Glinids and Meglitinides: mekanizëm i veprimit për diabetin

Pin
Send
Share
Send

Metodat moderne të trajtimit të diabetit përfshijnë përdorimin e barnave terapeutike që i përkasin grupeve të ndryshme për qëllime terapeutike.

Deri më tani, gjashtë lloje të ndryshme të ilaçeve për uljen e sheqerit dallohen në farmakologji.

Ilaçet për uljen e sheqerit përdoren vetëm nëse pacienti ka diabet mellitus tip 2, i cili është i varur nga insulina.

Të gjitha ilaçet i përkasin grupeve farmaceutologjike të mëposhtme të barnave:

  1. Biguanid.
  2. Glinides.
  3. Glitazone.
  4. Frenuesit e alfa glukozidazës.
  5. Frenuesit e DPP-4.
  6. Sulfonamidet.
  7. Të kombinuara.

Grupi i biguanides përfshin një ilaç - Metformin. Ky mjet është përdorur që nga viti 1994. Mjeti është më i zakonshmi që përdoret për të ulur sheqerin në trup.

Glitazones përfshijnë një ilaç - Pioglitazone. Ilaçi ndihmon në rritjen e membranës qelizore të qelizave periferike në insulinë dhe përmirëson shkallën e metabolizmit të yndyrës.

Frenuesit e alfa-glukozidazës pengojnë tretjen e karbohidrateve, duke parandaluar rrjedhjen e glukozës në plazmën e gjakut.

Frenuesit e DPP-4 pengojnë shkatërrimin e polipetidit 1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1) dhe frenojnë enzimën DPP-4.

Sulfanilamidet përdoren si ilaçe për uljen e sheqerit dhe janë më të njohurit. Veprimi i ilaçeve të këtij grupi bazohet në stimulimin e procesit të prodhimit të insulinës nga qelizat pankreatike. Aktualisht, janë zhvilluar 4 klasa të sulfonamideve.

Ilaçet e kombinuara janë agjentë që kanë disa komponime aktive aktive në përbërjen e tyre.

Glinidet përfshijnë dy ilaçe në përbërjen e tyre - Repaglinide dhe Nateglinide. Ilaçet kanë një efekt stimulues në qelizat beta të indit pankreatik.

Përveç efektit të uljes së sheqerit, argjilat kanë veti të tjera:

  • nuk kontribuon në shtimin e peshës;
  • kur përdorni ilaçe të këtij grupi në një pacient, gjasat e hipoglikemisë zvogëlohen disa herë në krahasim me sulfonamidet.

Si çdo ilaç, fondet që i përkasin grupit të argjilës kanë një numër efektesh të padëshirueshme:

  • kur përdoret, ekziston mundësia e zhvillimit të hipoglikemisë;
  • nuk rekomandohet të përdorni një ilaç nëse pacienti ka disa sëmundje të mëlçisë.

Barnat klinike përdoren shumë shpesh si agjentë fillestarë për trajtimin e diabetit mellitus tip 2.

Indikacione dhe kundërindikacione për përdorimin e argjilës

Treguesi kryesor për përdorimin e argjilës është prania e diabetit mellitus tip II tek pacienti në mungesë të efektivitetit nga terapia dietike e aplikuar dhe aktiviteti fizik.

Barnat që i përkasin këtij grupi përdoren për të ulur nivelin e sheqernave në trupin e pacientit.

Ashtu si me çdo ilaç, ilaçet që i përkasin grupit balte kanë një numër kundërindikacionesh për përdorim.

Kundërindikimet për përdorimin e argjilës janë këto:

  1. Prania e mbindjeshmërisë.
  2. Prania e diabetit tip 1 në një pacient.
  3. Zhvillimi në trupin e kushteve që kërkojnë terapi me insulinë.
  4. Prania e çrregullimeve të rënda në funksionimin e veshkave dhe mëlçisë.
  5. Periudha e gestacionit dhe periudha e ushqyerjes me gji.

Nuk rekomandohet të përshkruhen glinide për pacientët e fëmijëve dhe adoleshentëve nën 18 vjeç, përveç kësaj, nuk rekomandohet përdorimi i ilaçeve për trajtimin e diabetit te pacientët mbi 75 vjeç.

Efektet anësore më të zakonshme të përdorimit të këtij lloji të drogës janë:

  • çrregullime të funksionimit të traktit gastrointestinal, të manifestuara nga shfaqja e të vjellave dhe ndjenjat e nauze;
  • në disa raste, reagimet alergjike zhvillohen, të manifestuara në formën e një skuqje të lëkurës
  • ndonjëherë ka një rritje kalimtare të aktivitetit të transamylazës.

