Glukofage e gjatë - udhëzime për përdorim, indikacione, kosto

Metformina është përdorur në praktikën klinike për më shumë se gjysmë shekulli. Dhe sot, të gjitha rekomandimet në lidhje me menaxhimin e diabetit tip 2 sugjerojnë përdorimin e tij në të gjitha fazat e zhvillimit të sëmundjes, pasi ndihmon për të ulur ndjeshëm komplikimet mikro- dhe makrovaskulare.

Fatkeqësisht, përdorimi i përhapur i Glukofage dhe analogëve të tij nga grupi biguanide është i kufizuar për shkak të pasojave të padëshiruara për traktin gastrointestinal, i cili zhvillohet në 25% të diabetikëve. Sipas të dhënave jozyrtare, deri në 10% të pacientëve ndalojnë marrjen e Glukofage dhe gjenerikëve të saj për shkak të çrregullimeve dispepike, mekanizmi i zhvillimit të të cilit nuk është studiuar plotësisht.

Parimet e gjata të glukofagut

Disponueshmëria absolute e per metforminës per os është në intervalin 50-60%. Nga qarkullimi i gjakut, pjesa më e madhe thithet në vend, në pjesën e sipërme të sistemit tretës. Dhe vetëm një sasi e vogël e substancës është në zonën më distale të traktit gastrointestinal. Koha e thithjes nuk kalon 2 orë.

Krijimi i metforminës me aftësi të zgjatura nuk është një detyrë e lehtë:

• Thithja e ilaçit kryhet në një zonë të kufizuar të traktit të sipërm gastrointestinal;
• Me një tepricë të metforminës mbi një prag të caktuar, vërehet "ngopja e absorbimit";
• Nëse lëshimi i përbërësit aktiv ngadalësohet, përthithet përgjatë tërë gjatësisë së zorrëve.

Thithja "e ngopur" do të thotë që me një tepricë të biguanide, shumica e saj nuk bie në "dritaren e përthithjes" dhe nuk funksionon fare. Niveli i përthithjes së ilaçit në zorrë është i lidhur me shkallën e evakuimit të tij nga stomaku. Këto nuanca shpjegojnë vështirësinë e krijimit të Glukofagut me një efekt të zgjatur që mund të merret një herë në ditë.

Ilaçet tradicionale thjesht ngadalësojnë lëshimin e përbërësit aktiv nga tableta me thithjen e njëtrajtshme të substancës aktive përgjatë gjithë gjatësisë së zorrëve. Por ilaçe të tilla gjithashtu kanë një kohë për një hyrje relativisht të shpejtë të përbërësit aktiv në qarkullimin e gjakut menjëherë pas marrjes së pilulës. Parime të ngjashme për Glukofagun e gjata janë të papranueshme, pasi thithja e metforminës bllokohet pas kalimit të dritares së thithjes. Po, dhe lëshimi fillestar i substancës aktive mund ta "ngopë" atë dhe një pjesë e ilaçit do të mbetet e padeklaruar.

Pas konsumimit të Glukofagut të zakonshëm, kulmi i përqendrimit të tij nuk kalon 3 orë.

Për të krahasuar tolerancën tretëse të metforminës së thjeshtë dhe një version të zgjatur të XR në katër qendra mjekësore në Shtetet e Bashkuara, u studiuan kartat diabetike me sëmundjen tip 2, të cilat morën lloje të ndryshme të Glukofagut. Frekuenca e pasojave të padëshirueshme për traktin gastrointestinal në diabetikët që marrin metforminë të zgjatur ishte dukshëm më e ulët se ata që përdorën ilaçin e zakonshëm.

Frekuenca e efekteve anësore në trajtimin e llojeve të ndryshme të Glukofagut, si dhe gjatë kalimit nga një specie në tjetrën, është demonstruar grafikisht.

Efektiviteti i kontrollit të hemoglobinës së glikuar u testua në një studim të verbër. Grupet e pjesëmarrësve treguan të njëjtat rezultate të efektivitetit të dy llojeve të Glukofagut.

