Atorvastatin-Teva është një ilaç hipolipidemik. Mekanizmi i veprimit të ilaçeve për uljen e lipideve është të zvogëlojë nivelin e kolesterolit "të keq", si dhe sasinë e triglicerideve dhe lipoproteinave me densitet të ulët dhe shumë të ulët. Nga ana tjetër, ato rrisin përqendrimin e lipoproteinave me densitet të lartë dhe kolesterolit "të mirë".
Atorvastatin-Teva është në dispozicion në formën e tabletave të bardha të veshura me film. Dy mbishkrime janë gdhendur në sipërfaqen e tyre, njëra prej tyre është "93", dhe e dyta varet nga doza e barit. Nëse doza është 10 mg, atëherë është gdhendur mbishkrimi "7310", nëse 20 mg, atëherë "7311", nëse 30 mg, atëherë "7312", dhe nëse 40 mg, atëherë "7313".
Përbërësi kryesor aktiv i Atorvastatin-Teva është kalciumi atorvastatin. Gjithashtu, përbërja e ilaçit përfshin shumë substanca shtesë, ndihmëse. Këto përfshijnë, për shembull, monohidratin e laktozës, dioksidin e titaniumit, polisorbatin, povidonin, alfa-tomoferolin.
Mekanizmi i veprimit të Atorvastatin-Teva
Atorvastatin-Teva, siç u përmend tashmë në fillim, është një agjent për uljen e lipideve. E gjithë forca e tij ka për qëllim frenimin, domethënë pengimin e veprimit të enzimës nën emrin HMG-CoA reductase.
Roli kryesor i kësaj enzime është rregullimi i formimit të kolesterolit, pasi formimi i pararendësit të tij, mevalonate, nga 3-hidroksi-3-metil-glutaryl-koenzima A. ndodh së pari.Kolesteroli i sintetizuar, së bashku me trigliceridet, dërgohet në mëlçi, ku kombinohet me lipoproteina me densitet shumë të ulët. . Përbërja e formuar kalon në plazmën e gjakut, dhe pastaj me rrymën e saj dorëzohet në organe dhe inde të tjera.
Lipoproteinat me densitet shumë të ulët shndërrohen në lipoproteina me densitet të ulët duke kontaktuar receptorët e tyre specifikë. Si rezultat i këtij ndërveprimi, ndodh katabolizmi i tyre, domethënë kalbja.
Ilaçi zvogëlon sasinë e kolesterolit dhe lipoproteinave në gjakun e pacientëve, duke penguar efektin e enzimës dhe duke rritur numrin e receptorëve në mëlçi për lipoproteinat me densitet të ulët. Kjo kontribuon në kapjen dhe largimin e tyre më të madh. Procesi i sintezës së lipoproteinave aterogjene gjithashtu është ulur ndjeshëm. Për më tepër, përqendrimi i kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë rritet dhe trigliceridet ulet së bashku me apolipoproteinën B (proteina bartëse).
Përdorimi i Atorvstatin-Teva tregon rezultate të larta në trajtimin e jo vetëm aterosklerozës, por edhe sëmundjeve të tjera të lidhura me metabolizmin e lipideve, në të cilat terapia tjetër për uljen e lipideve ishte joefektive.
U zbulua se rreziku i zhvillimit të sëmundjeve të lidhura me zemrën dhe enët e gjakut, siç janë sulmet në zemër dhe goditjet në zemër, është ulur ndjeshëm.
Farmakokinetika e Atorvastatin-Teva
Ky ilaç absorbohet shpejt. Për rreth dy orë, përqendrimi më i lartë i ilaçit regjistrohet në gjakun e pacientit. Thithja, domethënë thithja, mund të ndryshojë shpejtësinë e saj.
Për shembull, mund të ngadalësohet ndërsa merrni tableta me ushqim. Por nëse thithja në këtë mënyrë ngadalësohet, atëherë ajo nuk ndikon në asnjë mënyrë efektin e Atorvastatin - kolesteroli vazhdon të ulet sipas dozës. Kur hyn në trup, ilaçi i nënshtrohet transformimeve preistematike në traktin gastrointestinal. Boundshtë shumë e lidhur me proteinat plazmatike - 98%.
Ndryshimet kryesore metabolike me Atorvastatin-Teva ndodhin në mëlçi për shkak të ekspozimit ndaj izoenzimeve. Si rezultat i këtij efekti, formohen metabolitët aktivë, të cilët janë përgjegjës për frenimin e reduktazës HMG-CoA. 70% e të gjithë efekteve të drogës ndodhin pikërisht për shkak të këtyre metabolitëve.
