Mekanizmi i veprimit të saksagliptinës në trupin në diabet

Prevalenca e diabetit tip 2 në botë po rritet, kjo vjen për shkak të stilit të jetës së njerëzve dhe ushqimit të bollshëm. Sidoqoftë, farmakologjia nuk qëndron ende, duke zhvilluar substanca të reja për trajtimin e diabetit.

Një nga klasat e reja të substancave të tilla është mimetika incretin, të cilat përfshijnë saxagliptin (saksagliptin).

Mekanizmi i veprimit të incretins

Incretins janë hormonet njerëzore të prodhuara nga trakti gastrointestinal kur ushqimi hyn në të. Për shkak të veprimit të tyre, prodhimi i insulinës rritet, gjë që ndihmon të përthithet glukoza, e cila lëshohet gjatë tretjes.

Deri më tani, janë zbuluar dy lloje të incretinave:

• GLP-1 (peptid-1 i ngjashëm me glukon);
• ISU (polipeptid insulinotrop).

Receptorët e të parëve janë në organe të ndryshme, gjë që i lejon atij të shfaqë një efekt më të gjerë. E dyta kontrollohet nga receptorët e qelizave β pankreatike.

Ndër mekanizmat kryesorë të veprimit të tyre janë:

• sekretimi i rritur i insulinës hormonale nga qelizat pankreatike;
• ngadalësuar zbrazjen e stomakut;
• ulje në prodhimin e glukagonit;
• ulje e oreksit dhe ndjenjën e plotësisë;
• përmirësimi i zemrës dhe enëve të gjakut, një efekt pozitiv në sistemin nervor.

Me një rritje të prodhimit të insulinës, glukoza absorbohet më mirë, por nëse është normale, procesi i sekretimit ndalet dhe personi nuk është në rrezik të hipoglikemisë. Një rënie në vëllimin e glukagonit, një antagonist i insulinës, çon në një ulje të konsumit të glikogjenit të mëlçisë dhe lëshimin e glukozës së lirë, ndërsa njëkohësisht kontribuon në një rritje të konsumit të glikogjenit në muskuj. Si rezultat, glukoza përdoret menjëherë në vendin e prodhimit, pa hyrë në qarkullimin e gjakut.

Kur lëshimi i stomakut ngadalësohet, ushqimi futet në zorrë në pjesë të vogla, gjë që zvogëlon sasinë e thithjes së glukozës në gjak dhe, rrjedhimisht, një rritje të përqendrimit të saj. Duke vepruar në tufa më të vogla, përthithet më lehtë nga trupi. Në këtë rast, një rënie në oreks kufizon overeating.

Efekti në sistemin e qarkullimit të gjakut deri më tani është vërejtur, por nuk është studiuar. Shtë zbuluar se incretinat ndihmojnë qelizat β pankreasike të shërohen më shpejt.

Shtë e pamundur të përftohen hormone në formën e tyre të pastër në sasi të mjaftueshme, prandaj, shkencëtarët kanë zhvilluar analoge që kryejnë funksione të ngjashme:

• duke riprodhuar efektin e peptidit-1 të ngjashëm me glukon;
• duke zvogëluar efektet e enzimave shkatërruese, duke zgjatur kështu jetën e hormoneve.

Saxagliptina i përket grupit të dytë.

Formularët e lëshimit

Saxagliptina është pjesë e ilaçit Onglisa, duke vepruar si një frenues i DPP-4. Ky mjet nuk është në listën federale të ilaçeve preferenciale, por mund t'u jepet pacientëve me diabet mellitus duke financuar buxhetin lokal.

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave me një guaskë të verdhë, që përmban 2.5 mg saksagliptinë ose 5 mg hidroklorur të tij. Përbërja përfshin gjithashtu përbërës që optimizojnë efektin e substancës aktive. Tabletat janë etiketuar që tregojnë dozën e tyre.