Në disa raste, vërehet një dëmtim i shikimit, i shoqëruar nga luhatje në nivelin e sheqernave në trup.

Mekanizmi i veprimit të argjilës

Glinidet janë stimulues të prodhimit të insulinës. Këto ilaçe ndryshojnë nga sulfonamidet jo vetëm strukturore, por edhe farmakologjikisht. Glinidet u zhvilluan si ilaçe që ndihmojnë në rivendosjen dhe rritjen e sasisë së insulinës së hormonit pankreatik të prodhuar nga qelizat beta.

Glinidet duhet të merren ekskluzivisht gjatë vakteve, kjo ju lejon të përmbaheni një dietë më liberale në krahasim me dietën kur merrni sulfonamide.

Meglitinidet kanë një gjysmë jete më të shkurtër, gjë që zvogëlon mundësinë e zhvillimit të një gjendje hipoglikemike.

Për momentin, meglitinides përfshijnë dy ilaçe - Nateglinide dhe Repaglinide.

Mekanizmi i veprimit të ilaçit bazohet në efektin e tij në kanalet e kaliumit të varura nga ATP të membranave beta qelizore. Kjo çon në depolarizimin e membranës dhe hapjen e kanaleve të kalciumit. Pas ekspozimit ndaj indit pankreatik, ilaçet rrisin marrjen e joneve të kalciumit në qelizat nga hapësira ndërqelizore.

Një rritje e përqendrimit të kalciumit në qelizë aktivizon procesin e prodhimit të insulinës.

Lidhja që meglitinidet formojnë me receptorët e qelizave nuk është e qëndrueshme, prandaj, kompleksi i formuar zgjat një kohë të shkurtër.

Përgatitjet klinike, kur futen në trup, arrijnë një përqendrim maksimal në gjak një orë pas administrimit. Disponueshmëria biologjike e ilaçeve është rreth 56%.

Administrimi i njëkohshëm i ilaçeve me ushqim nuk ndikon ndjeshëm në kohën për të arritur një përqendrim kulmin të përbërësit aktiv në gjak, dhe përqendrimi maksimal i komponimit zvogëlohet me 20%. Glinidet janë në gjendje të lidhen me proteinat e plazmës, shkalla e lidhjes arrin 98%.

Gjysma e jetës së barit nga trupi është afërsisht një orë.

Tërheqja e përgatitjeve të grupit të argjilës kryhet kryesisht me feces. Në këtë mënyrë, ekskretohen rreth 90% e metabolitëve të formuar gjatë metabolizmit. Përveç kësaj, tërheqja e ilaçit kryhet pjesërisht përmes sistemit ekskretues me urinë.

Disavantazhi i këtij lloji të drogave është nevoja për doza të shumta ilaçesh gjatë gjithë ditës dhe kostoja e lartë e barnave.

Përdorimi i drogës Starlix

Starlix është një ilaç që merret menjëherë para marrjes së ushqimit gjatë trajtimit të diabetit mellitus tip 2. Intervali midis marrjes së ilaçit dhe ushqimit nuk duhet të kalojë 0.5 orë.

Kur përdorni ilaçin për monoterapi, rekomandohet një dozë e vetme prej 120 mg. Ilaçi duhet të merret tre herë në ditë. Ilaçi duhet të merret para mëngjesit, drekës dhe darkës.

Nëse regjimi i rekomanduar i ilaçit nuk lejon të arrijë efektin e dëshiruar terapeutik, një dozë e vetme mund të rritet në 180 mg.

Rregullimi i dozës së aplikueshme të ilaçit kryhet rregullisht në përputhje me rezultatet e një studimi laboratorik të treguesve të HbA1c dhe treguesve të glikemisë një deri në dy orë pas vaktit.

Starlix, nëse është e nevojshme, mund të përdoret si një komponent në trajtimin kompleks të diabetit mellitus tip 2. Ilaçi mund të përdoret në lidhje me metforminën.

Kur përdorni Starlix në lidhje me Metformin, doza e vetme e përdorur duhet të jetë 120 mg tre herë në ditë. Ilaçi gjatë terapisë komplekse merret para ngrënies.

Në rast se gjatë rrjedhës së terapisë komplekse, vlera HbA1c i afrohet indikatorit të përcaktuar fiziologjikisht, doza e marrë nga Starlix mund të reduktohet në nivelin e 60 mg tre herë në ditë në diskrecionin e mjekut që merr pjesë.