Teknologjitë inovative dhe glukofage gjatë

Efekti i lëshimit gradual të metforminës XR sigurohet nga struktura e tabletës, e cila krijon një sistem difuzioni për shkak të pengesës së xhelit. Komponenti aktiv është në një matricë të dyfishtë hidrofile, duke siguruar lëshimin e metforminës XR me anë të difuzionit. Matrica e jashtme polimer mbulon seksionin e brendshëm, i cili përmban 500-750 mg të drogës. Kur futet në stomak, tableta bymehet nga lagështia, ajo është e mbuluar me një shtresë xhel nga jashtë, dhe krijon kushtet për një lëshim të barnave. Një ndryshim i rëndësishëm midis këtyre tabletave është se shkalla e shpërbërjes së ilaçit nuk ka lidhje me tiparet e lëvizshmërisë së zorrëve dhe pH. Kjo na lejon të përjashtojmë ndryshueshmërinë e konsumit të drogës në sistemin tretës të pacientëve të ndryshëm.

Farmakokinetika e glukofagut e gjatë

Thithja e përbërësit aktiv nga tableta është më e ngadaltë dhe më e gjatë në krahasim me një analog të thjeshtë. Në eksperimente, një analog i zgjatur u krahasua me një dozë prej 200 mg në ditë. dhe glukofage e thjeshtë me dozë 2 r. 1000 mg / ditë. me arritjen e përqendrimit të ekuilibrit. Niveli kulm i gjakut Tmax pas konsumimit të metforminës XR ishte dukshëm më i lartë se ai i metforminës së thjeshtë (7 orë në vend të 3-4 orëve). Cmax, përqendrimi kufizues, në rastin e parë ishte një çerek më i ulët. Efekti i përgjithshëm në sheqerin në gjak në të dy llojet e drogës ishte i njëjti. Nëse analizojmë zonën nën kurbën që karakterizon varësinë e nivelit të përqendrimit në kohë, atëherë mund të konkludojmë në lidhje me bioekivalencën e dy llojeve të Glukofagut.

Natyrisht, profili farmakokinetik i ilaçit me aftësi të zgjatur bën të mundur që të përjashtohet një kërcim i shpejtë në nivelin e metforminës XR në plazmë, e cila është tipike për metforminën e thjeshtë.

Një konsum i njëtrajtshëm i përbërësit aktiv ndihmon për të shmangur efektet anësore për traktin gastrointestinal dhe përmirëson ndjeshëm tolerancën e drogës.

Indikacionet, kundërindikacionet, kufizimet

Glukofagu i gjatë është i përshkruar për diabetikët me një lloj të 2 të sëmundjes nëse një modifikim i stilit të jetës nuk siguron kontroll të plotë të glicemisë. Ilaçi është veçanërisht i indikuar për pacientët me mbipeshë. Metformina përdoret si ilaç i linjës së parë për monoterapi ose trajtim kompleks me ilaçe të tjera antidiabetike, përfshirë insulinën.

Glukofage është një ilaç i besueshëm me një bazë të fuqishme provash të efektivitetit, por përdorimi i tij i papërshtatshëm mund të ketë pasoja negative. Ilaçet janë kundërindikuar:

• Me mbindjeshmëri ndaj përbërësve të formulës;
• Në një gjendje të ketoacidozës diabetike, komës dhe prekumës;
• Pacientët me patologji renale (pastrimi i kreatininës - deri në 60 ml / min.);
• Në kushte akute (hipoksi, dehidrim), duke provokuar mosfunksionim të veshkave;
• Gjatë operacioneve dhe trajtimit të lëndimeve të rënda (pacienti transferohet në insulinë);
• Në sëmundjet që provokojnë uri oksigjenin e indeve (sulm në zemër, patologji të tjera kardiake, çrregullime të frymëmarrjes);
• Diabetikët me mosfunksionime të mëlçisë;
• Me abuzim sistematik të alkoolit, dehje akute të alkoolit;
• Nënat shtatzëna dhe qumështore;
• Në një gjendje të acidozës laktike, përfshirë historinë;
• Personat në një dietë hipokalorike (deri në 1000 kcal / ditë).

Gjatë periudhës së një radioizotopi ose ekzaminimi me rreze X duke përdorur shënjues të bazuar në jod, diabeti 48 orë para procedurës dhe 48 orë pas transferimit në insulinë.

Vëmendje e veçantë gjatë përshkrimit të Glukofage Long duhet t'i kushtohet kategorisë së diabetikëve në moshë të pjekur, me kequshqyerje, si dhe atyre që merren me punë të rëndë fizike, pasi këta faktorë provokojnë zhvillimin e acidozës laktike.