Tabletat paketohen në një pako prej flluskash prej 10 copash dhe një kuti kartoni.

Indikacionet dhe kundërindikimet

Përgatitjet me bazë saksagliptina rekomandohen për përdorim me:

1. Faza para-diabetike, kur masat tradicionale, përfshirë dietën, stërvitjen dhe rekomandimet e tjera nuk ndihmojnë. Mjeti ju lejon të ndaloni shkatërrimin e qelizave β dhe në këtë mënyrë të pengoni zhvillimin e diabetit tip 2;
2. Prania e një sëmundje të diagnostikuar. Në këtë rast, mjet mund të përdoret si një ilaç i pavarur ose në kombinim me ilaçe të tjera:
   • metformina;
   • insulina;
   • derivatet e sulfonylurea;
   • tiazolidinedionet.

Kundërindikimet për marrjen e drogës janë:

• diabeti i tipit 1;
• ndjeshmëria e tepruar ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit;
• ndjeshmëri e lartë ndaj frenuesit DPP-4;
• prania e ketoacidozës diabetike;
• shkathtësia e mungesës së laktozës dhe laktazës, malabsorbimit të glukozës-galaktozës kongjenitale;
• koha e gestacionit dhe laktacionit;
• mosha e vogël

Në këto raste, përdoren analoge të ilaçit ose zgjidhen fonde me një përbërje të ndryshme.

Efektiviteti i fillimit të terapisë saxagliptin + metformin

Udhëzime për përdorim

Tabletat merren me gojë pa marrë parasysh marrjen e ushqimit. Kapsula është gëlltitur e tërë dhe lahet poshtë me një vëllim të vogël uji. Dozimi varet nga lloji i terapisë dhe mirëqenia e pacientit.

Me përdorim të veçantë, saksagliptina rekomandohet të marrë 5 mg një herë në ditë.

Në terapinë e kombinimit me ilaçe të tjera diabetike, doza është 5 mg në ditë, e njëjta vlen edhe për shtimin e kombinimit të përdorur tashmë të agjentëve hipoglikemikë me saksagliptinën.

Në fazën fillestare të përdorimit të substancës me metformin, dozimi i saksagliptinës është 5 miligram, dhe metformina është 500 miligram në ditë.

Për pacientët me patologji të veshkave, doza zvogëlohet në 2.5 mg në ditë. Nëse përdoret hemodializa, ilaçi pihet pas përfundimit të tij. Efekti i ilaçit gjatë dializës peritoneale nuk është hetuar. Në çdo rast, para se të përshkruani ilaçin, ekspertët këshillojnë që t'i nënshtrohen një ekzaminimi të veshkave të pacientit.

Për pacientët me patologji të funksionit të mëlçisë, rregullimi i dozës nuk është i nevojshëm. Trajtimi kryhet sipas rekomandimeve të përgjithshme. Kjo vlen edhe për pacientët e moshuar, me kusht që të mos kenë probleme me veshkat.

Një studim mbi efektin e barit në fetus tek gratë shtatzëna dhe fëmijët e vegjël nuk është kryer. Prandaj, është e vështirë të parashikosh pasojat e saj. Për këta pacientë, zakonisht përdoren agjentë të tjerë të provuar. Nëse një grua merr saksakliptinë gjatë ushqyerjes me gji, ajo duhet të refuzojë të ushqehet.

Në rastin e administrimit të njëkohshëm me frenuesit aktiv CYP3A4 / 5, doza ditore e barit është përgjysmuar.

Këto janë ilaçet e mëposhtme:

• ketokonazoli;
• klaritromicina;
• atazanavir;
• indinavir;
• nefazodon;
• itrakonazoli;
• ritonavir;
• telitromicinë;
• Nelfinavir;
• Saquinavir dhe të tjerët.

Gjatë marrjes së saksagliptinës, pacienti vazhdon të zbatojë rekomandime të përgjithshme për organizimin e një diete, ushtrime fizike të dozuara dhe monitorimin e gjendjes psiko-emocionale.

