualisht sulfonylurea, të cilat gjithashtu përmirësojnë sintezën e insulinës, por janë shumë më pak të sigurta.

Farmakokinetika e barit

Treguesit farmakokinetikë të vildagliptinës nga udhëzimet për përdorim:

Droga me vildagliptin

Të gjitha të drejtat për vildagliptin zotërohen me të drejtë nga Novartis, i cili ka investuar shumë përpjekje dhe para në zhvillimin dhe lëshimin e ilaçit në treg. Tabletat bëhen në Zvicër, Spanjë, Gjermani. Së shpejti pritet fillimi i linjës në Rusi në degën Novartis Neva. Substanca farmaceutike, që është vetë vildagliptina, ka vetëm origjinë zvicerane.

Vildagliptin përmban 2 produkte Novartis: Galvus dhe Galvus Met. Substanca aktive e Galvus është vetëm vildagliptina. Tabletat kanë një dozë të vetme prej 50 mg.

Galvus Met është një kombinim i metforminës dhe vildagliptinës në një tabletë. Opsione të disponueshme të dozimit: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Kjo zgjedhje ju lejon të merrni parasysh tiparet e diabetit në një pacient të veçantë dhe të zgjidhni me saktësi dozën e duhur të ilaçeve.

Sipas diabetikëve, marrja e Galvus dhe metformin në tableta të veçantë është më e lirë: çmimi i Galvus është rreth 750 rubla, metformina (Glukofage) është 120 rubla, Galvus Meta është rreth 1600 rubla. Sidoqoftë, trajtimi me Galvus Metom të kombinuar u njoh si më efektiv dhe i përshtatshëm.

Galvus nuk ka analoge në Rusi që përmbajnë vildagliptinë, pasi që substanca i nënshtrohet një ndalimi proaktiv. Aktualisht, është e ndaluar jo vetëm prodhimi i ndonjë ilaçi me vildagliptin, por edhe zhvillimi i vetë substancës. Kjo masë lejon prodhuesin të kompensojë kostot e studimeve të shumta të nevojshme për të regjistruar ndonjë ilaç të ri.

Indikacionet për pranim

Vildagliptina tregohet vetëm për diabetin e tipit 2. Sipas udhëzimeve, tabletat mund të përshkruhen:

1. Përveç metforminës, nëse doza e tij optimale nuk është e mjaftueshme për të kontrolluar diabetin.
2. Për të zëvendësuar përgatitjet sulfonylurea (PSM) te diabetikët me një rrezik të shtuar të hipoglikemisë. Arsyeja mund të jetë pleqëria, tiparet dietike, sportet dhe aktivitete të tjera fizike, neuropatia, funksioni i dëmtuar i mëlçisë dhe proceset e tretjes.
3. Diabetikët me një alergji ndaj grupit PSM.
4. Në vend të sulfonylurea, nëse pacienti kërkon të vonojë fillimin e terapisë me insulinë sa më shumë që të jetë e mundur.
5. Si monoterapi (vetëm vildagliptina), nëse marrja e Metforminit është kundërindikuar ose e pamundur për shkak të efekteve anësore të rënda.

Marrja e vildagliptinës pa dështim duhet të kombinohet me një dietë diabetike dhe edukim fizik. Rezistencë e lartë ndaj insulinës për shkak të ngarkesave të ulëta të punës dhe marrjes së pakontrolluar të karbohidrateve mund të jetë një pengesë e pakapërcyeshme për të arritur kompensimin e diabetit. Udhëzimi ju lejon të kombinoni vildagliptinën me metformin, PSM, glitazones, insulinë.

Doza e rekomanduar e barit është 50 ose 100 mg. Kjo gjë varet nga ashpërsia e diabetit. Ilaçi kryesisht prek gliceminë postprandiale, kështu që këshillohet që të pini një dozë prej 50 mg në mëngjes. 100 mg ndahen në mënyrë të barabartë në pritjet në mëngjes dhe në mbrëmje.

Frekuenca e veprimeve të padëshiruara

Avantazhi kryesor i vildagliptinës është frekuenca e ulët e efekteve anësore gjatë përdorimit të tij. Problemi kryesor tek diabetikët që përdorin PSM dhe insulinë është hipoglikemia. Përkundër faktit se më shpesh ato kalojnë në një formë të butë, pikat e sheqerit janë të rrezikshme për sistemin nervor, kështu që ata përpiqen t'i shmangin ato sa më shumë që të jetë e mundur. Udhëzimet për përdorim informojnë se rreziku i hipoglikemisë gjatë marrjes së vildagliptinës është 0.3-0.5%. Për krahasim, në grupin e kontrollit që nuk ka marrë ilaç, ky rrezik u vlerësua në 0.2%.