Përdorimi i ilaçit Novonorm

Droga Novonorm është një ilaç, i cili përfshin repaglinide në një dozë prej 0.5, 1 ose 2 mg si përbërësi kryesor aktiv.

Doza fillestare për terapinë me diabet duhet të jetë 0,5 mg e përbërësit aktiv.

Një rritje e dozës lejohet jo më herët se 7-14 ditë pas fillimit të përdorimit të rregullt të ilaçit.

Nëse zbulohet dështimi i mëlçisë në një pacient me diabet mellitus, HbA1c monitorohet më shpesh sesa brenda 2 javësh.

Ilaçi lejohet të përdoret në dozat maksimale të mëposhtme:

  1. Një dozë e vetme e barit duhet të jetë 4 mg e barit aktiv.
  2. Doza ditore e barit nuk duhet të kalojë 16 mg.

Koha optimale për të marrë një ilaç është 15 minuta para ngrënies, por gjithashtu është e mundur të merrni ilaçe 30 minuta para se të hani ushqim ose menjëherë para zbatimit të tij.

Nëse një vakt është anashkaluar nga pacientët, atëherë ilaçi gjithashtu nuk duhet të merret.

Në zbatimin e një vakt shtesë, duhet të përdoret gjithashtu një ilaç.

Dallimi kryesor midis Starlix dhe Novonorm është se kjo e fundit është në gjendje të zvogëlojë në mënyrë efektive nivelet e glukozës jo vetëm pasi të hahet, por edhe midis vakteve të tilla. Kjo është për shkak të aftësisë së përbërësit aktiv për t'u bashkuar me receptorin SUR dhe për të formuar një lidhje më të qëndrueshme me të.

Duhet të theksohet se Starlix ka më pak të ngjarë të provokojë shfaqjen e shenjave të një gjendje hipoglikemike në krahasim me Novonorm.

Klinizoni efektet anësore dhe masat paraprake

Pas administrimit oral, përgatitjet që i përkasin grupit glinid stimulojnë proceset e sekretimit të hershëm të insulinës në qelizat beta të indit pankreatik të ndjeshëm ndaj veprimit të këtij lloji të ilaçit. Përdorimi i këtyre ilaçeve në kundërshtim me udhëzimet për përdorim ose rekomandimet e marra nga endokrinologu që merr pjesë është në gjendje të provokojë diabet mellitus tip II, i cili është një sëmundje endokrine e pavarur nga insulina, e simptomave të hipoglikemisë.

Një efekt i tillë në trup kërkon përdorimin e ilaçeve menjëherë para ngrënies.

Duke iu nënshtruar të gjitha rregullave dhe rekomandimeve kur përdorni një produkt medicinal që i përket grupit të argjilës, ai nuk shkakton gjendje hipoglikemike.

Këto ilaçe janë më efektive kur përdoren në fazat e hershme të zhvillimit të diabetit tip 2. Fazat fillestare të zhvillimit të sëmundjes dallohen nga fakti se gjatë kësaj periudhe ruhet aktiviteti funksional i qelizave pankreatike, të cilat janë përgjegjëse për sintezën e insulinës.

Mundësia e zhvillimit të një gjendje hipoglikemike në trupin e një pacienti me diabet tip 2 është pothuajse e barabartë me frekuencën e hipoglikemisë me përdorimin e derivateve sulfonilurea që kanë një periudhë të shkurtër veprimi.

Kur përdorni përgatitjet e grupit balte, duhet të tregohet kujdes i veçantë nëse pacienti ka dështim të mëlçisë. Kjo është për shkak të faktit se metabolizmi kryesor i ilaçeve kryhet në qelizat e mëlçisë. Të dy ilaçet që i përkasin këtij grupi lidhen me citokromin P-350, i cili i referohet përbërësve të sistemit të enzimave të mëlçisë.

Kujdes duhet të merret kur përdorni barna në një situatë në të cilën është e pamundur të kontrolloni në mënyrë efektive nivelin e glikemisë në trup. Situata të tilla mund të jenë zhvillimi i infeksionit në trup, trauma e rëndë, gjatë operacionit. Nëse paraqitet kjo situatë, mjekimi duhet të ndërpritet dhe të kalojë në përdorimin e terapisë me insulinë.

Informacioni në lidhje me ilaçet që përdoren në trajtimin e diabetit është përshkruar në video në këtë artikull.

Pin
Send
Share
Send