Efektet anësore dhe mbidozimi

Ilaçi praktikisht nuk ka efekte anësore. Përparësia e saj kryesore është mungesa e rrezikut të hipoglikemisë.

Sidoqoftë, si çdo ilaç sintetik, ndikon në proceset fiziologjike të trupit, duke kontribuar në ndryshimin e tyre, i cili mund të çojë në:

• zhvillimi i sëmundjeve infektive të sistemit të frymëmarrjes;
• çrregullime dispepike;
• sinusit;
• shfaqja e një dhimbje koke;
• gastroenterit;
• zhvillimi i inflamacionit në sistemin gjenitourinar.

Kur vëzhgoni ndonjë prej këtyre shenjave, duhet t'i ankoheni mjekut që merr pjesë, i cili do të zgjedhë një dozë më të përshtatshme të barit ose ta ndryshojë atë në tableta të tjera.

Mbidozimi në studimet klinike nuk është zbuluar, ndërsa janë përdorur përqendrime 80 herë më të larta se sa rekomandohet. Në rast të simptomave të mbidozës (nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke, dobësi, etj.), Trajtimi kryhet sipas simptomave me largimin e shpejtë të ilaçit nga trupi, gjë që është më e lehtë për t’u bërë përmes hemodializës.

Kur u kombinua me ilaçe të tjera, nuk u zbuluan devijime të theksuara. Megjithatë, përdorimi i njëkohshëm me metformin dhe tiazolidinediones nuk është studiuar.

Video nga eksperti:

Canfarë mund të zëvendësojë saxagliptin?

Përdorimi i saksagliptinës si përbërësi kryesor zhvillohet vetëm në ilaçin Onglise, nëse pacienti ka efekte anësore, ai do të duhet të përdorë analoge, të cilat përfshijnë frenues të tjerë të enzimës DPP-4:

1. Janów - Një nga mjetet e para të këtij lloji, i zhvilluar në Shtetet e Bashkuara. Realizohet në një dozë prej 25, 50 dhe 100 mg. Norma ditore është rreth 100 mg. Efekti i ilaçit zgjat rreth një ditë. Ndonjëherë prodhohet nën markën YanuMet, e cila gjithashtu përmban metforminë.
2. Galvus - një ilaç i prodhuar në Zvicër, përdoret në një dozë prej 50 mg në ditë ose më shumë, shpesh përdoret në kombinim me insulinë.
3. Nesina - prodhuar në Irlandë, bazuar në benzoat apolgiptinë me dozë 12.5 ose 25 mg. 1 tabletë merret një herë në ditë.
4. Vipidia - substanca kryesore e alogliptinës së drogës, e cila ka një efekt të ngjashëm, merret një herë në ditë në një dozë prej 25 mg.
5. Trazhenta - një mjet i bazuar në linagliptin, realizohet në formën e tabletave 5 mg të marra gojarisht.

Përdoren analoge të tjerë që kanë një përbërje të ndryshme, por një mekanizëm të ngjashëm veprimi. Kostoja e drogave ndryshon në përputhje me vendin e prodhimit dhe përbërjen e barnave.

Themimi i ilaçit Onglisa, i cili përfshin saxagliptin, nga 1700 në 1900 rubla.

Brezi i ri i barnave bën të mundur që të zgjidhen shpejt dhe me lehtësi problemet e marrjes së glukozës në pacientët me diabet mellitus.

Ndërsa lista e tyre nuk është ende shumë e gjerë, vetëm një ilaç prodhohet në bazë të saksagliptinës, e cila ka një efekt pozitiv në trajtimin e diabetit dhe nuk shkakton gjendje hipoglikemie. Në të njëjtën kohë, ka analoge që përmbajnë një substancë aktive të ndryshme, por me një efekt të ngjashëm terapeutik.