Atorvastatin ekskretohen nga trupi me biliare hepatike. Koha gjatë së cilës përqendrimi i ilaçit në gjak do të jetë i barabartë me gjysmën e origjinalit (i ashtuquajturi gjysmë jeta) është 14 orë. Efekti në enzimë zgjat rreth një ditë. Jo më shumë se dy përqind e sasisë së pranuar mund të përcaktohet duke ekzaminuar urinën e pacientit. Për pacientët me insuficiencë renale, duhet të mbahet mend se gjatë hemodializës Atorvastatin nuk e lë trupin.
Përqendrimi maksimal i ilaçit tejkalon normën me 20% tek gratë, dhe shkalla e eliminimit të saj zvogëlohet për 10%.
Në pacientët që vuajnë nga dëmtimi i mëlçisë për shkak të abuzimit kronik të alkoolit, përqendrimi maksimal rritet për 16 herë, dhe shkalla e sekretimit bie për 11 herë, në kontrast me normën.
Indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorim
Atorvastatin-Teva është një ilaç që përdoret gjerësisht në praktikën moderne mjekësore.
Trajtimi i ndonjë prej sëmundjeve dhe patologjive të mësipërme kryhet gjatë mbajtjes së një diete që ndihmon në uljen e kolesterolit në gjak (të lartë në perime dhe fruta të freskëta, bishtajore, barishte, manaferra, fruta deti, shpendë, vezë), si dhe në mungesë të rezultateve nga më herët trajtim i aplikuar.
Ekzistojnë një numër indikacionesh në të cilat ai dëshmoi të ishte mjaft i efektshëm:
- ateroskleroza;
- hiperkolesterolemia parësore;
- hiperkolesterolemia familjare dhe jo familjare heterozigoze;
- Hiperkolesterolemia e llojit të përzier (lloji i dytë sipas Fredrickson);
- trigliceride të ngritura (lloji i katërt sipas Fredrickson);
- çekuilibrimi i lipoproteinave (lloji i tretë sipas Fredrickson);
- hiperkolesterolemia familjare homozigote.
Ekzistojnë gjithashtu disa kundërindikacione për përdorimin e Atorvastatin-Teva:
- Sëmundjet e mëlçisë në fazën aktive ose në fazën e acarimit.
- Një rritje në nivelin e mostrave hepatike (ALT - alanine aminotransferaza, AST - aspinate aminotransferaza) është më shumë se tre herë, pa arsye të qarta;
- Dështimi i mëlçisë.
- Shtatzënia dhe laktacioni.
- Fëmijët në moshë të vogël.
- Manifestime alergjike kur marrin ndonjë nga përbërësit e ilaçit.
Në disa raste, këto pilula duhet të përshkruhen me kujdes ekstrem. Këto janë raste të tilla si:
- konsumimi i tepërt i pijeve alkoolike;
- patologji shoqëruese e mëlçisë;
- çekuilibri hormonal;
- çekuilibrimi i elektroliteve;
- çrregullime metabolike;
- presioni i ulët i gjakut;
- lezione akute infektive;
- epilepsi e patrajtuar;
- operacione të gjera dhe lëndime traumatike;
Përveç kësaj, kujdes gjatë marrjes së ilaçit duhet të ushtrohet në prani të patologjive të sistemit muskulor.
Udhëzimet për përdorimin e ilaçit
Doza e ilaçit përcaktohet nga sëmundja fillestare që kërkon trajtim, nivelin e kolesterolit, lipoproteinat dhe trigliceridet. Gjithashtu, reagimi i pacientëve ndaj terapisë në vazhdim merret gjithmonë parasysh. Koha e marrjes së ilaçit nuk varet nga marrja e ushqimit. Duhet të merrni një tabletë ose më shumë (në varësi të recetës së mjekut) një herë në ditë.
Më shpesh, përdorimi i Atorvastatin-Teva fillon me një dozë prej 10 mg. Sidoqoftë, një dozë e tillë nuk është gjithmonë efektive, dhe për këtë arsye doza mund të rritet. Maksimumi i lejueshëm është 80 mg në ditë. Nëse ende kërkohet një rritje e dozës së barit, atëherë së bashku me këtë proces, duhet të bëhet monitorim i rregullt i profilit të lipideve dhe terapia duhet të zgjidhet në përputhje me to. Ndryshimi i kursit të trajtimit është i nevojshëm jo më shumë se një herë në muaj.
Qëllimi kryesor i terapisë është ulja e kolesterolit në normalitet. Norma e kolesterolit total në gjak është 2.8 - 5.2 mmol / L. Duhet mbajtur mend se për pacientët që vuajnë nga dështimi i mëlçisë, mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza ose të ndalet plotësisht përdorimi i ilaçit.
Efektet anësore të ilaçit
Gjatë përdorimit të Atorvastatin-Teva, reagime të ndryshme anësore nga organe dhe sisteme të ndryshme organesh mund të zhvillohen. Disa efekte anësore janë më të zakonshmet.