Glukofage e gjatë dhe shtatëzënësi

Edhe në fazën e planifikimit të një fëmije, një grua diabetike transferohet në insulinë. Ka kuptim të mirëmbahet kjo regjim trajtimi për periudhën e ushqyerjes me gji, pasi që metformina është kundërindikuar në shtatzëni dhe laktacion. Nëse shëndeti i nënës kërkon një kalim në Glucofage Long, fëmija transferohet në ushqyerje artificiale.

Dozimi dhe administrimi

Në studimin e dozës optimale për glukofag të zgjatur, efikasiteti i varur nga doza u vërtetua me një përdorim të vetëm të ilaçit. Efekti maksimal u zbulua me përdorimin e 1500-2000 mg në ditë. Eksperimenti gjithashtu krahasoi mundësinë e glukofagut të zgjatur me një regjim trajtimi prej 2 f. / Ditë. 1000 mg dhe 1 r. / Ditë. 2000 mg secila. Në rastin e parë, indekset e hemoglobinës së glikuar në grupin e vullnetarëve u ulën me 1.2%, në të dytin - me 1%.

Ilaçi ka për qëllim përdorimin e brendshëm. Tableta konsumohet me ujë pa shtypur. Endokrinologu llogarit orarin dhe dozën duke marrë parasysh rezultatet e testeve, fazën e sëmundjes, patologjitë shoqëruese, moshën e diabetikëve dhe reagimin e trupit ndaj ilaçit.

Glukofage e gjatë - 500 mg

Me një dozë prej 500 mg / ditë. marrja e tabletave të kombinuara me darkën. Nëse aplikacioni është i dyfishtë, atëherë me mëngjes dhe darkë, por gjithmonë me ushqim.

Nëse pacienti transferohet nga Glukofageja e zakonshme në një version të zgjatur, shkalla fillestare zgjidhet në përputhje me dozën totale ditore të mjekimit të mëparshëm.

Pas dy javësh, mund të vlerësoni efektivitetin, nëse rezultati është i pakënaqshëm, doza rritet me 500 mg, por jo më shumë se 2000 mg në ditë. (4 copë.), Që korrespondon me normën maksimale. Katër tableta merren gjithashtu një herë, me darkë. Nëse kjo regjim trajtimi nuk ishte mjaftueshëm efektiv, ju mund t'i shpërndani tabletat në 2 doza: një gjysmë në mëngjes, e dyta në mbrëmje.

Glukofage Long 500 për humbje peshe ka kuptim vetëm për diabetikët dhe njerëzit me çrregullime metabolike. Ka shumë shkaqe të mbipeshes, vetë-mjekimi i pakontrolluar me një ilaç serioz dhe vetë-diagnostikimi mund të sigurojë pasoja të paparashikueshme.

Shtë e rëndësishme të merrni ilaçin në të njëjtën kohë. Mëngjesi ose darka duhet të jetë e plotë. Me çdo regjim trajtimi, një diabetik rekomandohet një dietë fraksionale - 5-6 herë në ditë, me ushqime të lehta midis vakteve kryesore. Nëse për ndonjë arsye keni humbur kohën e marrjes së ilaçit, nuk mund të dyfishoni normën, sepse trupit i duhet kohë për të përpunuar plotësisht dozën. Ju mund ta merrni pilulën në mundësinë e parë. Ilaçi nuk merret në kurse, por vazhdimisht. Nëse pacienti ka ndaluar trajtimin me metformin, mjeku që merr pjesë duhet të jetë i vetëdijshëm për këtë.

Nëse Glucofage Long përdoret në një regjim kompleks me insulinë, doza fillestare e udhëzimeve për përdorim rekomandon të zgjidhni jo më shumë se 1 tabletë (500 mg në ditë). Doza e insulinës hormonale llogaritet duke marrë parasysh dietën dhe leximet e glukometrit.

Glukofage e gjatë - 750 mg

Një kapsulë 750 mg merret gjithashtu një herë, me darkë ose menjëherë pas saj. Doza e fillimit nuk tejkalon një tabletë, titrimi i dozës është i mundur pas gjysmë muaji. Një rritje graduale e normës lehtëson përshtatjen e trupit dhe zvogëlon mundësinë e efekteve anësore për traktin gastrointestinal.

Shkalla e rekomanduar e glukofagut të zgjatur është 2 tableta / ditë. (1500 mg), nëse rezultati i dëshiruar nuk është, norma rregullohet në 3 copë / ditë. (2250 mg - maksimum). Kur aftësitë e ilaçit të lëshimit të ngadaltë nuk janë të mjaftueshme, ato kalojnë në Glukofagun e zakonshëm, i cili ka një normë kufi prej 3000 mg / ditë.

