Biguanidet i përkasin kategorisë së guanidines, të cilat janë efektive në diabet. Në fund të fundit, kjo klasë e barnave ul në mënyrë efektive përqendrimin e glukozës në gjak.
Këta agjentë janë: L-butilbiguanide (Buformin), N, N-dimetilbiguanide (Metformin), Fenetilbiguanide (Fenformin).
Dallimi në strukturën e biguanides që ulin sheqerin qëndron në tretshmërinë e tyre nga trupi dhe vëllimin e dozës. Por efekti i derivateve të guanidinës në metabolizmin është identik në shumicën e rasteve.
Sidoqoftë, agjentët antihiperglicemikë shpesh nuk përdoren si monoterapi. Si rregull, kjo ndodh në 5-10% të rasteve.
Si funksionojnë biguanides?
Se si ndikojnë këto ilaçe në trup nuk është kuptuar plotësisht, edhe përkundër studimeve të shumta. Por është regjistruar që derivatet e guanidinës ulin glukozën në gjak në diabetin tip 2, veçanërisht nëse pacienti ka probleme me mbipeshën.
Biguanidet kanë një efekt "ruajtës të insulinës", kështu që me kalimin e kohës nevoja për administrim të hormonit sintetik zvogëlohet. Gjithashtu, këto ilaçe ulin glukoneogjenezën e rritur nga proteina.
Për më tepër, produkte të tilla përmirësojnë marrjen e glukozës së muskujve duke shndërruar sheqerin në laktat. Si rezultat i ekspozimit ndaj derivateve të guanidinës, procesi i përthithjes së substancave të tilla si:
- yndyrna;
- vitamina B 12№
- aminoacidet;
- D-xylose.
Ekziston një mendim se në procesin e frenimit të frymëmarrjes së indeve, formimi i ATP zvogëlohet, gjë që ngadalëson proceset e ndryshme metabolike në të cilat harxhohet energjia (për shembull, glukoneogjeneza). Me sa duket, mekanizmi i veprimit të biguanides është efekti i tyre në metabolizmin e lipideve.
Gjithashtu u zbulua se këto ilaçe në diabetikët jo-insulinë të varur me peshë të tepërt kontribuojnë në një ulje të moderuar të peshës trupore.
Por një efekt i tillë vërehet vetëm në fillim të terapisë, kur disa substanca nuk thithen në zorrë dhe oreksi i pacientit zvogëlohet.
Dozimi dhe administrimi
Klasa e biguanides përfshin ilaçe që kanë emrin e mëposhtëm:
- Siofor 1000/850/500;
- Bagomet;
- Metformin Acre;
- Avandamet;
- Glucophage;
- Metfogamma.
Sot, derivatet e metilbiguanidit përdoren më së shpeshti, domethënë metformina. Këto përfshijnë Gliformin, Glucofag, Dianormet dhe substanca të tjera.
Metoda e aplikimit të shumicës së biguanides është e ngjashme. Fillimisht, do të përshkruhen doza të vogla, por me një tolerancë të mirë ato rriten çdo 2-4 ditë. Për më tepër, polheksametileni biguanide duhet të pihet pas ngrënies, gjë që do të parandalojë zhvillimin e efekteve anësore nga trakti gastrointestinal.
Grupi i biguanides përdorur për të trajtuar diabetin jo-insulinë të varur ka një efekt terapeutik dymbëdhjetë orë. Prandaj, doza ditore duhet të ndahet në 2 doza.
Në fillim të terapisë, Metformin 850, Siofor dhe të ngjashme, merren në një sasi prej 500 mg një herë (në mbrëmje). Pas një jave, me kusht që pacienti të mos ketë probleme me traktin gastrointestinal, një dozë e vetme ditore rritet në 850 mg ose pacienti pi një shtesë 500 mg në mëngjes.
Në rast të reaksioneve anësore, doza duhet të zvogëlohet, dhe pas një kohe provoni përsëri për ta rritur atë. Përqendrimi maksimal i një substance në trup arrihet pas trajtimit 1-2 muaj.
Doza mbështetëse - deri në 2000 mg në ditë. Sasia maksimale e lejuar është 3000 mg në ditë, por vetëm për pacientët e rinj. Doza maksimale për pacientët e moshuar nuk është më shumë se 1000 mg.
Polyhexamethylene biguanide mund të kombinohet me sekretogjenët (sulfonylureas dhe balte), insulinë dhe glitazones. Prandaj, ndërmarrjet farmaceutike prodhojnë përgatitje të gatshme të kombinimit që kanë një efekt hipoglikemik në një dozë më të ulët, e cila minimizon rrezikun e efekteve anësore:
- Glucovans (metformin dhe glibenclamide);
- Glibomet.
Nëse merrni një produkt të tillë të kombinuar, atëherë përqendrimi i sheqerit në gjak normalizohet pas 2 orësh, dhe efekti do të zgjasë deri në 12 orë.
Droga të tilla merren me 1 tabletë në ditë me një rritje të mëvonshme të dozës në 2 kapsula në ditë.
Reagime dhe kundërindikacione të kundërta
Polyhexamethylene biguanide dhe substanca të tjera nga ky grup mund të shkaktojnë një numër veprimesh negative. Më të zakonshmet përfshijnë dështime në aparatin tretës, oreks të dobët, praninë e një shije metalike në gojë dhe zhvillimin e acidozës laktike.
Një tregues për ndalimin e marrjes së substancave nga seria guanidine është një sulm i diarresë. Sidoqoftë, me rregullimin e dozës, shumica e efekteve anësore zhduken.
Metformina është kundërindikuar në rastet e mëposhtme:
- dështimi i frymëmarrjes;
- anemi diabeti;
- problemet e mëlçisë
- një goditje;
- shtatzënisë;
- infeksione akute;
- encefalopati discirkuluese;
- mosfunksionimi i veshkave, kur niveli i kreatininës në gjak është më shumë se 1.5 mmol / l.
Gjithashtu, ilaçet nuk mund të merren me një gjendje kome diabetike, duke përfshirë ketoacidozën dhe, nëse ekziston një histori e acidozës laktike. Përveç kësaj, ilaçe të tilla janë kundërindikuar në kushte hipoksike (sulmi në zemër, angina pectoris, qarkullimi i dobët i gjakut).
Metformina nuk është e pajtueshme me alkoolin. Dhe nëse mëlçia është zmadhuar, atëherë ilaçe të tilla përshkruhen vetëm kur shfaqet hepatomegalia kundër sfondit të hepatostatozës diabetike.
Në rastin e lezioneve distrofike, alergjike ose infektive të mëlçisë, biguanidet mund të ndikojnë në parenkimën hepatike. Si rezultat, i dukshëm në ndryshimet në testet funksionale. Kolestaza gjithashtu mund të zhvillohet, me shenja të qarta të verdhëzës.
Në krahasim me derivatet e sulfonylurea, ilaçet nga një numër i guanidines nuk kanë një efekt toksik në veshkat dhe palcën e eshtrave. Megjithëse, ato janë kundërindikuar në rast të anemisë së rëndë, mbajtjes, toksinave të azotit dhe në prani të sëmundjeve të veshkave që shkaktojnë një rënie në filtrimin glomerular.
Po ashtu, nëse trajtimi me biguanidet kombinohet me fruktozë, antihistaminë, barbiturate, teturam dhe salicilate, kjo do të përkeqësojë acidozën laktike.
Një ligjëratë për ilaçet e diabetit është dhënë në video në këtë artikull.