Sistemi nervor qendror dhe periferik: shqetësime në gjumë, dhimbje koke, dëmtim i kujtesës, dobësi, ndjeshmëri e ulur ose e shtrembëruar, neuropati.
Trakti gastrointestinal: dhimbje barku, të vjella, diarre, formim të tepërt të gazit, kapsllëk, dispepsi, procese inflamatore në mëlçi dhe pankreas, verdhëza e shoqëruar me ngecje të biliare, rraskapitje.
Sistemi muskulor: dhimbje në muskuj, veçanërisht në muskujt e shpinës, pezmatim i fibrave të muskujve, dhimbje në nyje, rhabdomiolizë.
Manifestimet alergjike: nga lloji i skuqjes së lëkurës në formën e urtikarisë, kruajtjes, reaksionit të menjëhershëm alergjik në formën e shokut anafilaktik, ënjtje.
Sistemi hematopoietik: një rënie në numrin e trombociteve.
Sistemi metabolik: një ulje ose rritje e glukozës në gjak, një rritje në aktivitetin e një enzimë të quajtur fosfokinaza e kreatinës, edemë e ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme, shtim në peshë.
Të tjerët: zvogëlim i fuqisë, dhimbje në gjoks, funksion i pamjaftueshëm i veshkave, tullac fokal, rritje e lodhjes.
Për disa patologji dhe kushte të caktuara, Atorvastatin-Teva duhet të përshkruhet me kujdes ekstrem, për shembull:
- Abuzimi me alkoolin;
- Patologjia e mëlçisë;
- Teste të rritura të funksionit të mëlçisë pa ndonjë arsye të dukshme;
Kujdes kërkohet gjithashtu gjatë marrjes së ilaçeve të tjerë antikolesterolemik, antibiotikëve, imunpresivuesve dhe vitaminave të caktuara.
Ndërveprimi me ilaçe të tjera
Atorvastatin-Teva është i mbushur me zhvillimin e miopatisë - dobësi të rëndë të muskujve, si të gjitha barnat që i përkasin grupit të frenuesve të reduktazës HMG-CoA. Me përdorimin e kombinuar të disa ilaçeve, rreziku i zhvillimit të kësaj patologjie mund të rritet ndjeshëm. Këto janë ilaçe të tilla si fibrat (një nga grupet farmakologjike të anticholesterolemic), antibiotikë (eritromicinë dhe makrolide), ilaçe antifungale, vitamina (PP, ose acid nikotinik).
Këto grupe veprojnë në një enzimë të veçantë të quajtur CYP3A4, e cila luan një rol të madh në metabolizmin Atorvastatin-Teva. Me këtë lloj terapi kombinimi, niveli i atorvastatinës në gjak mund të rritet për shkak të frenimit të enzimës së lartpërmendur, pasi që ilaçi nuk metabolizohet si duhet. Përgatitjet që i përkasin grupit të fibrateve, për shembull, Fenofibrat, pengojnë proceset e transformimit të Atorvastatin-Teva, si rezultat i të cilit rritet edhe sasia e tij në gjak.
Atorvastatin-Teva gjithashtu mund të çojë në zhvillimin e rhabdomiolizës - kjo është një patologji serioze që shfaqet si rezultat i një kursi të gjatë të miopatisë. Në këtë proces, fibrat e muskujve pësojnë shkatërrim masiv, vërehet shpërndarja e tyre në urinë, e cila mund të çojë në dështim akut të veshkave. Rhabdomyoliza më së shpeshti zhvillohet me përdorimin e Atorvastatin-Teva dhe grupeve të mësipërme të ilaçeve.
Nëse e përshkruani ilaçin në dozën maksimale të lejueshme ditore (80 mg në ditë) së bashku me glikozidin kardiak Digoxin, atëherë ka një rritje të përqendrimit të Digoxin me rreth një të pestën e dozës së marrë.
Shtë shumë e rëndësishme që të kombinohen saktë përdorimin e Atorvastatin-Teva së bashku me ilaçet e kontrollit të lindjes që përmbajnë estrogjen dhe derivatet e tij, pasi ka një rritje të nivelit të hormoneve femra. Mattersshtë me rëndësi për gratë në moshë riprodhuese.
Për ushqimin, rekomandohet të minimizohet përdorimi i lëngut të grejpfrutit, pasi përmban më shumë se një substancë që pengon enzimën, nën ndikimin e së cilës ndodh metabolizmi kryesor i Atorvastatin-Teva dhe rritet niveli i tij në gjak. Ky ilaç mund të blihet në çdo farmaci me recetë.
Informacioni në lidhje me ilaçin Atorvastatin jepet në video në këtë artikull.