Siguria e lartë e vildagliptinës dëshmohet edhe nga fakti se gjatë rrjedhës së studimit, asnjë diabetik nuk kërkonte tërheqjen e barit për shkak të efekteve anësore të tij, siç dëshmohet nga i njëjti numër refuzimesh të trajtimit në grupet që marrin vildagliptin dhe placebo.

Më pak se 10% e pacientëve u ankuan për dritë të kuqe, dhe më pak se 1% u ankuan për kapsllëk, dhimbje koke dhe ënjtje të ekstremiteteve. U zbulua se përdorimi i zgjatur i vildagliptinës nuk çon në një rritje të shpeshtësisë së efekteve të saj anësore.

Sipas udhëzimeve, kundërindikacionet për marrjen e drogës janë vetëm mbindjeshmëri ndaj vildagliptinës, fëmijërisë, shtatzënisë dhe laktacionit. Galvus përmban laktozë si një përbërës ndihmës, prandaj, kur është intolerant, këto tableta janë të ndaluara. Galvus Met lejohet, pasi nuk ka laktozë në përbërjen e tij.

Mbidozë

Pasojat e mundshme të një mbidozimi të vildagliptinës sipas udhëzimeve:

Në rast mbidozimi, pastrimi gastrointestinal dhe trajtimi simptomatik janë të nevojshme. Metabolat e Vildagliptinës ekskretohen nga hemodializa.

Analoge të Vildagliptinës

Pas vildagliptinës, janë zbuluar edhe disa substanca të tjera që mund të frenojnë DPP-4. Të gjithë ata janë analoge:

• Saksagliptin, emri tregtar Onglisa, prodhuesi Astra Zeneka. Kombinimi i saksagliptinës dhe metforminës quhet Comboglize;
• Sitagliptina përmbahet në përgatitjet e Januvius nga kompania Merck, Xelevia nga Berlin-Chemie. Sitagliptina me metformin - substancat aktive të tabletave dy përbërës Janumet, një analog i Galvus Meta;
• Linagliptina ka emrin tregtar Trazhenta. Ilaçi është mendja për kompaninë gjermane Beringer Ingelheim. Linagliptina plus metformin në një tabletë quhet Gentadueto;
• Alogliptina është një përbërës aktiv i tabletave Vipidia, të cilat prodhohen në SH.B.A. dhe Japoni nga Takeda Pharmaceuticals. Kombinimi i alogliptinës dhe metforminës bëhet nën markën e markës tregtare Vipdomet;
• Gozogliptina është i vetmi analog shtëpiak i vildagliptinës. Plannedshtë planifikuar ta lëshojë atë nga Satereks LLC. Një cikël i plotë prodhimi, përfshirë substancën farmakologjike, do të kryhet në rajonin e Moskës. Sipas rezultateve të provave klinike, siguria dhe efektiviteti i gozogliptinës ishte afër vildagliptinës.

Në farmacitë ruse, aktualisht mund të blini Ongliz (çmimi për një kurs mujor është rreth 1800 rubla), Combogliz (nga 3200 rubla), Januvius (1500 rubla), Kselevia (1500 rubla), Yanumet (nga 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (nga 900 fsh.). Sipas numrit të rishikimeve, mund të argumentohet se më i popullarizuari nga analogët e Galvus është Januvius.

Rishikimet e mjekëve në lidhje me vildagliptin

Mjekët vlerësojnë shumë vildagliptin. Ata i quajnë avantazhet e këtij ilaçi natyrën fiziologjike të veprimit të tij, tolerancën e mirë, efektin e vazhdueshëm hipoglikemik, rrezikun e ulët të hipoglikemisë, përfitime shtesë në formën e shtypjes së zhvillimit të mikroangiopatisë dhe përmirësimit të gjendjes së mureve të enëve të mëdha.

Vildagliptina, me të vërtetë, rrit ndjeshëm çmimin e trajtimit, por në disa raste (hipoglicemia e shpeshtë) nuk ka asnjë alternative të denjë për të. Efekti i ilaçit konsiderohet i barabartë me metformin dhe PSM, me kalimin e kohës, treguesit e metabolizmit të karbohidrateve përmirësohen paksa.

Lexoni gjithashtu këtë:

• Tabletat Glyclazide MV janë ilaçi më i njohur për diabetikët.
• Tabletat Dibicor - cilat janë përfitimet e saj për pacientët me diabet (përfitimet e konsumatorit)