Nëse pacienti transferohet në një glukofag të zgjatur me analoge të bazuar në metformin, kur zgjedh një dozë fillestare ato udhëzohen nga norma totale e mjekimit të mëparshëm. Nëse ilaçi gjithashtu ka një efekt të zgjatur, mund të kërkohet një pauzë kur zëvendësoni ilaçin, duke marrë parasysh kohën që është hequr nga trupi. Diabetikët që marrin Glukofag të rregullt në një sasi prej 2000 mg ose më shumë, duke e zëvendësuar atë me Glukofag Long nuk është praktike.

Forma e përbërjes dhe lëshimit të gjatë të glukofagës ®

MERCK SANTE, një kompani franceze prodhuese, lëshon Glukophage® për sa kohë që tabletat e lëshimit të qëndrueshëm.

Në varësi të dozës, ato përmbajnë 500 ose 750 mg të përbërësit aktiv hidroklorur metformin. Kapsulat plotësohen me mbushës: karamelozë natriumi, hipermelozë, celulozë, stearat magnezi.

Tabletat konveks të bardhë mund të dallohen nga gdhendja e dozës dhe logoja e kompanisë në secilën anë. Në pllaka blisteri alumini paketohen në 15 copë. Në një kuti mund të ketë 2 ose 4 pllaka të tilla.

Ata lëshojnë ilaçin sipas recetës; nuk kërkon kushte të veçanta të depozitimit. Në Glyukofazh Long, çmimi është mjaft i përballueshëm: në barnatoret në internet ofrohet për 204 rubla. (doza prej 500 mg). Afati i ruajtjes së ilaçit është 3 vjet.

Efektet anësore

Sipas kritereve të OBSH-së, shpeshtësia e efekteve të padëshirueshme vlerësohet në shkallën e mëposhtme:

• Shumë e shpeshtë - 0,1;;
• Të shpeshta - nga 0,01 në 0,1;
• E rrallë - nga 0,001 në 0,01;
• Të rralla - nga 0.0001 në 0.001;
• Shumë e rrallë - nga 0.00001 në 0, 0001.

Nëse statistikat në dispozicion të simptomave nuk përfshihen në kornizën e specifikuar, regjistrohen raste të vetme.

Shumica e pasojave të padëshirueshme largohen vetë pas adaptimit, nëse shqetësimi në mënyrë spontane nuk shkon, është e nevojshme të informoni endokrinologun për këtë. Ai mund të zvogëlojë dozën ose të përshkruajë një analog. Ndonjëherë frekuenca e çrregullimeve dispeptike zvogëlohet nga respektimi i rreptë i parimeve të ushqyerjes me pak karboni dhe shpërndarja e dozës ditore në 2 doza.

Titrimi gradual i normës (veçanërisht lart) në raste të tilla është i detyrueshëm.

Në diabetikët që marrin ilaçe të bazuara në metforminë vazhdimisht, vitamina B12 është zhytur më pak. Nëse diagnostikohet anemia megaloblastike, ky faktor duhet të merret në konsideratë.

Mosfunksionimet e mëlçisë ndodhin spontanisht me heqjen e Glukofage Long.

Për shkak të mungesës së rrezikut të hipoglikemisë, marrja e barit si monoterapi nuk është e rrezikshme për shoferët dhe diabetikët, puna e të cilave shoqërohet me një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe një shkallë të lartë reagimi. Me trajtim kompleks, duhet të merren parasysh mundësitë e agjentëve të tjerë hipoglikemikë.

Ndihmoni me simptomat e mbidozës

Toksiciteti i metforminës u testua në mënyrë eksperimentale: vullnetarët morën një dozë 42.5 herë më të lartë se pragu i normës së sipërme (85 g). Hipoglikemia në pjesëmarrësit nuk u zhvillua, treguan simptomat e acidozës laktike.

Nëse shenja të tilla nuk zbulohen në një institucion mjekësor, pritja e Glukofag Long është ndalur dhe thirret një ambulancë.

Pas specifikimit të nivelit të laktatit në trup, pacienti përshkruhet hemodializë. Terapia simptomatike është gjithashtu e përshkruar.

Rezultatet e ndërveprimit të drogës

Kombinime të kundërindikuara

Shënuesit radiopakë të bazuar në jod mund të shkaktojnë acidozë laktike, veçanërisht në diabetikët me patologji renale. Për periudhën e studimeve radiologjike, Glukofage Long është anuluar. Nëse gjendja e veshkave nuk shkakton shqetësim, pas dy ditësh pacienti mund të kthehet në regjimin e zakonshëm të trajtimit.

Opsione të rekomanduara

Glukofageja e gjatë dhe alkooli janë absolutisht të papajtueshme, pasi alkooli etilik mund të shkaktojë acidozë laktike, veçanërisht me problemet me mëlçinë dhe ushqimin e parregullt dhe me cilësi të dobët. Barnat me bazë etanol gjithashtu rrisin mundësinë e një ndërlikimi të tillë.

Komplekset që kërkojnë vëmendje të veçantë

Paralelisht me metforminën, disa ilaçe kërkojnë kujdes dhe monitorim të vazhdueshëm të sheqerit në gjak.

1. Danazole - rrit efektin hiperglikemik, kërkon titrim të një doze të metforminës;
2. Klorpromazina - provokon kushte glicemie, pengon prodhimin e insulinës, kërkon rregullim të dozës së Glukofagut të gjatë;
3. Glukokortikosteroidet - të rrezikshëm nga një ulje e tolerancës së glukozës, një rritje e sheqernave, komplikime në formën e ketosis;
4. Diuretikët (kthyes) - kontribuojnë në zhvillimin e acidozës laktike dhe dështimit të veshkave;
5. β-simpatomimetika - për shkak të stimulimit të receptorëve β rritin nivelin e glicemisë, kalimi në insulinë është i mundur;
6. Droga antihipertensive, insulina, salicilatet, akarboza, ilaçet e grupit sulfonylurea - rrisin aftësitë për uljen e glukozës së Glukofage Long, kërkojnë titrim të dozave;
7. Nifedipina - rrit thithjen e metforminës dhe Cmax.

Grupi kationik i ilaçeve të tilla si morfina, amilorida, digoksina, prokainamidi, quinidina, quinina, ranitidina, triamteren, trimethoprim, vancomycin sekretohen në tubulat renale, pra, është një konkurrent i Glukofage në luftën për sistemet e transportit.

Vlerësimi i gjatë i glukofagut nga konsumatorët

Një studim i diabetikëve që marrin Glucofage Long, vlerësimet zbuluan të përziera.

1. Efikasitet i lartë. Humbja e shpejtë në peshë në mungesë të dietave nga uria dhe përgjithësisht çdo ndryshim në stilin e jetës, më detyronte të shikoja një mjek. Identifikuar rezistencën e insulinës dhe hipotiroidizmin, të cilat përkeqësuan problemin me peshën. Glukofage u përshkrua, në fillim të rregullt - 3 rubla në ditë. 850 mg secila. Paralelisht, ajo trajtoi gjëndrën tiroide. Për 3 muaj, gjithçka u kthye në normale: pesha dhe prodhimi i insulinës u shërua. Tani u transferova në Glyukofazh Long (tani për gjithë jetën).
2. Efekt i mesëm. Ne marrim Glukofagun e gjatë me gruan. Ata thonë se ai forcon enët e gjakut, zgjat jetën, dhe unë gjithashtu kam sheqer. Sapo gjërat u bënë pak më të mira, unë fillova të kaloja duke marrë pilula, por stomaku sa herë që më hakmerrej për një shpërqendrim të tillë. Më duhej të ulja dozën dhe të shtrëngoja dietën. Vura re që efektet anësore rriten me përdorimin e parregullt të ilaçit.
3. Rezultat i ulët. Diabeti i tipit 2 u zbulua tek unë muajin e kaluar, u përshkrua Glucophage Long, pasi puna nuk më lejon të mendoj për pilula gjatë gjithë ditës. Ai e mori ilaçin për tre javë dhe më tej, aq më shumë shfaqeshin efekte anësore. Kam duruar deri sa arrita në spital. Ilaçi u anulua, duke u shëruar ngadalë.

Rritja e besnikërisë së diabetikëve ndaj terapisë, ulja e ngjarjeve të paparashikuara për traktin gastrointestinal janë avantazhe të rëndësishme të Glucofage Long, por kriteri kryesor për cilësinë e një ilaçi antidiabetik janë akoma treguesit e glikemisë në diabetikët me sëmundjen tip 2.